Ксеникал® (Xenical®) — препарат для контролю ваги та лікування ожиріння

Форма випуску

Капсули тверді желатинові, №1, бирюзового кольору, непрозорі. В упаковці міститься 21, 42 або 84 капсули. Кожна капсула містить 120 мг активної речовини — орлистату.

Опис препарату

Капсула має корпус з желатину з надписом "XENICAL 120" чорним кольором, на кришечці — логотип виробника. Вміст капсули — пеллети білого або майже білого кольору. Пеллети складаються з мікрокристалічної целюлози, карбоксиметилкрахмалу натрію (примогель), повидону К-30 та натрію лаурилсульфату. Оболонка капсули містить желатин, індигокармин та титану діоксид.

Код АТХ

A08AB01 — орлистат

Клініко-фармакологічна група

Препарат для лікування ожиріння — інгібітор шлунково-кишечних ліпаз. Відноситься до групи інгібіторів липаз ЖКТ.

Фармакологічна дія

Ксеникал є потужним, специфічним та обратимим інгібітором шлунково-кишечних ліпаз, що має тривалу дію. Механізм дії полягає у ковалентному зв'язуванні з активним сериновим участком ферментів — шлункової та панкреатичної липази. Це призводить до інактивації ферменту, який втрачає здатність розщеплювати тригліцериди, що потрапляють з їжею. В результаті незасвоєні тригліцериди не всмоктуються, що зменшує кількість калорій, що надходять до організму, сприяючи зниженню маси тіла. Дія препарату здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і не вимагає системного всмоктування. Початок терапевтичного ефекту спостерігається через 24–48 годин після прийому. Після припинення прийому рівень жиру у калових масах повертається до початкового через 48–72 години.

Показання до застосування

• Довгострокове лікування ожиріння або надлишкової маси тіла у складі комплексної терапії з дієтою з низьким вмістом жирів (не більше 30% калорій з жирів). Це дозволяє знизити масу тіла та підтримувати її на досягнутому рівні.
• Комбіноване лікування при цукровому діабеті 2 типу у пацієнтів з ожирінням, що приймають гіпоглікемічні препарати (метформін, сульфонілмочевинні похідні, інсулін), для покращення контролю глікемії та зниження маси тіла.

Спосіб застосування, курс і дози

Розрахунок дози: для дорослих та дітей старше 12 років — по 1 капсулі (120 мг) під час або не пізніше ніж через годину після основного прийому їжі, що містить жир. У разі відсутності жиру в їжі або пропуску прийому їжі, прийом препарату можна пропустити. Курс лікування визначає лікар індивідуально, залежно від результатів та переносимості.

Рекомендується дотримуватися дієти з помірним вмістом жирів, щоб зменшити ризик побічних реакцій. Сукупна кількість жирів у раціоні не повинна перевищувати 30% калорійності. Прийом препарату має бути регулярним, тривалість терапії — до досягнення цільової маси тіла та її підтримки.

У разі пропуску прийому їжі або її відсутності з жиром, препарат можна пропустити. Не рекомендується збільшувати дозу понад 120 мг 3 рази на добу — це не підвищує ефективність і може спричинити додаткові побічні реакції.

Передозування

У клінічних дослідженнях при одноразовому прийомі до 800 мг та краткочасному — до 1200 мг у день не спостерігалося суттєвих побічних явищ. При передозуванні рекомендується спостереження за станом пацієнта протягом 24 годин. Відзначено, що системні ефекти, пов'язані з інгібуванням ліпаз, швидко зникають. Лікування симптоматичне, спеціальних антитотоксичних заходів не потрібно.

Лікарські взаємодії

Згідно з дослідженнями, препарат не має значущих взаємодій з багатьма лікарськими засобами, включаючи амиодарон, аторвастатин, дигоксин, фібрати, флуоксетин, лозартан, фенитоїн, пероральні контрацептиви, фентермин, правастатин, варфарин, ніфедипін, сибутрамін, а також алкоголь. Однак слід враховувати можливе зниження рівнів жиророзчинних вітамінів (D, E, K) та бетакаротену, тому рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після прийому препарату або перед сном.

При застосуванні з циклоспорином можливо зниження його концентрації у плазмі, тому потрібно контролювати рівень циклоспорину. Аналогічно, при комбінації з іншими препаратами слід враховувати можливі зміни їх концентрацій та терапевтичної дії.

Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні

Категорія за безпекою В. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенного або ембріотоксичного ефекту. Однак через відсутність достатніх клінічних даних препарат не рекомендується вагітним. Виведення орлистату з грудним молоком не досліджувалося, тому при грудному вигодовуванні застосування протипоказане.

Побічні дії

Основні побічні реакції виникають з боку шлунково-кишкового тракту та обумовлені механізмом дії препарату — порушенням всмоктування жирів. Найчастіше з'являються:

• Маслянисті виділення з прямої кишки
• Здуття живота
• Газоутворення
• Діарея
• Біль та дискомфорт у животі
• Недержання калу

Часто спостерігаються метеоризм, болі у животі, а також можливі побічні явища з боку інших систем — головний біль, інфекції верхніх дихальних шляхів, грип. Важливо попереджати пацієнтів про можливість виникнення цих симптомів і рекомендувати дотримуватися дієти з низьким вмістом жирів для зменшення побічних реакцій. Зазвичай побічні явища є транзиторними та зменшуються з часом.

Протипоказання

• Гостра або хронічна мальабсорбція
• Холестаз
• Підвищена чутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Препарат ефективний для довгострокового контролю ваги та профілактики повторної набірної. Лікування сприяє покращенню профілю ризиків, пов'язаних з ожирінням, включаючи гіперхолестеринемію, цукровий діабет 2 типу, порушення толерантності до глюкози та артеріальну гіпертензію. При застосуванні з гіпоглікемічними препаратами необхідно контролювати рівень цукру в крові та коригувати терапію за потреби.

Для забезпечення достатнього рівня жиророзчинних вітамінів рекомендується приймати полівітаміни не раніше ніж через 2 години після застосування або перед сном.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у захищеному від вологості та недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності, який вказаний на упаковці.

Виробник

Виробник — компанія Roche.