Лінезолід — інструкція з медичного застосування

Лінезолід — це сучасний протимікробний препарат, який належить до класу оксазолідинонов і застосовується для лікування серйозних інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату бактеріями. Його широкий спектр дії та висока ефективність роблять його незамінним у терапії важких бактеріальних інфекцій, особливо у випадках резистентності до інших антибіотиків.

Форма випуску і опис

Лінезолід представлений у формі розчину для інфузій, прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий. Дозування становить 2 мг/мл, доступне у картонних упаковках по 100 мл, 200 мл або 300 мл та у стаціонарних умовах — у ящиках по 24 або 48 пляшок відповідно.

Головні допоміжні компоненти включають декстрозу (глюкозу безводну), натрію цитрат, лимонну кислоту безводну та воду для ін'єкцій.

Клініко-фармакологічна група

• АТХ-код: J01XX08
• Група: Антибіотики оксазолідинони
• Діючий компонент: лінезолід
• Фармакотерапевтична група: Протимікробний засіб, оксазолідинон

Фармакологічна дія

Лінезолід має протимікробну активність, яка обумовлена селективним інгібуванням синтезу білка у бактерій. Механізм дії базується на зв'язуванні з бактеріальними рибосомами та запобіганні формуванню функціонального 70S-комплексу, що є критичним для процесу трансляції і синтезу білка. Препарат ефективний проти широкого спектра бактерій, включаючи:

• Грампозитивні бактерії: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (у т.ч. метицилін-резистентний штамм), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (у т.ч. з проміжною чутливістю до пенициліну), Streptococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans
• Аэробні грамнегативні бактерії: Pasteurella canis, Pasteurella multocida
• Анаеробні грампозитивні бактерії: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus anaerobius
• Анаеробні грамнегативні бактерії: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.
• Chlamydia pneumoniae

Меньше активний щодо Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp., та неактивний щодо Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Важливо, що механізми резистентності до лінезоліду розвиваються повільно і рідко, частота мутацій дуже низька.

Показання до застосування

• Лікування інфекційних захворювань:
  • Внебольнична пневмонія
  • Госпітальна пневмонія
  • Інфекції шкіри та м'яких тканин
  • Інфекції, спричинені Enterococcus spp., включаючи штамми, резистентні до ванкоміцину
• Інфекції, викликані грамотрицательними бактеріями, підтверджені або підозрювані (у складі комбінованої терапії)

Спосіб застосування, курс і дозування

Для дорослих рекомендується внутрішньовенне введення у дозі 600 мг з інтервалом 12 годин. Тривалість лікування зазвичай становить від 14 до 28 днів, залежно від тяжкості та локалізації інфекції, а також клінічного ефекту. У випадках початкового застосування у/в, можливо перейти на пероральну форму без корекції дози, оскільки біодоступність при прийомі всередину близько 100%.

Лекарське взаємодія

Лінезолід є слабким інгібітором МАО, що може призводити до помірного підвищення ефекту адренергічних препаратів (псевдофедрину, фенілпропаноламіну). При одночасному застосуванні слід враховувати можливість посилення їх дії та коригувати дози відповідно до клінічної ситуації.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Дослідження безпеки застосування лінезоліду у вагітних не проводилися. Його застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Не відомо, чи виділяється лінезолід з грудним молоком, тому у період лікування слід припинити годування груддю.

Побічні дії

• З боку травної системи: часті — порушення смаку, нудота, блювота, діарея, болі в животі, метеоризм, зміни показників печінкових проб (білірубін, АЛТ, АСТ, ЩФ)
• З боку крові: часті — тимчасова анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія
• Інші: головний біль, кандидоз, рідко — периферична невропатія або невропатія зорового нерва при тривалому застосуванні понад 28 днів

Якщо виникають побічні реакції, необхідно звернутися до лікаря. У більшості випадків симптоми є оборотними і не потребують припинення лікування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до лінезоліду або допоміжних компонентів препарату

Особливі вказівки

У процесі лікування слід контролювати клінічний аналіз крові у пацієнтів з ризиком розвитку кровотеч, при тривалому застосуванні та у пацієнтів із гемопоетичними порушеннями. При появі діареї рекомендується враховувати ризик псевдомембранозного коліту.

Нозологія (Коди МКБ)

• J15 — Бактеріальна пневмонія, не класифікована в інших рубриках
• K65.0 — Острий перитоніт (включаючи абсцес)
• K81.0 — Острий холецистит
• N10 — Острий тубулоінтерстиціальний нефрит, пиелонефрит
• N30 — Цистит
• N34 — Уретрит та уретральний синдром
• N41 — Воспалительные болезни простаты
• L01 — Импетиго
• L02 — Абсцеси шкіри та підшкірної клітковини
• L03 — Флегмона
• L08.0 — Піодермія
• L08.8 — Інші уточнені місцеві інфекції шкіри
• N70 — Сальпінгіт, оофорит
• N71 — Воспалительные болезни матки
• N72 — Воспаление шийки матки
• N73.5 — Тазовий перитоніт у жінок
• T79.3 — Посттравматична інфекція рани

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем і дотримуватися рекомендованих режимів лікування.