Інструкція з медичного застосування препарату Ксеникал®

Форма випуску та опис

Препарат Ксеникал® представлен у вигляді твердых желатинових капсул №1, бирюзового кольору, з непрозорою оболонкою. На корпусі капсули нанесена чорна написка "XENICAL 120", а на ковпачку — логотип виробника "ROCHE". Зміст капсули становить пелети білого або майже білого кольору.

Капсули випускаються у блістерах по 21 шт., упакованих у картонні коробки.

Діюча речовина та допоміжні компоненти

Компонент	Кількість
Орлістат (у вигляді пеллет)	120 мг

У складі допоміжних компонентів — тальк (0,24 мг), а також оболонка капсули містить желатин, індигокармин і титан діоксид. Склад пеллет включає: мікрокристалічна целюлоза (93,6 мг), карбоксиметилкрохмаль натрію (примогель) — 7,2 мг, повидон К-30 — 12 мг, лаурилсульфат натрію — 7,2 мг.

Код АТС та фармакологічна група

Код АТС: A08AB01

Клініко-фармакологічна група: Препарат для лікування ожиріння — інгібітор шлунково-кишкових липаз

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у сухому, захищеному від вологи та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ксеникал® — потужний, специфічний і зворотній інгібітор шлунково-кишкових липаз, який має тривалий ефект. Механізм його дії полягає у формуванні ковалентних зв’язків із активним сериновим центром ферментів — шлункової та панкреатичної липаз. Це призводить до інактивації ферменту, що втрачає здатність розщеплювати тригліцериди, що надходять із їжею, на всмоктувані вільні жирні кислоти та моногліцериди.

Недоетерифіковані тригліцериди не всмоктуються, тому їх неперетравлення сприяє зниженню кількості калорій, що надходять у організм, і, відповідно, зменшенню маси тіла. Важливо зазначити, що терапевтичний ефект препарату досягається без його системного всмоктування у кровотік.

Дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому, а рівень жиру в калі повертається до початкових значень протягом 48-72 годин після завершення терапії.

Показання до застосування

• Довготривала терапія у пацієнтів із ожирінням або надмірною масою тіла у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою;
• В комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін) для лікування цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з надлишковою масою тіла або ожирінням.

Спосіб застосування, курс і дози

Рекомендується приймати по 1 капсулі (120 мг) з кожним основним прийомом їжі протягом дня — під час їжі або не пізніше ніж через 1 годину після неї. У разі пропуску прийому їжі або якщо їжа не містить жиру, прийом препарату можна пропустити.

Препарат слід застосовувати у комплексі з помірно низькокалорійною дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів. Сукупне споживання жирів, вуглеводів і білків має бути розподілено на три основних прийоми їжі протягом дня.

Збільшення дози понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не підвищує терапевтичний ефект.

Застосування препарату у пацієнтів з порушеною функцією печінки або нирок, а також у дітей молодше 12 років, не досліджено і не рекомендується.

Передозування

У клінічних дослідженнях у осіб із нормальною масою тіла та у хворих на ожиріння разові дози до 800 мг або багаторазовий прийом по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не викликали значних побічних явищ. У випадках передозування рекомендується спостереження за станом пацієнта протягом 24 годин. Відомо, що системна дія орлістату швидко зникає та є зворотною.

Взаємодія з іншими препаратами

Дослідження показали відсутність значущих взаємодій із амітриптилином, аторвастатином, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном, сибутраміном і алкоголем.

При спільному застосуванні з препаратами, що містять вітаміни D, E та бетакаротен, можливо зниження їх всмоктування. Тому рекомендується приймати полівітаміни через 2 години після або перед сном.

Зниження плазмових концентрацій циклоспорину при одночасному застосуванні з орлістатом вимагає контролю рівнів препарату в крові. При застосуванні з амиодароном можливе зниження його системної експозиції, що потребує моніторингу.

Протипоказання

• Синдром мальабсорбції
• Холестаз
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі зауваження

Для досягнення довготривалого контролю ваги Ксеникал® слід застосовувати у комплексі з дієтою, що містить не більше 30% калорій із жирів. Терапія сприяє покращенню профілю метаболічних факторів ризику, таких як гіперхолестеринемія, цукровий діабет 2 типу, інсулінорезистентність, артеріальна гіпертензія та зменшенню об’єму внутрішньочеревної жирової тканини.

При поєднанні з гіпоглікемічними препаратами у хворих на цукровий діабет 2 типу препарат забезпечує додаткове покращення обміну глюкози та зниження дозування гіпоглікемічних засобів.

Довгострокове застосування супроводжується збереженням нормальних рівнів вітамінів та бетакаротену при застосуванні рекомендованих доз, що дозволяє уникнути дефіциту нутрієнтів при правильному харчуванні або додатковому прийомі полівітамінів.