Лопірел

Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою

Загальний опис

Лопірел — це сучасний препарат, який належить до групи антиагрегантів та застосовується для профілактики та лікування тромбоутворення у різних клінічних ситуаціях. Основною діючою речовиною є клопідогрел — пролекарство, що після метаболізму в організмі перетворюється у активний метаболіт, який інгібує агрегацію тромбоцитів. Таблетки мають круглу, двояковипуклу форму та розмальовані у рожевий колір з гравіровкою "I" з однієї сторони.

Склад препарату

Назва компонента	Кількість у 1 таблетці
Клопідогрела гидросульфат	97,87 мг (що відповідає 75 мг клопідогрела)
Вспоміжні речовини	Лактоза — 78,13 мг Мікрокристалічна целюлоза — 68,75 мг Кросповідон (тип А) — 13,75 мг Гліцерил дибегенат — 8,25 мг Тальк — 8,25 мг Опадрай II 85G34669 (розовий барвник) — близько 8,25 мг (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322), залізооксид червоний (E172))

Фармакологічна дія

Механізм дії: Клопідогрел є пролекарством, яке перетворюється в активний метаболіт, що інгібує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування P2Y12-рецепторів аденозиндифосфату (АДФ). Це призводить до необоротної блокади тромбоцитів, тривалість якої становить весь життєвий цикл тромбоцита (близько 7-10 днів). За рахунок цього зменшується ризик утворення згустків крові, що запобігає розвитку тромбозів.

Фармакодинаміка: При щоденному прийомі у дозі 75 мг вже з перших днів з'являється значне пригнічення агрегації тромбоцитів, яке поступово досягає стабільного рівня через 3-7 днів. У стані рівноваги пригнічення становить 40-60%. Після припинення застосування функція тромбоцитів відновлюється протягом приблизно 5 днів.

Показання до застосування

• Профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзійною захворюваністю периферичних артерій.
• Лікування у пацієнтів з острим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким проведено стентування або тромболізис.
• Запобігання тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь у пацієнтів з високим ризиком та низьким ризиком кровотечі (у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою).

Спосіб застосування та режим дозування

Загальні рекомендації: таблетки Лопірел приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Пацієнти з інфарктом міокарда, ішемічним інсультом або оклюзійною хворобою периферичних артерій

• Початкове дозування: 300 мг одноразово (навантажувальна доза).
• Далі - по 75 мг один раз на добу протягом визначеного періоду (зазвичай до 12 місяців).

Пацієнти з острим коронарним синдромом без підйому сегмента ST

• Перед початком терапії — однократна навантажувальна доза 300 мг.
• Потім - по 75 мг один раз на добу разом із ацетилсаліциловою кислотою (75-325 мг). Максимальна тривалість курсу — 12 місяців.

Пацієнти з інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST

• Одноразова навантажувальна доза 300 мг.
• Після чого — по 75 мг щоденно разом із тромболітиками або без них, протягом мінімум 4 тижнів.

Фібриляція передсердь

• Доза — 75 мг один раз на добу.
• У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75-100 мг/добу).

Побічні дії

Можливі побічні реакції включають кровотечі різного ступеня, головний біль, запаморочення, шкірні висипи, диспептичні явища. У рідкісних випадках можливі алергічні реакції та кровотечі внутрішніх органів. При появі ознак кровотечі необхідно звернутися до лікаря для проведення відповідних заходів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Кровотечі будь-якої локалізації, включаючи внутрішньочерепні крововиливи.
• Важка печінкова недостатність.
• Вагітність та годування груддю (через обмежені дані).
• Дитячий вік (відсутній досвід застосування).

Особливі застереження

Перед початком лікування необхідно виключити наявність кровотеч або високого ризику їх розвитку. Під час терапії слід уникати травм та контролювати функцію печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки слід проводити відповідний моніторинг та коригувати дозу за рекомендаціями лікаря.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне застосування клопідогрела з антикоагулянтами, тромболітиками, блокаторами IIb/IIIa-рецепторів або НПВП може підвищувати ризик кровотеч. Інгібітори CYP2C19 (наприклад, омепразол) знижують активність клопідогрела, тому їх застосування слід проводити з обережністю або виключити. Взаємодія з іншими лікарськими засобами визначає лікар з урахуванням клінічної ситуації.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Умови продажу

Препарат реалізується за рецептом лікаря.

Особливості застосування у різних групах пацієнтів

Пацієнтам похилого віку не потрібно коригувати дозу, проте слід враховувати індивідуальні особливості. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки застосування проводиться під контролем лікаря. Досвіду застосування у дітей немає, тому препарат не рекомендований для цієї вікової групи.