Меркаптопурин — інструкція з застосування, характеристика та клінічне застосування

Загальна інформація

Меркаптопурин (англійською — Mercaptopurine) — це протипухлинний препарат у формі таблеток, який використовується для лікування різних форм лейкозів та інших злоякісних новоутворень. Його застосовують у рамках комплексної терапії для досягнення та підтримки ремісії при онкологічних захворюваннях крові.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді таблеток по 50 мг, упакованих у блістери по 25 або 50 штук, а також у картонних коробках. Таблетки мають круглу форму, забарвлення — світло-жовтий або блідо-коричневий. Упаковки містять 25 або 40 блістерів, що забезпечує зручність у дозуванні та застосуванні.

Класифікація та коди

Код АТХ	L01BB02

Клініко-фармакологічні групи: протипухлинний препарат, антиметаболіт.

Діюча речовина: меркаптопурин.

Фармако-терапевтична група: протипухлинний засіб, антиметаболіт.

Фармакологічна дія

Меркаптопурин має протипухлинну та імунодепресивну активність. Він є конкурентним антагоністом пуринових основ, зокрема, гипоксантину та гуаніну, за фермент гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. В результаті трансформації у активні метаболіти — меркаптопуринфосфорибозил та метилмеркаптопурин — препарат гальмує синтез пуринових рибонуклеотидів, що приводить до порушення мітотичного циклу клітин, особливо швидко проліферуючих, таких як клітини кровотворної системи та пухлини. Це сприяє зупинці росту злоякісних клітин та прояву цитотоксичного ефекту.

Показання до застосування

• Острый лимфобластный лейкоз у дорослих та дітей
• Острый миелолейкоз — у рамках індукційної та підтримуючої терапії
• Хронічний мієлоїдний лейкоз (BCR/ABL-позитивний) — для підтримки ремісії

Спосіб застосування, дози та курси терапії

Дозування та тривалість лікування визначають індивідуально, залежно від стадії захворювання, стану кровотворної системи та обраної схеми терапії. Меркаптопурин застосовують у монотерапії або у комбінації з іншими цитостатиками, дотримуючись рекомендацій щодо дозування. Лікування може тривати від кількох тижнів до кількох місяців, контроль проводиться за показниками крові та функціональним станом печінки.

Лекарські взаємодії

При одночасному застосуванні з препаратами, що блокують канальцеву секрецію (зокрема, урикозуричними протиподагричними засобами — пробенецид, сульфинпіразон, колхіцин), підвищується ризик нефропатії. Винкристин та метотрексат підсилюють токсичність і активність меркаптопурину. Аллопуринол та азатиоприн знижують його метаболізм через інгібування ксантиноксидази. Препарати, що пригнічують кровотворення, — цитостатики, променева терапія — посилюють лейкопенію і тромбоцитопенію. Взаємодія з ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом та іншими імуносупресорами підвищує ризик інфекцій та вторинних пухлин.

Протипоказання до застосування

• Індивідуальна підвищена чутливість до меркаптопурину
• Вагітність та період лактації
• Дитячий вік до 2 років
• Активні інфекційні та грибкові захворювання
• Печінкова та ниркова недостатність
• Гіперурикемія, подагра, уратний нефролітіаз

Побічні дії

• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (часто)
• З боку імунної системи: реакції гіперчутливості — артралгія, шкірна висипка, лихоманка, набряк обличчя (рідко)
• З боку травної системи: нудота, блювання, апатія, холестаз, гепатотоксичність, виразки слизової, діарея, панкреатит, гепатонекроз (часто-редко)
• З боку шкіри: рідко — алопеція
• З боку репродуктивної системи: тимчасова олігоспермія (дуже рідко)
• Гіперурикемія, нефропатія, вторинні лейкози та міелодисплазії при тривалому застосуванні у комбінації з імуносупресорами.

Особливі вказівки

Застосовувати препарат слід під контролем досвідченого лікаря. Необхідний регулярний моніторинг аналізів крові, функціонального стану печінки та рівня мочевини в крові. При появі ознак гепатотоксичності або лейкопенії лікування слід припинити. Важливо уникати вакцинації живими вакцинами під час терапії та протягом трьох місяців після завершення лікування. Не рекомендується застосовувати препарат вагітним та жінкам, що годують груддю.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функцій нирок

З обережністю, з корекцією дози, під контролем функціональних аналізів.

При порушеннях функцій печінки

З обережністю, з корекцією дози, під контролем функціональних аналізів та рівня ферментів.

Застосування у літніх та дітей

Літнім пацієнтам рекомендований контроль функцій печінки і нирок. У дітей до 2 років застосування можливе лише за суворими показаннями та під контролем лікаря.

Клінічні коди МКБ

• C91.0 — Острый лимфобластный лейкоз
• C92.0 — Острый миелобластный лейкоз
• C92.1 — Хронический миелоїдний лейкоз

Власник реєстраційного посвідчення

Власник реєстраційного посвідчення — BELMEDPREPARATY RUP.