Загальна інформація про препарат Лестродекс

Лестродекс (Lestrodex) — це сучасний протипухлинний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів ароматази та застосовується у комплексній терапії раку молочної залози у жінок у постменопаузі. Препарат має форму таблеток, покритих плівковою оболонкою, і показаний для застосування у випадках, коли необхідно знизити рівень естрогенів у крові, блокуючи їх синтез.

Форма випуску

Лестродекс представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою жовтого кольору, круглої форми, двояковипуклі. Кожна таблетка містить активну речовину — летрозол у дозі 2.5 мг. У пачці міститься 10 або 30 таблеток, що розміщені у пластикові блістери по 10 або 3 таблетки відповідно.

Склад

Основний компонент: летрозол — 2.5 мг у кожній таблетці.

Допоміжні речовини:

• Лактозы моногідрат — 61.5 мг
• Кукурудзяний крохмаль — 6 мг
• Карбо-ксиметилкрахмал натрію (тип А) — 4 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 25 мг
• Магнію стеарат — 1 мг

Оболонка таблетки містить:

• Опадрай II 85F32410 жовтий (полівініловий спирт, титан діоксид (E171), макрогол 3350, тальк, залізооксид жовтий (E172))

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до групи протипухлинних засобів, інгібіторів ароматази. Використовується для зменшення синтезу естрогенів у жіночому організмі, що є важливим при гормонозалежних формах раку молочної залози.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 36 місяців. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Летрозол — селективний інгібітор ароматази, що блокуватиме фермент гем цитохрому Р450, відповідальний за синтез естрогенів у периферійних тканинах. Це призводить до значного зниження рівня естрогенів у крові (на 75-95%), що є ключовим у лікуванні гормонозалежного раку молочної залози.

Після застосування летрозолу в дозі 2.5 мг щоденно рівень естрадіолу зменшується до рівня, що відповідає постменопаузі. Блокада синтезу естрогенів триває протягом усього курсу лікування без ознак відновлення.

Препарат не викликає порушень функцій надниркових залоз і не потребує додаткових глюкокортикоїдних або мінералкортикоїдних препаратів. Не спричиняє накопичення андрогенів, які є попередниками естрогенів.

Летрозол не впливає на рівні лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, функцію щитоподібної залози чи профіль ліпідів. На фоні лікування спостерігається незначне підвищення частоти остеопорозу, але без збільшення кількості переломів у пацієнток.

Застосування летрозолу сприяє зменшенню ризику рецидиву раку молочної залози та підвищенню виживаності пацієнтів, особливо у разі застосування у ранніх стадіях хвороби.

Показання до застосування

• Ранні стадії гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі, у якості ад’ювантної терапії.
• Ранні стадії раку молочної залози у жінок у постменопаузі після завершення стандартної терапії тамоксифеном для пролонгованого лікування.
• Розповсюджені форми гормонозалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі (перша лінія терапії).
• Розповсюджені форми раку молочної залози у жінок у постменопаузі, які раніше отримували антиестрогенну терапію.

Спосіб застосування і дози

Приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендована добова доза — 2.5 мг один раз на добу. Тривалість лікування залежить від стадії захворювання:

• Для ад’ювантної терапії — 5 років або до ознак прогресування.
• При поширеному або метастатичному раку — до явного прогресування хвороби.

Не потрібно коригувати дозу для пацієнток похилого віку або з порушеннями функцій печінки та нирок, якщо кліренс креатиніну >10 мл/хв. У випадках тяжкої печінкової недостатності (клас C за шкалою Чайлд-Пью) застосування можливе лише під лікарським контролем.

Передозування

Інформація щодо передозування летрозолу обмежена. Відомо про випадки передозування, які потребують симптоматичного лікування. Гемодіаліз сприяє швидкому виведенню препарату з крові. Специфічних антидотів не існує.

Лікування та взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування з циметидином або варфарином не викликає суттєвих клінічних взаємодій. Летрозол пригнічує активність ізоферментів CYP2A6 і CYP2C19 — слід враховувати при призначенні препаратів, що метаболізуються цими шляхами та мають вузький терапевтичний індекс.

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Лестродекс протипоказаний під час вагітності та годування груддю через потенційний ризик для плода і новонародженого. Жінкам у періоді перименопаузи рекомендується використовувати надійні засоби контрацепції до підтвердження постменопаузального статусу.

Побічні дії

Зазвичай побічні реакції є слабо або помірно вираженими та пов’язані з пригніченням синтезу естрогенів:

• Прилипи крові до обличчя, слабкість, підвищена пітливість
• Головні болі, запаморочення, безсоння
• Алопеція, вагінальні кровотечі, сухість у піхві
• Зміни настрою, депресія, тривожність
• Болі у костях, артралгія, міалгія, остеопороз
• Збільшення маси тіла, підвищення рівня холестерину

Реакції з боку інших систем включають:

• Розлади зору, сухість та подразнення очей
• Тромбофлебіт, артеріальні ускладнення, інсульт — рідко
• Проблеми з печінкою, зміни лабораторних показників — можливі

Протипоказання

• Підвищена чутливість до летрозолу або допоміжних компонентів
• Вагітність і період годування груддю
• Дитячий вік до 18 років
• Ендокринні порушення, характерні для репродуктивного періоду

З обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки або нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв). У таких випадках необхідний лікарський контроль.

Особливі вказівки

Перед початком лікування у пацієнток з неясним статусом постменопаузи рекомендується визначити рівень лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону або естрадіолу для підтвердження постменопаузального статусу.

У пацієнток з остеопорозом або ризиком його розвитку слід регулярно оцінювати мінеральну щільність кісткової тканини та застосовувати профілактичні заходи.

Препарат містить лактозу, тому не рекомендується пацієнтам з глюкозо-галактозною мальабсорбцією або недостатністю лактази.

Під час терапії можливий розвиток слабкості, сонливості або запаморочення, тому слід дотримуватись обережності при виконанні робіт, що вимагають підвищеної уваги.