Інструкція з медичного застосування препарату Мертеніл®

Форма випуску

Препарат Мертеніл® випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою. Доступні наступні дозування:

• 5 мг: по 30 таблеток у блістері, 1 або 10 блістерів у картонній упаковці
• 10 мг: по 30 таблеток у блістері, 1 або 10 блістерів у картонній упаковці
• 20 мг: по 30 таблеток у блістері, 1 або 10 блістерів у картонній упаковці
• 40 мг: по 30 таблеток у блістері, 1 або 10 блістерів у картонній упаковці

Опис

Таблетки овальної форми, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з двояковипуклою формою та гравірованою на одній стороні надписом "С36".

Діючі речовини

Кількість в одній таблетці	Зміст розувастатину кальцію
5 мг	41.6 мг (що відповідає 40 мг розувастатину)
10 мг	41.6 мг (що відповідає 40 мг розувастатину)
20 мг	41.6 мг (що відповідає 40 мг розувастатину)
40 мг	41.6 мг (що відповідає 40 мг розувастатину)

Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, магнію гідроксид, кросповідон, магнію стеарат. Оболонка містить опадрай II (тальк, макрогол-3350, діоксид титану (Е171), полівиніловий спирт).

Клініко-фармакологічні групи

Код АТХ: C10AA07 — Гіполіпідемічний препарат. Діючою речовиною є розувастатин кальцію.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Фармакологічна дія

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину.

Основна дія відбувається у печінці, де розувастатин підвищує кількість рецепторів ЛПНП на поверхні гепатоцитів, що сприяє збільшенню захоплення і катаболізму ЛПНП. Також препарат пригнічує синтез ХС і ЛПОНП у клітинах печінки, знижуючи рівень ЛПНП, ЛПОНП і підвищуючи рівень ХС ЛПВП.

Розувастатин зменшує рівень загального холестерину, ЛПНП, аполіпопротеїну В і ТГ, одночасно підвищуючи рівень ХС ЛПВП та аполіпопротеїну A-I. Це сприяє зниженню ризику розвитку атеросклерозу і серцево-судинних ускладнень.

Показання до застосування

• Гіперхолестеринемія і дисліпідемічні стани для зниження рівня загального ХС, ХС-ЛПНП, аполіпопротеїну В і ТГ у крові у комбінації з дієтою і немедикаментозними методами (фізична активність, зниження ваги), коли ці заходи недостатні
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти і інших методів терапії (ЛПНП-афераз), у разі недостатнього ефекту
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) у складі комплексної терапії
• Профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих без ознак ІБС, але з підвищеним ризиком (вікові критерії, додаткові фактори ризику)

Спосіб застосування, курс і дозування

Перед початком лікування пацієнтам рекомендовано дотримуватися дієти з низьким вмістом холестерину, яка має бути продовжена упродовж усього періоду терапії.

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, цілком запиваючи водою. Таблетки не можна розжовувати або подрібнювати.

Рекомендована початкова доза становить:

• 5 мг — для пацієнтів з низьким ризиком і без попереднього лікування статинами
• 10 мг — для пацієнтів з підвищеним рівнем ХС і ризиком

Через 4 тижні можлива корекція дози залежно від терапевтичного ефекту та переносимості. Максимальна доза — 40 мг, призначається лише у разі високого ризику і при недостатньому ефекті від нижчих доз, під суворим контролем лікаря.

Дозу для пацієнтів похилого віку (старше 70 років) рекомендується починати з 5 мг. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (легка і середня ступінь) — також 5 або 10 мг відповідно, у залежності від стану. Для пацієнтів з важкою нирковою недостатністю застосування протипоказане.

Для пацієнтів з порушеннями функції печінки (шкала Чайлд-Пью до 7 балів) препарат застосовують з обережністю, під контролем функцій печінки. Не рекомендується використовувати у пацієнтів з активною печінковою хворобою.

Передозування

Специфічного лікування при передозуванні не існує. Необхідно проводити симптоматичне лікування та підтримуючі заходи, контролювати функцію печінки і рівень КФК. Гемодіаліз малоефективний.

Лікарські взаємодії

Розувастатин взаємодіє з препаратами, що впливають на транспортні білки (ОАТР1В1, BCRP). Спільне застосування з інгібіторами цих білків (циклоспорин, протеазні інгібітори ВІЛ, ритонавір, атазанавір, лопинавір, інші фібрати, никотинова кислота понад 1 г/добу) може підвищити концентрацію розувастатину і збільшити ризик міопатії, включаючи рабдоміоліз.

При сумісному застосуванні з фібратами і никотиновою кислотою в терапевтичних дозах ризик міопатії зростає. Протипоказане одночасне застосування з фібратами в дозі 40 мг.

Взаємодії з антацидами (алюміній- або магній-гідроксид) можуть знижувати концентрацію препарату у крові, тому рекомендується застосовувати з інтервалом не менше 2 годин.

Спільне застосування з еритроміцином може зменшити концентрацію розувастатину, але клінічно це зазвичай не має значущих наслідків. Розувастатин не є інгібітором або індуктором цитохромних ферментів CYP450.

При прийомі з інгібіторами протеаз, таких як лопинавир або ритонавір, можливо значне підвищення концентрації розувастатину, тому таке застосування рекомендується з обережністю або зниженням дози.

Лікування передозування

Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, з контролем функції печінки та рівня КФК. Гемодіаліз неефективний.

Виробник і власник реєстраційного посвідчення

Виробник: ТОВ "Медпрепарат".

Реєстраційне посвідчення видане відповідними органами.

Торгова марка: Мертеніл®.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести повний клінічний огляд, визначити рівень ЛПНП та інших ліпідів у крові. Під час терапії слід регулярно контролювати функцію печінки і рівень КФК, особливо при застосуванні високих доз.

Застосовувати з обережністю у пацієнтів, які мають ризик розвитку міопатії, особливо при спільному прийомі з ліками, що підвищують цей ризик.

При появі симптомів міопатії (м’язовий біль, слабкість) слід припинити лікування і провести додаткові дослідження.

Застосування у дітей

Застосування у дітей і підлітків не рекомендоване без строгого медичного контролю і відповідних показань.

Застосування під час вагітності і лактації

Препарат протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю, оскільки вплив на плід і дитину не досліджений. За необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Активна печінкова хвороба або рівень печінкових ферментів понад 3 рази вище норми
• Вагітність і лактація
• Важка ниркова недостатність
• Вік до 18 років (без особливих показань)

Особливі вказівки

При проведенні терапії необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів та рівень КФК. У разі підвищення ферментів або симптомів міопатії — припинити лікування. Не рекомендується застосовувати у разі активних захворювань печінки.