Інструкція з медичного застосування препарату Ленвима®

Форма випуску

Ленвима® випускається у вигляді капсул, що містять гранули білого або майже білого кольору. Дозування капсул: 4 мг та 10 мг. Капсули мають характерний дизайн: капличка черво-оранжевого кольору, корпус — жовтого кольору з нанесеними чорними чорнилами. На капличці зображений знак «Є», а на корпусі — напис «LENV 10 mg» для 10 мг дозування. Вміст капсул — гранули, що містять активну речовину — ленватиніба мезилат, відповідно до дозування.

Опис

Капсули мають розмір №4, з гладкою оболонкою. Вміст — гранули білого кольору. В одному капсулі міститься 12,25 мг ленватиніба мезилату, що відповідає дійсному вмісту активної речовини 10 мг. Вспоміжні речовини включають кальцію карбонат, маннітол, мікрокристалічну целюлозу, гипролозу, тальк, оболонку з гипромеллози (гіпромеллоза, діоксид титану, жовтий та червоний залізні оксиди), а також чорнило з шеллаком, залізними оксидами, калію гідроксидом та пропіленгліколем.

Коди АТХ

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Противоопухолевий препарат
• Інгибитор протеїнтирозинкиназ

Діюча речовина

Ленватиніба мезилат — активний інгибітор тирозинкиназ, що застосовується для лікування онкологічних захворювань.

Фармако-терапевтична група

Інгибітор протеїнкіназ, що пригнічує рецептори фактору росту ендотелію судин (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3), а також інші рецептори, задіяні у процесах ангіогенезу та онкогенезу (FGFR1-4, PDGFRα, KIT, RET).

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати по закінченню терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін придатності

3 роки з дати виготовлення. Після закінчення терміну придатності препарат не застосовувати.

Фармакологічна дія

Ленватиніба є мультикиназним інгібітором, що проявляє антиангіогенну активність у in vitro та in vivo моделях, а також безпосередньо пригнічує ріст пухлини. Механізм дії полягає у селективній інгібації рецепторів тирозинкиназ VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, а також FGFR1-4, PDGFRα, KIT та RET. Це сприяє зниженню ангіогенезу, обмеженню кровопостачання пухлини та гальмуванню її росту.

Клінічна ефективність

Ефективність препарату Ленвима® підтверджена у багатоксних дослідженнях для лікування різних онкологічних захворювань. Зокрема, при диференційованому раку щитовидної залози, що є рефрактерним до радіоактивного йоду, було доведено позитивний вплив у рандомізованих дослідженнях за показниками виживаності без прогресування, відповіді на лікування та загальної виживаності. Також застосування Ленвими® у комбінації з еверолімусом для лікування неможливих до операції або метастатичних форм раку нирки показало значний прогрес у контролі захворювання.

Показання

• Лікування прогресуючого місцево-розповсюдженого або метастатичного диференційованого раку щитовидної залози, що є рефрактерним до радіоактивного йоду.
• У комбінації з еверолімусом — для терапії поширеної або метастатичної нирковоклітинної карциноми у пацієнтів після одного попереднього курсу таргетної терапії інгібіторами рецепторів фактора росту ендотелію судин.

Спосіб застосування, курс і дозування

Ленвима® приймається внутрішньо 1 раз на добу приблизно в один і той же час незалежно від прийому їжі. Капсулу потрібно ковтати цілком, запиваючи водою. Можна розчинити капсулу у невеликій кількості води або яблучного соку, помістивши її в рідину на 10 хвилин, потім перемішати та випити отриману суміш. Після чого додати в стакан ще стільки ж рідини та випити залишки.

Рекомендована доза для лікування раку щитовидної залози: 24 мг (2 капсули по 10 мг та 1 капсула 4 мг) 1 раз на добу. Для лікування нирковоклітинної карциноми: 18 мг (1 капсула 10 мг та 2 капсули 4 мг) 1 раз на добу в комбінації з 5 мг еверолімусу. Терапію слід проводити під контролем лікаря, з урахуванням проявів токсичності та корекції дози за необхідності.

Корекція дози

У разі виникнення тяжких або неприйнятних побічних реакцій можливо тимчасове припинення або зниження дози відповідно до рекомендацій лікаря.

Застосування у особливих групах пацієнтів

Літні пацієнти

Корекція дози за віком не потрібна. Однак у пацієнтів старше 75 років можлива підвищена чутливість, тому необхідний ретельний моніторинг.

Пацієнти з функціональними порушеннями печінки

У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. При важкій печінковій недостатності (клас С) початкова доза становить 14 мг з можливістю подальшої корекції.

Пацієнти з функціональними порушеннями нирок

У пацієнтів з легкою або помірною нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. При важкій нирковій недостатності рекомендується початкова доза 14 мг з можливістю корекції.

Застосування у дітей

Протипоказаний у дітей віком до 2 років через ризик порушення росту і розвитку внутрішніх органів. Безпечність та ефективність у дітей віком від 2 до 18 років не встановлені.

Передозування

Максимальні досліджені дози — 32 мг та 40 мг на добу. Випадки передозування від 40 до 48 мг супроводжувалися симптомами, типовими для токсичності ленватиніба, такими як гіпертензія, нудота, діарея, слабкість, стоматит, протеїнурія, головний біль. У разі передозування необхідно припинити прийом і провести підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Лікарські взаємодії

Взаємодія з іншими препаратами може знижувати їх ефективність або підвищувати ризик побічних реакцій. Ленватиніба потенційно індукує CYP3A4 та P-глікопротеїн, тому при застосуванні з препаратами з вузьким терапевтичним індексом необхідна обережність. Контрацептиви з пероральною гормональною компонентом можуть втрачати свою ефективність, тому рекомендується додаткове використання бар'єрних методів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування ленватиніба під час вагітності не рекомендується через потенційний ризик для плода. Жінки, що приймають препарат, повинні користуватися ефективними засобами контрацепції. Про застосування під час годування груддю інформація відсутня, тому слід утриматися від годування під час терапії та протягом визначеного періоду після її завершення.