Локрен® (Lokren®)

Форма випуску

Препарат має форму таблеток, покритих плівковою оболонкою, білого кольору, круглі, двояковипуклі, з ризикою на одній стороні та гравіруванням "КЕ 20" на іншій. В одній пачці міститься 14 таблеток, розкладених у два блистери по 7 штук. Упаковка — картонна коробка з інструкцією для медичного застосування.

Опис

Локрен® — це селективний β₁-адреноблокатор, який застосовується для лікування гіпертензії та стенокардії. Головним активним компонентом є бетаксолол гидрохлорид у дозі 20 мг у кожній таблетці.

Склад

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи β₁-адреноблокаторів, селективних. Відноситься до фармакотерапевтичної групи — бета-адреноблокатори.

Фармакологічна дія

Локрен® проявляє селективну β₁-адреноблокуючу активність, що зменшує частоту серцевих скорочень та сердечний викид, сприяє зниженню артеріального тиску та попереджує розвиток стенокардії. Основні фармакодинамічні ефекти включають:

• Зменшення частоти серцевих скорочень — у стані спокою і при фізичному навантаженні за рахунок блокування β₁-рецепторів у синусовому вузлі;
• Зниження серцевого викиду — у результаті конкурентивного антагонізму з катехоламінами в периферичних адренергічних нервових закінченнях;
• Зниження артеріального тиску — у стані спокою та при фізичному навантаженні, що забезпечує зменшення навантаження на серце;
• Зменшення рефлекторної тахікардії — при ортостатичній зміні позиції тіла.

Механізм антигіпертензивної дії полягає у зниженні серцевого викиду та зменшенні периферичного опору судин за рахунок центрального та периферичного впливу, а також інгібування ренін-ангиотензинової системи. Тривале застосування Локрен® зберігає антигіпертензивний ефект без його ослаблення.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія — у монотерапії або в складі комбінованої терапії;
• Профілактика приступів стенокардії — у монотерапії або в комбінації з іншими препаратами.

Спосіб застосування, курс і дозування

Локрен® приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Не розжовувати таблетку. Початкова доза становить 10 мг один раз на добу (1/2 таблетки по 20 мг). За необхідності через 7-14 днів дозу можна збільшити до 20 мг/добу. Максимальна добова доза — 40 мг.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки дозу підбирають індивідуально, з урахуванням клінічної ситуації та стану пацієнта. У разі недостатнього терапевтичного ефекту дозу можна збільшити з інтервалом 1-2 тижні.

Зазвичай препарат застосовують один раз на добу. Тривалість терапії визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Передозування

Симптоми: виражена брадикардія, головокруження, AV-блокада, значне зниження АТ, аритмії, екстрасистолія, обмороження, бронхоспазм, судоми.

Лікування: промивання шлунка, застосування адсорбентів, введення атропіну внутрішньовенно для усунення брадикардії, інфузії ізопреналіну або добутаміну для підтримки серцевої діяльності, забезпечення дихальної підтримки, у разі необхідності — штучного водія ритму.

Лікування з лікарськими засобами

Протипоказані комбінації

• З флоктафеніном — може посилювати гіпотензивний ефект та ускладнювати гемодинаміку;
• З амиодароном — підвищується ризик порушень провідності та серцевої недостатності;
• З блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, ділтіазем) — підвищується ризик брадикардії та AV-блокади;
• З інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами — можливе маскування симптомів гіпоглікемії.

Обережність при застосуванні

• З нейролептиками, антиаритмічними засобами, з інгібіторами МАО — можливе посилення ефекту або порушення ритму;
• З препаратами, що викликають бронхоспазм — необхідна уважність через ризик бронхіальної обструкції;
• З алкогольними напоями — посилення седативної та кардіодепресивної дії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності застосування препарату можливе лише за строгими показаннями та під контролем лікаря. У перші дні та тижні після народження можливе виникнення у новонародженого симптомів брадикардії, гіпоглікемії, порушень кровообігу, тому новонародженого потрібно спостерігати. Годування груддю під час терапії Локрен® рекомендується припинити, оскільки препарат проникає у грудне молоко і може впливати на дитину.

Побічні дії

• З боку серцево-судинної системи: брадикардія, зниження артеріального тиску, порушення провідності (AV-блокада);
• З боку дихальної системи: бронхоспазм, особливо у пацієнтів з астмою;
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, втома;
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія;
• Інші: холодність кінцівок, порушення сну, сонливість.

Протипоказання

• Гіперчутливість до бетаксололу або інших компонентів препарату;
• Бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання легень;
• Тяжкі порушення серцевої провідності (AV-блокада III ступеня);
• Кардіогенні шоки;
• Мембранні порушення, що супроводжуються Bradycardia (менше 45 уд./хв);
• Період гострої серцевої недостатності;
• Період вагітності та годування груддю без рекомендації лікаря.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно з'ясувати стан дихальної системи;
• Під час терапії слід контролювати частоту серцевих скорочень та рівень АТ;
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з цукровим діабетом, оскільки препарат може приховувати симптоми гіпоглікемії;
• При припиненні терапії можливе посилення симптомів гіпертензії.

Застосування у похилому віці

Для пацієнтів похилого віку необхідно починати терапію з низьких доз, з поступовим збільшенням під контролем стану серця і судин. Часто у таких пацієнтів спостерігається підвищена чутливість до препарату, тому слід уважно стежити за станом.

Застосування у дітей

Без рекомендацій лікаря застосування Локрен® у дітей не рекомендується через недостатність клінічних даних щодо безпеки і ефективності.

Нозологія (коди МКБ)