Інструкція з медичного застосування препарату Ліміпраніл

Загальна інформація

Ліміпраніл — це сучасний антипсихотичний препарат, що належить до групи нейролептиків. Його основна дія полягає у селективному блокуванні допамінових рецепторів субтипів D2 і D3, що забезпечує ефективність у лікуванні різних психозів, зокрема шизофренії. Препарат випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, з дозуванням 200 мг та 400 мг.

Форми випуску та склад

Склад активних та допоміжних речовин

Амісульприд — основна активна речовина препарату.

• Допоміжні речовини для таблеток 200 мг:
• Лактози моногідрат — 200 мг
• Метилцелюлоза (400 cP) — 20 мг
• Магнію стеарат — 10.5 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрію — 49 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 20.5 мг
• Оболонка таблетки містить:
• Сополімер метилметакрилату, диметиламіноетилметакрилат та бутилметакрилат (Eudragit E100) — 1.5 мг
• Діоксид титану (E171) — 0.165 мг
• Тальк — 0.42 мг
• Магнію стеарат — 0.15 мг
• Макрогол 6000 — 0.075 мг

Фармакологічна дія

Ліміпраніл проявляє високоселективну блокаду постсинаптичних допамінових D2 та D3 рецепторів, не маючи значного впливу на рецептори D1, D4, D5, а також серотонінові, гістамінові, альфа-адренорецептори та холінорецептори. Це забезпечує його ефективність та знижує ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів у порівнянні з класичними нейролептиками.

При високих дозах препарат блокує постсинаптичні D2 рецептори у лимбічних структурах мозку, що сприяє зняттю симптомів психозу, у тому числі позитивних (галюцинації, бред). У низьких дозах амісульприд активує пресинаптичні D2/D3 рецептори, стимулюючи вивільнення допаміну, що допомагає боротися з негативними симптомами та депресією.

Завдяки своєму унікальному профілю, Ліміпраніл має менший ризик виникнення каталепсії та інших паркінсонічних симптомів, а також позитивно впливає на негативні та аффективні прояви шизофренії.

Показання до застосування

• Остра і хронічна шизофренія, що супроводжується яскравими позитивними симптомами (бред, галюцинації, порушення мислення) та/або негативними симптомами (емоційна уплощеність, відсутність емоцій, соціальна ізоляція).
• Преобладання негативних симптомів у комплексі психотичних станів.

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

При острих психотичних епізодах

• Рекомендуєма початкова доза становить від 400 до 800 мг на добу.
• За потреби доза може бути збільшена до 1200 мг/день, але не більше.
• Дозу слід розподілити на 2 прийоми для доз понад 400 мг.
• Для пацієнтів літнього віку та при порушеннях функцій нирок необхідна обережність і можливо зниження дози.

При негативних симптомах

• Добова доза коливається від 50 до 300 мг, підбирається індивідуально.
• Зазвичай препарат призначають по 2 рази на добу.

Тривалість терапії

Тривалість лікування визначає лікар, залежно від клінічної динаміки. Не рекомендується перевищувати рекомендовані дози без консультації спеціаліста.

Передозування

Симптоми: посилення седативного, гіпотензивного ефектів, екстрапірамідних симптомів, кома.

Лікування: забезпечити внутрішньовенний контроль життєвих функцій, моніторинг ЕКГ, застосування антихолінергічних препаратів за показаннями. Специфічного антидоту немає; гемодіаліз неефективний.

Лікарські взаємодії

• Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що викликають "пируэт" аритмію: антиаритмічні препарати I A (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), III (амідарон, соталол); а також з цизапридом, сультопридом, тиоридазином, макролідами (еритроміцин, винкамін), галофантрином, пентамідином, спарфлоксацином.
• З обережністю — з препаратами, що знижують частоту серцебиття (бета-блокатори, верапаміл, дилтіазем), літієм, препаратами, що викликають гіпокаліємію (діуретики, амфотерицин В).
• Заборонено застосовувати одночасно з леводопою.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат протипоказаний вагітним та в період лактації через недостатню дослідженість безпеки. Не відомо, чи проникає амісульприд у грудне молоко.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Бессонниця, тривога, збудження — 5-10%
• Сонливість — 0.1-5%
• Можливі екстрапірамідні симптоми: дистонія, кривошия, тризм. Зазвичай оборотні та лікуються антихолінергічними препаратами.
• Ризик розвитку поздньої дискінезії при тривалому застосуванні.

З боку травної системи

• Запор, нудота, блювота, сухість у роті — 0.1-5%
• Можливе підвищення активності печінкових ферментів.

З боку ендокринної системи

• Підвищення рівня пролактину, що може спричинити галакторею, аменорею, гінекомастію, больові відчуття в грудях, імпотенцію, збільшення маси тіла.

З боку серцево-судинної системи

• Рідко — артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT, дуже рідко — мерцальна аритмія.

Інші побічні ефекти

• Алергічні реакції, епізоди судом, гіпертермія, ригідність м’язів — при розвитку слід припинити застосування препарату.

Протипоказання

• Гормональні пухлини, що залежать від пролактину (пролактиноми, рак молочної залози).
• Феохромоцитома.
• Дитячий вік до 15 років.
• Вагітність та період годування груддю.
• Жінки репродуктивного віку без контрацепції.
• Комбінація з препаратами, що сприяють розвитку мерцальної аритмії (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, аміодарон, соталол тощо).
• Підвищена чутливість до компонентів.

Особливі вказівки

• Можливий розвиток синдромів, що нагадують гіпертермію та ригідність м’язів — при їх появі слід негайно припинити терапію.
• При порушеннях функцій нирок препарат застосовують з обережністю, можливе зниження дози.
• З обережністю — у пацієнтів з епілепсією, паркінсонізмом, у похилому віці.
• Контроль ЕКГ рекомендується перед початком лікування та під час — через ризик подовження інтервалу QT.

Особливості застосування у пацієнтів похилого віку та дітей

У пацієнтів літнього віку необхідна обережність через ризик гіпотензії та седативного ефекту. Препарат не рекомендований для дітей до 15 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.