Інструкція з медичного застосування препарату Ксепліон (Xeplion)

Форма випуску та опис

Ксепліон – це суспензія для внутрішньом'язового введення пролонгованої дії, що має білий або майже білий колір і не містить сторонніх включень. Препарат упакований у спеціальні шприци з полімерних матеріалів із наконечником з бромбутилу та покриттям FluroTec®, оснащені обмежувачем зворотного ходу поршня та комплектуються двома голками для ін'єкцій у дельтовидну або ягодичну м'язи.

Код АТХ

N05AX13 — Паліперидон

Клініко-фармакологічні групи та приналежність

• Клініко-фармакологічна група: Антипсихотичні препарати (нейролептики)
• Групова приналежність: Антипсихотичні засоби

Діюча речовина

Основною активною речовиною є паліперидон пальмітат, який в 1 мл суспензії містить 156 мг паліперидону пальмітату, що відповідає 100 мг чистого паліперидону.

Фармако-терапевтична група

Препарат належить до групи антипсихотичних засобів (нейролептиків).

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C.
• Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Фармакологічна дія

Механізм дії паліперидону полягає у гідролізі до активної форми – паліперидону, який є центральнодіючим антагоністом серотонінових 5-HT2A-рецепторів та дофамінових D2-рецепторів, а також α1-, α2-адренорецепторів та гістамінових Н1-рецепторів. Препарат не зв'язується з м-холінорецепторами та β-адренорецепторами типу 1 і 2. Терапевтичний ефект при шизофренії обумовлений комбінованою блокадою D2 і 5-HT2A-рецепторів, що зменшує симптоми психозу і сприяє стабілізації стану пацієнта.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів
• Профілактика рецидивів шизофренії у дорослих
• Терапія шизоаффективних розладів у дорослих у якості монотерапії або у комбінації з нормотиміками і антидепресантами

Спосіб застосування, курс і доза

Загальні положення

Перед початком застосування у пацієнтів, які ніколи раніше не отримували паліперидон або рисперидон (перорально або парентерально), рекомендується протягом 2–7 днів перевірити переносимість препаратів у пероральній формі. Для пацієнтів із психотичними станами легкої і середньої тяжкості, які раніше відповідали на терапію пероральними формами, препарат можна застосовувати без попередньої стабілізації пероральними препаратами.

Рекомендовані дози при шизофренії

Для шизоаффективних розладів

Рекомендується починати з доз 150 мг у перший день та 100 мг через 7 днів у дельтовидну м'яз. Подальша підтримуюча доза становить від 25 до 150 мг на місяць, залежно від переносимості та ефективності. Дозу регулюють індивідуально, враховуючи тривалість дії препарату.

Особливості введення

• Вводити препарат слід глибоко в м'яз, використовуючи відповідний розмір голки залежно від маси тіла пацієнта.
• Перед введенням слід перевірити відсутність кровотечі у шприці, натягнувши поршень назад.
• Заборонено вводити препарат у кровоносні судини або підшкірно.
• Вводити препарат потрібно по черзі у праву і ліву дельтовидну або ягодичну м'язи.

Передозування

При випадковому або навмисному передозуванні можливі симптоми підвищеної фармакологічної дії, зокрема сонливість, заторможеність, тахікардія, зниження артеріального тиску, подовження інтервалу QT, екстрапірамідні симптоми. У разі передозування необхідно забезпечити підтримку функцій життєзабезпечення, контроль ЕКГ, моніторинг стану пацієнта та симптоматичне лікування. Специфічного антидота не існує.

Лікування у разі передозування

• Госпіталізація та підтримка дихальних шляхів і вентиляції легень
• Контроль серцево-судинної системи, включаючи ЕКГ
• Обробка симптомів, зокрема корекція аритмій і зниження АТ

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При тривалому застосуванні препарату слід з обережністю поєднувати з рисперидоном або іншими нейролептиками через можливість посилення фармакологічних ефектів. Взаємодії з іншими лікарськими засобами потребують врахування у кожному конкретному випадку.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпечність застосування препарату у вагітних та годуючих жінок не встановлена. Рішення про застосування приймається лікарем, враховуючи співвідношення користі та ризику.

Побічні дії

• Загальні: сонливість, зниження артеріального тиску, головний біль
• Екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, тики
• Кардіологічні: подовження інтервалу QT, порушення ритму серця
• Інші: алергічні реакції, порушення зору

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Порушення серцевого ритму, що супроводжуються подовженням QT
• Дитячий вік (до 18 років), оскільки безпека і ефективність не досліджені

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функцій печінки і нирок. Не рекомендується комбінувати тривале застосування з рисперидоном або іншими препаратами, що мають схожу фармакодинаміку.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок

Корекція дози не потрібна для пацієнтів із легкими або середніми порушеннями функцій печінки. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій нирок або печінки.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом і застосовується тільки під контролем лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Загалом, у пацієнтів похилого віку доза не відрізняється, однак необхідно враховувати функцію нирок і можливе її зниження.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність препарату у дітей до 18 років не досліджені.

Міжнародні коди МКБ

• Шизофренія: F20
• Шизоаффективний розлад: F25

Додаткові рекомендації

Перед введенням слід ретельно підготувати шприц, перевірити відсутність крові у голці, обережно вводити препарат у м'яз, уникаючи попадання у судини. Після введення слід зафіксувати голку та утилізувати її відповідно до медичних стандартів.