Інструкція з медичного застосування препарату Мертеніл®

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг. Кожна таблетка має овальну форму, двояковипуклу, з гравіруванням «С36» на одній стороні. Упаковані у блістери по 10 або 30 штук, у картонну пачку.

Опис

Мертеніл® — це таблетки білого або майже білого кольору, з гладкою поверхнею і овальною формою. На одній стороні має гравірування «С36». Виготовлені з активною речовиною розувастатином кальцію у кількості, що відповідає 40 мг активного компоненту в кожній таблетці. Вспомогальні речовини включають: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, гідроксид магнію, кросповідон, магнію стеарат. Оболонка таблеток складається з Опадрай II 85F18422 — тальк, макрогол-3350, діоксид титану (Е171), полівініловий спирт.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи

Гіполіпідемічний препарат, інгібітор ГМГ-КоА редуктази.

Фармакологічна дія

Розувастатин — селективний і конкурентний інгібітор ферменту ГМГ-КоА редуктази, який перетворює 3-гідроксі-3-метилглютарилкоензим А у мевалонат — попередник холестерину. Основна дія спрямована на печінку, де відбувається синтез холестерину та катаболізм ЛПНП.

• Збільшує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні гепатоцитів, що підвищує їх захоплення та катаболізм.
• Тормозить синтез ХС-ЛПОНП у клітинах печінки, знижуючи рівень ЛПНП і ЛПОНП.
• Знижує рівень загального холестерину, ХС-ЛПНП і тригліцеридів.
• Підвищує рівень ХС-ЛПВП і АпоА-I.
• Зменшує співвідношення ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, загальний ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП та АпоВ/АпоА-I.

Терапевтичний ефект може бути досягнутий вже через одну тиждень після початку застосування, а через 2 тижні — до 90% максимально можливого ефекту. Максимальний ефект досягається за 4 тижні і підтримується при подальшому прийомі.

Показання до застосування

• Гіперхолестеринемія і змішані дисліпідемії для зниження підвищеного рівня загального холестерину, ХС-ЛПНП, АпоВ і тригліцеридів у крові у поєднанні з дієтою та немедикаментозними методами, коли вони недостатньо ефективні.
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія — у додаткових до дієти і інших методів терапії випадках, у тому числі при ЛПНП-аферезі або при неефективності інших методів.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) — для зниження рівня тригліцеридів у крові, у поєднанні з дієтою.
• Профілактика серцево-судинних ускладнень у пацієнтів без симптомів ІХС, але з високим ризиком розвитку (віком старше 50 років у чоловіків і 60 років — у жінок, з підвищеним рівнем С-реактивного білка та додатковими факторами ризику).

Спосіб застосування, курс і доза

Перед початком лікування потрібно дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину, яку слід продовжувати протягом усього лікувального періоду.

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, цілком запиваючи водою. Не розжовувати і не подрібнювати таблетки.

Рекомендована початкова доза: 5 або 10 мг один раз на добу.

Дозу підбирають індивідуально, враховуючи рівень холестерину і цілі терапії. У разі необхідності через 4 тижні можлива корекція дози.

Максимальна доза — 40 мг, але її призначають лише пацієнтам із важкою формою гіперхолестеринемії та високим ризиком. У таких випадках потрібно ретельний контроль лікаря.

Передозування

Специфічного антидоту не існує. У разі передозування — симптоматичне лікування, контроль функції печінки та рівня КФК. Гемодіаліз малоефективний.

Лікарська взаємодія

Розувастатин взаємодіє з транспортними білками (ОАТР1В1, BCRP). Інгібітори цих білків можуть підвищувати його концентрацію в крові і ризик міопатії:

• Циклоспорин — підвищення у 7 разів (АUC) і у 11 разів (Сmax).
• Гемфіброзил, фібрати, ніацин — подвоєння рівня розувастатину.
• Езетиміб — збільшення AUC у 1.5—2 рази.
• Інгибітори протеаз (наприклад, у ВІЛ-терапії) — значне підвищення концентрації.

У разі спільного застосування необхідно коригувати дозу та враховувати потенційний ризик побічних ефектів.

Побічні реакції

• М'язові болі, міалгія, міопатія, рабдомиоліз (рідко).
• Порушення функції печінки: підвищення рівня трансаміназ.
• Головний біль, диспепсія, нудота, запаморочення.
• Рідко — алергічні реакції шкіри.

При появі побічних реакцій слід припинити застосування і проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або допоміжних компонентів.
• Активні захворювання печінки або підвищені рівні трансаміназ понад 3 рази вище норми.
• Період вагітності і годування груддю.
• Монотонне застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази без рекомендації лікаря.
• Важка печінкова недостатність.

Особливі вказівки

• Контроль функції печінки перед початком і під час терапії.
• У разі підвищення рівня трансаміназ — припинити лікування.
• Обережно призначати пацієнтам із ризиком міопатії, особливо у разі застосування інших міопатичних препаратів.
• Для пацієнтів монголоїдної раси рекомендується знижена початкова доза (5 мг).
• При прийомі препаратів, що підвищують концентрацію розувастатину, зменшити дозу.

Застосування у літніх пацієнтів

Початкова доза для людей старше 70 років — 5 мг. Корекція дози необхідна з урахуванням функції нирок і стану пацієнта.

Застосування у дітей

Без рекомендацій лікаря застосування у дітей не рекомендується.

Коди МКБ

• ІХС (I20–I25)
• Гіперхолестеринемія (E78.0)
• Мішані дисліпідемії (E78.2)
• Сімейна гіперхолестеринемія (E78.0)

Загальні рекомендації

Препарат слід застосовувати під контролем лікаря, дотримуючись рекомендацій щодо дози і режиму прийому. Важливо дотримуватися дієти та інших немедикаментозних заходів у комплексі з терапією.