Інструкція з застосування Летзол®

Форма випуску

Летзол® представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою. Кожна таблетка містить 2,5 мг активної речовини - летрозолу. Упаковка може бути у вигляді блистерів з полімерних матеріалів або пластикових флаконів, що містять 10 або 30 таблеток відповідно.

Опис

Таблетки мають круглу форму, з гладкою поверхнею та плівковим покриттям світлого кольору. Вони призначені для перорального вживання, легко розжовуються або ковтаються цілком.

Коди АТХ

Код	Назва
L02BG04	Летрозол

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Інгибітор ароматази

Діюча речовина

Летрозол – нестероїдний інгібітор ароматази, що сприяє зниженню синтезу естрогенів у жінок у постменопаузі.

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, інгібітор синтезу естрогенів.

Фармакологічна дія

Летрозол є конкурентним інгібітором ферменту ароматази, що відповідає за перетворення андрогенів (андростендіону та тестостерону), синтезованих у наднирниках, у естрони (естрон та естрадіол). Торможення активності ароматази зумовлює зниження рівнів естрогенів у крові та тканинах, включаючи естрогензалежні пухлини молочної залози. Це сприяє зупинці росту та зниженню поширеності ракових клітин, що мають рецептори до гормонів.

Показання до застосування

• Ранні стадії інвазивного рака молочної залози з рецепторами до гормонів у жінок у постменопаузі, в якості ад’ювантної терапії.
• Після завершення стандартної ад’ювантної терапії тамоксифеном протягом 5 років – для пролонгованого лікування.
• Гормонозалежні поширені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії).
• Рецидив або прогресування хвороби у жінок, що отримували попередню терапію антиестрогенами.
• Гормонозалежний HER-2 негативний рак молочної залози у жінок у постменопаузі у неоад’ювантній терапії при протипоказаннях до хіміотерапії.

Спосіб застосування, курс і доза

Рекомендована доза становить 2,5 мг один раз на добу. Тривалість лікування – не менше 5 років у контексті ад’ювантної терапії. У разі ознак прогресування хвороби прийом Летзолу слід припинити.

У неоад’ювантному режимі лікування тривалістю 4–8 місяців слід досягти максимально можливого зменшення розмірів пухлини. За відсутності адекватної відповіді – припинити терапію і розглянути інші варіанти лікування.

Лікарські взаємодії

Летрозол метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2A6. Можливе підвищення або зниження його концентрації у крові при одночасному застосуванні з препаратами, що інгібують або індукують ці ізоферменти. Можливе зниження ефективності при комбінації з тамоксифеном, що знижує рівень летрозолу у крові приблизно на 38%. Тому потрібно враховувати потенційні лікарські взаємодії та контролювати стан пацієнтки.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Летрозол протипоказаний вагітним і жінкам у період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування у репродуктивних жінок слід користуватися ефективними методами контрацепції. Відомості про безпеку у період вагітності та лактації відсутні, тому препарат призначають лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи новонародженого.

Побічні дії

З боку кровоносної системи

• Нечасто – лейкопенія.

З боку імунної системи

• Невідома частота – анафілактичні реакції.

Обмін речовин

• Дуже часто – гіперхолестеринемія.
• Часто – зниження апетиту, збільшення ваги, депресія, тривожність.

З боку нервової системи

• Часто – головний біль, запаморочення.
• Нечасто – порушення пам’яті, порушення чутливості, запаморочення, порушення сну, синдром зап’ястного каналу.

З боку зору

• Нечасто – катаракта, подразнення очей, «затуманення» зору.

Серцево-судинна система

• Дуже часто – приливи жару.
• Часто – підвищення артеріального тиску, серцебиття, тахікардія, ішемічна хвороба серця, тромбофлебіт.
• Рідко – емболія легеневої артерії, тромбоз, інсульт.

З боку дихальної системи

• Нечасто – задишка, кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту

• Часто – нудота, блювота, диспепсія, запор, діарея, біль у животі.
• Нечасто – стоматит, сухість у роті.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

• Нечасто – підвищення активності печінкових ферментів.
• Дуже рідко – гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Дуже часто – підвищена пітливість.
• Часто – випадіння волосся, сухість шкіри, висип (еритематозна, макуло-папулезна, псоріазоподібна, везикулезна).
• Нечасто – свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку опорно-рухової системи

• Дуже часто – артралгія.
• Часто – міалгія, болі у кістках, остеопороз, переломи.

З боку сечовивідної системи

• Нечасто – часте сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів.

З боку статевих органів і молочних залоз

• Часто – вагінальне кровотечення.
• Нечасто – виділення з піхви, сухість піхви, болі в молочних залозах.

Загальні порушення

• Дуже часто – підвищена втомлюваність, слабкість.
• Часто – периферичні набряки.
• Нечасто – гіперстимуляція, сухість слизових, спрага, лихоманка, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до летрозолу.
• Пременопаузальний період з характерним ендокринним статусом.
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий вік до 18 років (безпека та ефективність не встановлені).

Особливі вказівки

У пацієнток з тяжкими порушеннями функції печінки необхідний постійний контроль. Не рекомендується застосовувати препарат при клиренсі креатиніну менше 10 мл/хв. Важливо контролювати стан кісткової тканини через ризик розвитку остеопорозу. Під час терапії слід уникати одночасного застосування з препаратами, що мають вплив на гормональний фон, таких як тамоксифен або інші естрогени.

Перед початком лікування слід визначити рівень гормонів (ЛГ, ФСГ, естрадіол). Існує потенційний ризик овуляції у перименопаузі – для запобігання вагітності потрібна контрацепція.

Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами: можливий запаморочення, слабкість – слід бути обережним під час водіння та роботи з механізмами.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

При порушеннях функцій нирок

З обережністю у випадках тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

При порушеннях функцій печінки

З обережністю у випадках тяжкої печінкової недостатності (клас C за Чайлд-Пью).

Застосування у літніх пацієнтів

Можливе застосування у пацієнток старше 65 років у рекомендованих дозах.

Застосування у дітей

Заборонено застосування у дітей та підлітків до 18 років через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Медична нозологія (код МКБ)

C50 – злоякісне новоутворення молочної залози.