Монтелукаст

Монтелукаст — це сучасний лікарський препарат, який належить до групи антагоністів лейкотриенових рецепторів. Його основна функція полягає у запобіганні та тривалому лікуванні бронхиальної астми, а також у терапії сезонного та цілорічного алергічного риніту. Препарат застосовується для зменшення симптомів захворювань дихальних шляхів, запобігання бронхоспазму та покращення якості життя пацієнтів із відповідною діагностикою.

Форма випуску

Монтелукаст випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Одна таблетка містить 10 мг активної речовини — монтелукаст натрію, а також допоміжні компоненти, що забезпечують стабільність та зручність у застосуванні.

Крім того, таблетки мають круглу форму, жовтий колір та двояковипуклу поверхню. Внутрішня структура — білого або майже білого кольору ядро.

Склад і фармакологічні характеристики

Компонент	Кількість
Монтелукаст натрію	10 мг
Вспомогательные вещества	Кальція гидрофосфат — 115 мг, мікрокристалічна целюлоза — 65 мг, кроскармелоза натрію — 8 мг, магнію стеарат — 1.6 мг

Оболонка таблетки містить такі компоненти: гипромеллоза, гипролоза, тальк, титану диоксид, залізо оксид жовтий. Вони забезпечують захист активної речовини та сприяють зручності прийому.

Код за АТХ

R03DC03 — антагоніст лейкотриенових рецепторів, застосовуваний для лікування бронхиальної астми та алергічного риніту.

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до групи лікотриенових рецепторів антагоністів і використовується для терапії хронічних запальних захворювань дихальних шляхів.

Механізм дії

Монтелукаст із високою селективністю зв'язується з CysLT₁-рецепторами у епітелії дихальних шляхів. Це призводить до блокування дії цисгеініл-лейкотриенів — LTC₄, LTD₄ та LTE₄, які відіграють ключову роль у розвитку бронхоспазму, запалення та виділення слизу. Внаслідок цього препарат сприяє:

• зниженню бронхоспазму;
• зменшенню запалення;
• зниженню чутливості дихальних шляхів до алергенів та фізичних чинників;
• покращенню функціонального стану легень.

Монтелукаст швидко всмоктується і починає діяти вже через 2 години після прийому, доповнюючи дію бронходилататорів та інгаляційних глюкокортикостероїдів.

Показання до застосування

• Профілактика та тривале лікування бронхиальної астми — включаючи контроль симптомів протягом дня та ночі, а також зменшення необхідності у інгаляційних бронходилататорах.
• Лікування бронхиальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.
• Запобігання бронхоспазму, викликаному фізичною навантаженням.
• Купірування симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Рекомендовані режими застосування

Дозування та схему прийому визначає лікар індивідуально, залежно від віку пацієнта та клінічної ситуації. Зазвичай препарат приймається внутрішньо один раз на добу незалежно від прийому їжі. Для дорослих і підлітків старше 15 років рекомендується доза — 10 мг один раз на добу. Для дітей від 6 до 14 років — 5 мг один раз на добу.

Монтелукаст можна комбінувати з бронходилаторами та інгаляційними глюкокортикостероїдами для підвищення терапевтичного ефекту.

Лекарські взаємодії

При застосуванні з фенобарбіталом спостерігається зменшення системної концентрації монтелукасту приблизно на 40%. Однак це не потребує корекції дози. Вивчення in vitro показало, що монтелукаст гальмує ізофермент CYP2C8, але клінічні дослідження не підтвердили значущого впливу на метаболізм препаратів, таких як росиглітазон, паклітаксел. Інгибітори CYP3A4, наприклад ітраконазол, не підвищують системну активність монтелукасту в клінічних дозах.

Враховуючи можливий підвищений ризик у пацієнтів, що приймають гемфібразил, слід враховувати можливе збільшення системного впливу монтелукасту.

Протипоказання

• Гіперчутливість до монтелукасту або будь-яких компонентів препарату.
• Дитячий вік — залежно від форми випуску та дозування.

Особливості застосування

Монтелукаст не призначений для лікування гострих нападів бронхиальної астми — у разі загострення необхідно використовувати інгаляційні бета-2-агонисти швидкої дії. Пацієнтам слід мати при собі засоби екстреної допомоги.

Прийом монтелукасту не повинен замінювати або зменшувати дозу інгаляційних глюкокортикостероїдів без попередньої консультації з лікарем. Постійний контроль стану та корекція терапії — обов'язкові.

При вагітності застосовувати препарат можливо лише за строгих показань та під контролем фахівця, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відомі випадки розвитку врожденних дефектів, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлений. В період лактації застосування монтелукасту рекомендується уникати.

Побічні дії

Монтелукаст може викликати різноманітні побічні ефекти, серед яких:

• З боку дихальної системи: рідко — носові кровотечі; дуже рідко — легочна еозинофілія.
• З боку шлунково-кишкового тракту: частіше — діарея, нудота, блювання; рідше — диспепсія, сухість у роті, болі в животі, панкреатит.
• З боку печінки: підвищення активності АЛТ і АСТ, дуже рідко — гепатит.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, агресія, тривожність, тремор, галюцинації, суїцидальні думки.
• Інші: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, артралгія, міалгія, слабкість, відчуття спраги, набряки.

У разі прояву побічних ефектів слід звернутися до лікаря.

Застереження та рекомендації

Не рекомендується застосовувати препарат для лікування гострих нападів бронхиальної астми. Пацієнтам слід мати при собі засоби швидкої допомоги. При підтвердженій алергії на НПВС слід уникати їх застосування під час лікування монтелукастом.

Рекомендується контролювати стан пацієнтів, що мають історію психічних розладів, оскільки можливі випадки агресії, тривожності та зміни настрою.

У разі появи сонливості або порушень психомоторних функцій слід утриматися від керування транспортом або виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Застосування у похилому віці та у дітей

Для пацієнтів похилого віку препарат застосовується у рекомендованих дозах без додаткових обмежень. У дітей — відповідно до вікових рекомендацій та форми випуску, під контролем лікаря.

Додаткові рекомендації

Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з лікарем для визначення оптимальних доз та режиму застосування. Не слід самовільно змінювати схему лікування, щоб уникнути ускладнень або зниження ефективності.