Ксеникал® (Xenical®)

Ксеникал — це лікарський препарат, що застосовується для зниження маси тіла та контролю ожиріння. Форма випуску — тверді желатинові капсули по 120 мг, що містять активну речовину орлистат у вигляді пеллет білого або майже білого кольору.

Опис препарату

Клініко-фармакологічні групи

• Препарат для лікування ожиріння — інгібітор кишкових ліпаз
• Фармакотерапевтична група: інгібітор ліпаз ЖКТ

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ксеникал є потужним, специфічним і зворотнім інгібітором кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтичний ефект проявляється в просвіті шлунка та тонкої кишки і полягає у формуванні ковалентного зв’язку з активним сіриновим ділянкою ферментів — шлункової та панкреатичної ліпаз. Це призводить до інактивації ферментів, що розщеплюють тригліцериди, — вони втрачають здатність перетворювати жир у всмоктувані жирні кислоти та моногліцериди. Не розщеплені тригліцериди не всмоктуються, що сприяє зниженню кількості поглинаємої калорійності, а відповідно — зменшенню маси тіла. Ефект досягається без системного всмоктування активної речовини.

Дія орлистату починається через 24–48 годин після прийому, а після відміни препарату рівень жиру у калових масах повертається до початкового через 48–72 години.

Ефективність

• При застосуванні у пацієнтів з ожирінням спостерігається значне зниження маси тіла вже в перші 2 тижні лікування; зниження триває від 6 до 12 місяців.
• У довгострокових дослідженнях відзначається стабільне збереження зниження маси тіла та покращення профілю метаболічних факторів ризику, зокрема зменшення кількості жиру у організмі.
• Орлистат ефективно запобігає повторній набір маси тіла, при цьому половина пацієнтів не набирає вагу знову або навіть продовжує її знижувати.
• У пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу препарат сприяє значущому зниженню маси тіла, покращенню контролю глікемії та зменшенню потреби у гіпоглікемічних засобах.
• У підлітків з ожирінням застосування орлистату сприяє зниженню індексу маси тіла, жирової маси, окружності талії та бедер, а також зменшенню діастолічного артеріального тиску.

Показання до застосування

• Довготривала терапія ожиріння або надмірної маси тіла у поєднанні з умереною низькокалорійною дієтою у дорослих та дітей старше 12 років.
• У комбінації з гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін) у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та надмірною масою тіла або ожиріння.

Спосіб застосування, курс і дозування

Рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років — 1 капсула по 120 мг з кожним основним прийомом їжі, що містить жир, під час їжі або не пізніше ніж через годину після неї. Якщо їжа пропущена або не містить жирів, прийом препарату можна пропустити.

Препарат слід приймати у комбінації з дієтою, що містить не більше 30% калорій у вигляді жирів. Добова кількість жирів, вуглеводів та білків слід рівномірно розподілити на три основні прийоми їжі.

Збільшення дози понад 120 мг тричі на добу не підвищує ефективність і може нести ризик побічних ефектів.

Препарат не досліджувався у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років.

Передозування

У клінічних дослідженнях у пацієнтів із нормальною масою тіла та ожирінням разова доза 800 мг або багаторазова 400 мг тричі на добу протягом 15 днів не викликала серйозних побічних реакцій. Випадки передозування у реальній практиці зазвичай не супроводжуються значущими ускладненнями. При передозуванні рекомендується спостереження пацієнта протягом 24 годин. Існує інформація про застосування 240 мг тричі на добу протягом 6 місяців без підвищення ризику побічних ефектів.

Лікувальні взаємодії

• Не виявлено взаємодії з амітриптиліном, аторвастатином, бигуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном, сибутраміном або алкоголем.
• Зменшує всмоктування жиророзчинних вітамінів (D, E, бетакаротен), тому їх слід приймати через 2 години після Ксеникалу або перед сном.
• При спільному застосуванні з циклоспорином можливе зниження його плазмових концентрацій — рекомендується контролювати рівень циклоспорину.
• Зниження системної експозиції амиодарону — можлива необхідність корекції дози.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Категорія В. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту у дослідженнях на тваринах не виявлено. Враховуючи відсутність достатніх клінічних даних, препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності. Виведення орлистату з грудним молоком не досліджене, тому застосовувати під час годування груддю не рекомендується.

Побічні дії

Побічні реакції здебільшого виникають з боку шлунково-кишкового тракту та пов’язані з фармакологічною дією — перешкоджають всмоктуванню жирів. Найчастіше спостерігаються:

• Маслянисті виділення з заднього проходу, підвищене газоутворення, позиви до дефекації, стеаторея, рідкий стул, здуття живота, дискомфорт у животі.
• Загалом побічні реакції є транзиторними і зменшуються з часом.

Інші можливі побічні ефекти:

• Головний біль, інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, дисменорея, тривога, слабкість.
• У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу — гіпоглікемія, здуття живота.

Можливі випадки алергічних реакцій, включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія, а також поодинокі випадки гепатиту, дивертикуліту, панкреатиту, холелітіазу і нефропатії.

Протипоказання

• Синдром хронічної мальабсорбції
• Холестаз
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Ксеникал ефективний для довгострокового контролю ваги, сприяє покращенню профілю факторів ризику, таких як гіперхолестеринемія, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемія, артеріальна гіпертензія та накопичення вісцерального жиру.

Застосування у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами сприяє покращенню контролю глікемії та зменшенню потреби у медикаментах.

Для попередження дефіциту жиророзчинних вітамінів рекомендується приймати полівітамінні комплекси не раніше ніж через 2 години після Ксеникалу або перед сном.