Ксепліон (Xeplion) – інструкція з застосування та характеристика препарату

Загальна інформація

Ксепліон — це препарат пролонгованої дії у формі суспензії для внутрішньом’язового введення, що містить активну речовину паліперидон пальмітат. Використовується для лікування та профілактики рецидивів шизофренії і шизоаффективних розладів у дорослих пацієнтів. Препарат належить до групи антипсихотичних засобів, нейролептиків, які блокують серотонінові та дофамінові рецептори, сприяючи стабілізації психічного стану.

Форма випуску та опис

Ксепліон випускається у вигляді суспензії для внутрішньом’язового введення, яка має білий або майже білий колір, без сторонніх включень. Препарат упакований у одноразовий шприц із циклолефінового сополімера з наконечником з бромбутила та покриттям FluroTec®, обладнаний обмежувачем зворотного ходу поршня. В комплект входять 2 стерильні голки для ін’єкцій у дельтовидну та ягодичну м’язи. Об’єм шприца залежить від дозування, що варіює від 25 мг/0,25 мл до 150 мг/1,5 мл.

Склад та фармакологічні характеристики

Компонент	Кількість на 1 мл суспензії	Еквівалентна доза паліперидону
Паліперидон пальмітат	156 мг	100 мг
Вспоміжні речовини	загалом
Полісорбат 20	12 мг
Макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000)	30 мг
Лимонна кислота моногідрат	5 мг
Натрію гідрофосфат	5 мг
Натрію дигідрофосфат моногідрат	2.5 мг
Натрію гідроксид	2.84 мг
Вода для ін’єкцій	до 1 мл

Механізм дії

Паліперидон — це антагоніст серотонінових 5-HT2A і дофамінових D2-рецепторів, що забезпечує антигепетичний та антипсихотичний ефект. Його активність сприяє зменшенню позитивних симптомів шизофренії та попередженню рецидивів. Високий рівень пролонгованої дії дозволяє застосовувати препарат один раз на місяць, що сприяє підвищенню комплаєнтності пацієнтів.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів;
• Профілактика рецидивів шизофренії у дорослих;
• Терапія шизоаффективних розладів у складі комплексної терапії з нормотиміками та антидепресантами.

Рекомендації щодо застосування

Початкова доза та курс лікування

У пацієнтів, що раніше не отримували паліперидон або рисперидон, перед початком лікування рекомендується провести 2-7 днів тестування переносимості пероральних форм. При стабілізації стану у пацієнтів з легкими та середніми формах психотичних розладів, що вже реагували на пероральні препарати, можна розпочинати з ін'єкцій без попередньої стабілізації.

Для лікування шизофренії рекомендується початкова доза 150 мг у перший день, наступна — 100 мг через тиждень. Подальше підтримуюче лікування здійснюється один раз на місяць дозою 75 мг, з можливістю корекції у межах 25-150 мг залежно від переносимості та ефективності.

Для лікування шизоаффективних розладів схему початку застосування та підтримуючих доз аналогічно. Дозу можна коригувати щомісяця, враховуючи збереження терапевтичного ефекту та індивідуальні особливості.

Особливості застосування та корекція доз

При пропуску ін’єкції або зміні графіка введення слід дотримуватися рекомендацій щодо швидкості відновлення терапії. У разі пропуску менше ніж 4 тижні — ін’єкцію вводять якомога швидше; у разі пропуску 4-7 тижнів — застосовують дві ін’єкції по 100 мг у перший день і через тиждень, потім повертаються до звичайного графіка.

При пропуску більше ніж 6 місяців лікування слід почати знову за початковою схемою.

Спосіб застосування

Ксепліон призначений тільки для внутрішньом’язового введення. Ін’єкції слід робити глибоко у м’яз, чергуючи дельтовидну та ягодичну області, використовуючи відповідну довжину голки залежно від маси тіла. Перед введенням необхідно перевірити відсутність кровотоку у судині — для цього слід відтягнути поршень шприца і переконатися у відсутності крові.

Весь об’єм препарату вводять за один раз, не допускаючи введення у судини. Після завершення ін’єкції голку та шприц утилізують відповідно до правил.

Побічні дії та протипоказання

Побічні ефекти

• сонливість, головний біль, запаморочення;
• зниження артеріального тиску, тахікардія;
• зміни на ЕКГ, зокрема подовження інтервалу QT;
• екстрапірамідні розлади, такі як тремор, ригідність м’язів;
• збільшення маси тіла, порушення обміну речовин.

Протипоказання

• гіпersенситивність до компонентів препарату;
• передбачуване або наявне подовження інтервалу QT на ЕКГ;
• загострені або гострі стані з ризиком порушень серцевого ритму;
• важкі порушення функції печінки або нирок (залежно від ступеня).

Особливі вказівки та застереження

Перед застосуванням необхідно оцінити стан серцево-судинної системи, зокрема провести ЕКГ для визначення подовження інтервалу QT. Контроль та моніторинг стану пацієнта слід здійснювати протягом усього курсу лікування, з особливою увагою до можливих екстрапірамідних симптомів та порушень електролітного балансу.

Ксепліон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, а також у літніх пацієнтів, у яких можливе зниження функціональних можливостей органів.

Умови зберігання та термін придатності

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Інформація для медичних працівників

Введення препарату повинно здійснюватися кваліфікованим медичним працівником. Не рекомендується застосовувати самостійне введення пацієнтами. Перед початком терапії слід ознайомитися з рекомендаціями щодо дозування, контролю стану та профілактики можливих ускладнень.