Інструкція щодо медичного застосування препарату Ксепліон

Форма випуску та опис

Ксепліон — це суспензія для внутрішньом’язового введення пролонгованої дії, що має білий або майже білий колір та не містить сторонніх включень. Препарат фасується у шприци з об’ємом 25 мг/0.25 мл, 50 мг/0.5 мл, 75 мг/0.75 мл, 100 мг/1 мл та 150 мг/1.5 мл, з комплектом ін’єкційних голок. Шприци виготовлені з циклолефінового сополімера, з наконечниками з бромбутила та покриттям FluroTec®, що забезпечує безпечне та ефективне введення.

Коди АТХ і фармакологічна група

• Код АТХ: N05AX13
• Фармакологічна група: антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діюча речовина

Основна активна речовина — паліперидон у формі пальмітатів, що у 1 мл суспензії містить 156 мг паліперидона пальмітату, що відповідає 100 мг чистого паліперидона.

Фармако-терапевтична група

Антипсихотичний засіб, що належить до групи нейролептиків, з механізмом дії, що включає блокування серотонінових 5-HT2A та дофамінових D2-рецепторів.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігання: у недоступному для дітей місці за температури не вище 30°C.
• Термін придатності: 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Паліперидон пальмітат піддається гідролізу до активного паліперидона — центрального антагоніста серотонінових 5-HT2A-рецепторів та дофамінових D2-рецепторів, а також α1-, α2-адренорецепторів і гістамінових Н1-рецепторів. Це сприяє зменшенню симптомів психозу та профілактиці рецидивів шизофренії і шизоаффективних розладів за рахунок комбінованої блокади відповідних рецепторів.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів.
• Профілактика рецидивів шизофренії у дорослих.
• Терапія шизоаффективних розладів у дорослих як монотерапія або у складі комплексної терапії з нормотиміками та антидепресантами.

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні рекомендації

Перед початком лікування для пацієнтів, які ніколи не отримували паліперидон перорально або рисперидон, рекомендується перевірити переносимість 2-7 днів пероральної терапії. Для пацієнтів з психотичними станами легкого або середнього ступеня тяжкості, що раніше відповідали на терапію пероральними формами, можливо почати з ін’єкцій без попередньої стабілізації пероральними формами.

При шизофренії

• Рекомендується початкове введення 150 мг у перший день, а через тиждень — 100 мг.
• Подальша підтримуюча доза становить 75 мг один раз на місяць, з можливістю корекції від 25 до 150 мг залежно від переносимості та ефективності.

При шизоаффективних розладах

• Початкова доза: 150 мг у перший день, 100 мг через тиждень.
• Підтримуюча доза — від 25 до 150 мг на місяць, залежно від стану пацієнта.

Корекція доз та пропуски ін’єкцій

Дозування і час ін’єкцій слід підбирати індивідуально, враховуючи переносимість та клінічний ефект. При пропуску ін’єкції рекомендується якомога швидше її зробити, а потім — дотримуватися щомісячного графіка. У разі пропуску понад 6 місяців лікування починають заново.

Спосіб введення

Препарат вводиться глибоко у м’яз (в дельтовидну або ягодичну). Перед ін’єкцією шприц слід інтенсивно струсити 10 секунд для однорідної суспензії. Вибирається відповідна голка залежно від маси тіла та обраної зони. Перед ін’єкцією слід переконатися у відсутності попадання крові у шприц. Введення здійснюється повільно, всю дозу за один раз, щоб уникнути ускладнень.

Побічні дії

Можуть виникнути такі симптоми: сонливість, заторможеність, тахікардія, зниження артеріального тиску, prolongation інтервалу QT на ЕКГ, екстрапірамідні розлади. У разі передозування необхідно проводити підтримуючу терапію, контролювати серцево-судинний стан та функцію дихання.

Протипоказання

• Гіперчутливість до паліперидона або допоміжних речовин.
• Під час вагітності та годування груддю без консультації лікаря.
• Тяжкі порушення серцево-судинної системи, включаючи подовжений QT-інтервал.

Особливі вказівки

Рекомендується регулярно контролювати ЕКГ та клінічний стан пацієнтів. У пацієнтів із ризиком серцево-судинних ускладнень слід з обережністю застосовувати препарат. Не рекомендується застосовувати одночасно з іншими препаратами, що впливають на серцевий ритм.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції печінки

Корекція дози не потрібна для легких та помірних порушень. Важкі порушення — протипоказання.

При порушеннях функцій нирок

У пацієнтів із легким порушенням (КК ≥50 мл/хв) початкова доза зменшується, а для середнього ступеня — застосовують з обережністю. Не рекомендується при тяжких порушеннях ниркової функції.

Умови реалізації

Ліки доступні за рецептом, вводяться тільки медичними працівниками. Не можна вводити дозу частинами або у вену. Перед застосуванням необхідно контролювати правильність ін’єкції і уникати попадання у кровоносні судини.

Застосування у пожилих та дітей

У пацієнтів похилого віку застосування проводиться з обережністю, враховуючи функціональний стан нирок. Безпека та ефективність у дітей до 18 років не досліджені.

Нозологія та коди МКБ

• Шизофренія (F20)
• Шизоаффективний розлад (F25)

Власник реєстраційного посвідчення

Згідно з офіційною реєстрацією, виробник — компанія-виробник.