Інструкція з застосування лікарського засобу Лінезолід

Форма випуску та опис

Лінезолід – це препарат у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Таблетки мають круглу двовогнуту форму та упаковуються по 20 штук у флакони або картонні пачки. Кожна таблетка містить 600 мг активної речовини – линезоліду.

Допоміжні компоненти включають кукурудзяний крохмаль, натрію карбоксиметилкрахмаль, гидроксипропілцелюлозу, магнію стеарат, мікрокристалічну целюлозу та інші допоміжні речовини, що забезпечують стабільність та якість лікарського засобу.

Код АТХ

J01XX08 – антибіотик групи оксазолідинонів.

Клініко-фармакологічні групи та фармакологічна дія

Лінезолід є представником класу оксазолідинонів – противомікробних засобів, що мають бактеріостатичну та бактерицидну дію. Механізм його дії полягає у селективному інгібуванні синтезу білка бактерій шляхом зв’язування з бактеріальними рибосомами 50S та блокування формування 70S ініціаторного комплексу, що необхідний для трансляції.

Препарат активний щодо широкого спектру мікроорганізмів, зокрема:

• аеробних грамположних бактерій: Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae та ін.;
• аеробних грамотрицних бактерій: Pasteurella multocida, Pasteurella canis;
• анаеробних грамположних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
• анаеробних грамотрицних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.;
• а також Chlamydia pneumoniae.

Препарат менш активний або неактивний щодо Haemophilus influenzae, Neisseria spp., представників сімейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а також Mycoplasma spp.

Механізм дії відрізняється від більшості інших антибіотиків, що зменшує ймовірність розвитку резистентності. Резистентність до линезоліду розвивається повільно, із частотою менше ніж 1×10^-9-1×10^-11.

Показання до застосування

• Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами:
• внебольнична пневмонія;
• госпітальна пневмонія;
• інфекції шкіри і м’яких тканин;
• інфекції, спричинені Enterococcus spp., включаючи штами з резистентністю до ванкоміцину.
• Інфекції, викликані грамнегативними мікроорганізмами, підтверджені або підозрювані (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування, курс і дозування

Лікування рекомендується проводити внутрішньовенно у вигляді інфузій по 600 мг з інтервалом 12 годин. Тривалість курсу становить від 14 до 28 днів, залежно від тяжкості інфекції та клінічної ефективності.

Для пацієнтів, яким спочатку призначали внутрішньовенні інфузії, можливо перейти на пероральну форму. Біодоступність при пероральному застосуванні близько 100%, тому підбір дози не потрібен.

Лікарське взаємодія

Лінезолід є слабким інгібітором моноаміноксидази (МАО), що може викликати підвищення тиску при одночасному застосуванні з препаратами, що мають адренергічну дію, зокрема псевдоэфедрином, фенілпропаноламіном. У таких випадках слід зменшувати початкові дози цих препаратів та здійснювати моніторинг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека застосування линезоліду під час вагітності не встановлена, тому препарат призначають лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не відомо, чи виділяється линезолід з грудним молоком, тому при необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Побічні дії

З боку травної системи: частіше (>1%) – зміна смаку, нудота, блювання, діарея, болі в животі, метеоризм, зміни показників печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЩФ), підвищення рівня загального білірубіну.
З боку кровотворної системи: частіше (>1%) – тимчасова анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
Інші реакції: головний біль, кандидоз, рідко – периферична невропатія або ураження зорового нерва при тривалому застосуванні (>28 днів). Рецидивів та серйозних побічних ефектів не спостерігалось.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до линезоліду або інших компонентів препарату.

Особливі вказівки

При розвитку діареї під час лікування необхідно враховувати ризик псевдомембранозного коліту. В процесі терапії слід регулярно контролювати клінічний аналіз крові, особливо у пацієнтів з ризиком розвитку кровотеч та у разі тривалого застосування (>2 тижнів). У разі появи ознак невропатії або ураження зорового нерва – слід припинити терапію.

Коди МКБ (нозологія)

Інфекційно-запальні захворювання, що підпадають під показання до застосування, мають відповідні коди МКБ, зокрема:

• J15 – Бактеріальна пневмонія, не класифікована в інших рубриках;
• K65.0 – Гострий перитоніт;
• L01 – Импетіго, абсцеси шкіри;
• N10 – Гострий тубулоінтерстиціальний нефрит;
• N30 – Цистит;
• і інші відповідно до класифікації.

Виробник

Лікарський засіб зареєстрований відповідно до нормативних вимог, виробник – відповідальна організація, яка забезпечує його якість та безпечність для застосування.

Перед застосуванням препарату обов’язково проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом для визначення необхідності та безпечності терапії.