Загальний опис

Ксарелто® (англійською — Xarelto®) — це таблетований препарат, який містить активну речовину ривароксабан. Це високоселективний прямий інгібітор фактора Ха, що належить до групи прямі інгібітори фактора Xa. Препарат випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, розміром 10 мг. Таблетки мають круглу форму, позитивно відомі за своєю розміткою: на одній стороні — тріугольник з дозуванням «10», а на іншій — фірмовий знак у вигляді хреста Байєра.

Склад

Діюча речовина: ривароксабан (мікронизований) 10 мг у одній таблетці.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна — 40 мг, кроскармелоза натрію — 3 мг, гіпромеллоза 5 cP — 3 мг, лактози моногідрат — 27.9 мг, магнію стеарат — 0.6 мг, натрію лаурилсульфат — 0.5 мг. Оболонка містить: залізооксид червоний — 0.015 мг, гіпромеллоза 15 cP — 1.5 мг, макрогол 3350 — 0.5 мг, титан диоксид — 0.485 мг.

Фармакологічна дія

Механізм дії

Ривароксабан — високоселективний інгібітор фактора Ха, що має високу біодоступність при пероральному застосуванні. Фактор Ха відіграє ключову роль у коагуляційному каскаді, сприяючи утворенню протромбиназного комплексу, що перетворює протромбін у тромбін. Активність фактора Ха забезпечує швидке утворення тромбіну, що сприяє утворенню фібринового тромбу та активації тромбоцитів. В результаті одна молекула фактора Ха каталізує утворення більш ніж 1000 молекул тромбіну, що отримало назву «тромбіновий вибух». Інгібування фактора Ха ривароксабаном сприяє зупиненню цього процесу.

Фармакодинаміка

У людей спостерігається дозозалежне інгібування фактора Ха, що проявляється у дозозалежному подовженні протромбінового часу, яке корелює з концентрацією препарату у плазмі (r=0.98). При застосуванні у терапевтичних дозах у пацієнтів, що проходять ортопедичні операції, максимальний ефект досягається через 2-4 години і характеризується збільшенням протромбінового часу від 13 до 25 секунд (при дозі 10 мг). У пацієнтів із тромбозами глибоких вен і тромбоемболією легень цей показник у середньому становить 17-32 секунди (при дозі 15 мг двічі на день) і 15-30 секунд (при дозі 20 мг один раз на добу).

Показання до застосування

• Профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів, які проходять великі ортопедичні операції на нижніх кінцівках (протягом 5 тижнів після ендопротезування кульшового або колінного суглоба).
• Профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легень після не менше 6 місяців лікування ТГВ або ТЕЛА.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні положення

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. У разі неможливості проковтнути цілу таблетку, її можна розтовкти і змішати з невеликою кількістю води або рідкої їжі, наприклад, яблучного пюре, безпосередньо перед застосуванням. Також можливо введення через шлунковий зонд після консультації з лікарем.

Профілактика ВТЕ у пацієнтів з ортопедичними операціями

• Рекомендується застосовувати по 10 мг один раз на добу.
• Починати прийом через 6-10 годин після операції за умови досягнення гемостазу.
• Тривалість профілактичного курсу: 5 тижнів після ендопротезування кульшового суглоба, 2 тижні — після колінного.

Дозування при пропуску прийому

У разі пропуску дози потрібно прийняти пропущену таблетку якомога швидше і продовжити лікування у запланованій схемі. Якщо пропущено дозу при схемі 2 рази на день, можливо прийняти дві таблетки одночасно, але не більше рекомендованої дози.

Довготривале застосування для профілактики рецидивів

Після 6 місяців лікування ТГВ або ТЕЛА рекомендована доза — 10 мг один раз на добу або 20 мг один раз на добу, залежно від ризиків кровотечі та рецидиву тромбозу. Таблетки з дозуванням 15 мг і 20 мг застосовуються під час їжі, 10 мг — незалежно від прийому їжі.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ривароксабану або допоміжних компонентів.
• Загальні порушення функції печінки з геморагічним синдромом.
• Кровотечі або високий ризик кровотечі (наприклад, виразкова хвороба шлунка або кишечнику, кровотечі в історії).
• Період вагітності та годування груддю без консультації з лікарем.
• Дитячий вік до 18 років — без достатніх клінічних даних.

Особливі вказівки та заходи обережності

• Не рекомендується застосовувати при активних кровотечах або високому ризику їх виникнення.
• При необхідності проведення екстрених хірургічних втручань слід припинити застосування препарату заздалегідь.
• При порушеннях функції печінки або нирок слід враховувати можливе збільшення концентрації ривароксабану, що може підвищити ризик кровотечі.
• Потрібно уникати застосування разом з інших антикоагулянтів без рекомендації лікаря.

Побічні дії

Загалом препарат добре переноситься. Найчастішими побічними ефектами є:

• Кровотечі різної локалізації (носова, шкіра, внутрішні органи).
• Головний біль.
• Запаморочення.
• Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія.
• Алергічні реакції.

При появі будь-яких ознак кровотечі необхідно звернутися до лікаря.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі високих доз ривароксабану (до 600 мг) повідомляється про можливість розвитку кровотеч. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується застосування активованого вугілля для зменшення всмоктування препарату та проведення симптоматичного лікування. Оскільки ривароксабан сильно зв’язується з білками плазми, діаліз неефективний для його виведення.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності.

Виробник та реєстраційні дані

Засоби виробництва — відповідальний виробник. Власник реєстраційного посвідчення — відповідна організація.