Медикаментозний препарат Методжект

Форма випуску

Розчин для підшкірного введення у вигляді прозорого розчину від жовтого до жовто-коричневого кольору. Об'єм 1 мл, у комплекті один шприц-білястого скла з інтегрованою голкою. Випускається у пачках-картонках по одному шприцу у блистері.

Опис

Основна активна речовина препарату — метотрексат динатрій, у концентрації 54,84 мг на 1 мл розчину, що відповідає 50 мг метотрексату у кожному шприці. У складі також присутні допоміжні речовини: натрій хлорид (4 мг), натрій гідроксид (для регулювання pH до 8.5–8.9), вода для ін'єкцій до об'єму 1 мл.

Код АТХ

L01BA01 — Метотрексат

Клініко-фармацевтична група

• Протипухлинний препарат
• Антиметаболіт
• Противоопухолевий засіб

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, антиметаболіт

Фармакологічна дія

Метотрексат — це цитостатичний препарат групи антиметаболітів, аналога фолійової кислоти. Він чинить противоопухову дію, інгібуючи дигідрофолатредуктазу — фермент, що відновлює дигідрофолієву кислоту у тетрагідрофолієву, необхідну для синтезу пуринових нуклеотидів і їх похідних. Це призводить до порушення синтезу, репарації ДНК та клітинного митозу, особливо чутливі до дії препарату тканини з високою швидкістю проліферації — пухлинна тканина, кістковий мозок, епітеліальні клітини слизових оболонок та ембріональні клітини.

При ревматологічних захворюваннях механізм дії включає імуномодулюючу та протизапальну дію шляхом індукції апоптозу активованих Т-лімфоцитів, фібробластів та синовіоцитів, а також пригнічення синтезу протизапальних цитокінів (ІЛ-1, фактор некрозу пухлини альфа). Препарат посилює синтез протизапальних цитокінів ІЛ-4, ІЛ-10 і знижує активність металопротеїназ.

Показання до застосування

• Трофобластичні пухлини (меланома, хоріонкарцинома)
• Острий лейкоз (зокрема лімфобластний та мієлобластний)
• Нейролейкемія
• Некласифіковані неходжкінські лімфоми, включаючи лімфосаркому
• Рак молочної залози
• Плоскоклітинний рак голови та шиї
• Рак легень, шкіри, шийки матки, вульви, стравоходу, сечового міхура, яєчка, яєчників, статевого члена
• Ретинобластома, медуллобластома
• Остеогенна саркома та саркоми м'яких тканин
• Грибовидний мікоз (на запущених стадіях)
• Різноманітні аутоімунні захворювання: важкі форми псоріазу, псоріатичний артрит, ревматоїдний артрит, ювенільний хронічний артрит, дерматоміозит, системна червона вовчанка, анкілозуючий спондиліт (при неефективності стандартної терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат застосовують внутрішньо, а також можливі ін'єкційні шляхи: внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно, інтралюмбально — залежно від показань та стану пацієнта. Режим та дози визначає лікар індивідуально, враховуючи вік, вагу, стадію захворювання, функцію системи кровотворення і схему терапії.

Загальні рекомендації включають контроль рівня препарату в крові, а також регулярне медичне обстеження для запобігання токсичних ефектів. Тривалість курсу залежить від клінічного ефекту та переносимості.

Лекарське взаємодія

• Вживання фолійових препаратів може знизити ефективність метотрексату
• Високі дози НПВС можуть підвищити токсичність препарату, збільшуючи концентрацію у крові
• Пеніциліни, сульфаніламіди, ко-тримоксазол — потенційно збільшують ризик гематотоксичних реакцій
• Одночасне застосування з азотзаміщеним засобами (зокрема, з вальпроєвою кислотою) може змінювати концентрацію препарату
• Колестирамін знижує ентерогепатичну рециркуляцію метотрексату, зменшуючи його рівень у крові
• Інші взаємодії — вимагають консультації лікаря для уникнення ускладнень

Застосування при вагітності та лактації

Препарат категорично заборонений до застосування під час вагітності через тератогенну та ембріотоксичну дію. У разі необхідності лікування під час лактації слід припинити годування груддю.

Побічні дії

• З боку травної системи: стоматит, нудота, блювота, діарея, печія, гепатотоксичність (зумовлена підвищенням активності ферментів, стеатозом або фіброзом печінки)
• Кровотворна система: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія
• Центральна нервова система: головний біль, втома, сонливість, судоми у рідких випадках
• Шкірні реакції: еритема, фотосенсибілізація, алергічні реакції, випадіння волосся, важкі шкірні реакції (синдром Лайелла, синдром Стівенса-Джонсона)
• М'язово-скелетна система: артралгія, остеопороз, переломи
• Мочовивідна система: гематурія, нефрит, порушення функції нирок

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до метотрексату
• Висока виражена ниркова або печінкова недостатність
• Активні інфекційні процеси, включаючи туберкульоз і ВІЛ-інфекцію
• Порушення кровотворення (гемопатії, агранулоцитоз, тромбоцитопенії)
• Язвені процеси у ротовій порожнині і шлунково-кишковому тракті
• Вагітність та лактація
• Вакцинація живими вакцинами

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести повне обстеження функціонального стану печінки, нирок і системи кровотворення. В процесі терапії потрібно регулярно контролювати рівень крові, функцію печінки та нирок, а також рівень метотрексату у крові.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функцій нирок або печінки, а також у літніх пацієнтів.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій нирок та печінки

При нирковій недостатності — зменшується доза препарату та збільшується період між введеннями. У разі печінкових порушень — необхідний контроль функціональних показників, можливо, слід уникати тривалого застосування.

Застосування у літніх пацієнтів

Потребує особливої обережності через можливе зниження функції нирок, печінки та системи кровотворення. Регулярний контроль обов'язковий.

Застосування у дітей

Дозування та режим застосування визначаються індивідуально, залежно від віку, ваги та стану дитини. Не рекомендується застосовувати без призначення лікаря.

Коди МКБ (норологія)

• C00–C97 — злоякісні новоутворення
• C37–C41 — пухлини кісткового мозку та кісток
• Лейкози (D45–D48)
• Ревматичні захворювання (M05–M09, M30–M36)

Власник реєстраційного посвідчення

Компанія-виробник — вказати назву виробника

Виробництво

Препарат виробляється у відповідності з встановленими стандартами та нормативами.

Торгова марка

Методжект