Інструкція щодо застосування препарату Ксалкори® (Crizotinib)

Опис препарату

Ксалкори® — це тверді желатинові капсули розміром №0, з розовою оболонкою та чорним написом. Внутрішній вміст капсул — білий або злегка жовтуватий порошок. Випускається у двох дозуваннях: 200 мг та 250 мг, у блістерах по 10 або 60 штук, пакованих у картонну коробку. Капсули мають надпис «Pfizer» на ковпачку та «CRZ250» на корпусі, а їхній склад та допоміжні речовини забезпечують стабільність та безпечність застосування.

Класифікація та фармакологічна група

Діюча речовина

Кризотиніб — селективний низькомолекулярний інгібітор тирозинкиназ рецепторів, зокрема ALK (анапластична лімфома-кіназа) та її онкогенних варіантів (продуктів злиття ALK, таких як EML4-ALK, NPM-ALK), а також інгібітор рецепторів фактора росту гепатоцитів (HGFR, c-Met). Це сприяє блокуванню сигналізаційних шляхів, що підтримують зростання та виживання пухлинних клітин.

Фармакологічна дія

Ксалкори® інгібує активність ALK та c-Met у залежності від концентрації, що призводить до зупинки росту пухлин та запуску апоптозу клітин, які експресують продукти злиття ALK або мають їх ампліфікацію. Механізм дії базується на пригніченні фосфорилювання білків, що беруть участь у проліферації та виживанні пухлинних клітин. Лікування ефективне при пухлинах, що експресують або мають мутації ALK, і дозозалежне.

Показання до застосування

• Розповсюджений немелкоклітинний рак легень (НМРЛ), експресуючий киназу ALK.

Спосіб застосування, курс і дози

Ксалкори® застосовують внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи. Рекомендується доза — 250 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії визначається клінічною ефективністю та переносимістю препарату.

У разі пропуску дози, її потрібно прийняти якомога швидше, якщо до часу наступного прийому залишилось більше 6 годин. Не слід подвоювати дозу для компенсації пропущеної.

При погіршенні переносимості можливо тимчасове зниження дози до 200 мг 2 рази на добу або до 250 мг 1 раз на добу, залежно від рекомендацій лікаря.

Побічні дії

• Гематологічні: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, анемія.
• Загальні: слабкість, втома.
• З боку шкіри: висип, свербіж.
• Гепатотоксичність: підвищення активності печінкових ферментів.
• Інші: нудота, діарея, набряки, порушення серцевого ритму (удлинення QT інтервалу).

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.
• Під час вагітності та годування груддю — за відсутності достатніх досліджень безпеки.

Особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно визначити експресію ALK у пухлинних тканинах. Регулярне моніторинг функції печінки та серцево-судинної системи є обов’язковим. Пацієнтам слід повідомляти про будь-які побічні реакції або симптоми ускладнень.

У разі розвитку симптомів ураження легень (пневмоніту) або значного порушення функції печінки — слід перервати терапію та провести відповідне лікування.

Застосування при порушеннях функції органів

При порушенні функції печінки

З обережністю у пацієнтів з підвищеними показниками активності печінкових ферментів або ж з порушеннями функції печінки. Корекція дози необхідна за рекомендацією лікаря.

При порушенні функції нирок

У пацієнтів з легкою або середньою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У випадках важкої ниркової недостатності можливе зростання концентрації препарату, тому застосування слід проводити під контролем лікаря.

Застосування у вікових та дитячих пацієнтів

У пацієнтів похилого віку не потрібно коригувати дозу. Дослідження застосування у дітей не проводилися, тому застосовувати препарат дітям рекомендується за суворими показаннями та під контролем фахівця.

Передозування

При передозуванні слід проводити підтримуючу терапію та моніторинг життєво важливих функцій. Специфічного антидоту не існує, лікування — симптоматичне та підтримуюче.

Лікарські взаємодії

Ксалкори® може взаємодіяти з іншими препаратами, що метаболізуються ізоферментами CYP3A4/5 та CYP2B6. При спільному застосуванні з інгібіторами CYP3A можливе підвищення концентрації препарату, а з індукторами — зниження її. Грейпфрут та грейпфрутовий сік слід уникати під час терапії.

Також препарат може підвищувати концентрацію інших лікарських засобів, що є субстратами P-глікопротеїну.

Застосування у вагітних та годувальниць

Безпека застосування у вагітних та годувальниць не доведена. Вагітним жінкам застосовувати лише за життєвими показаннями, після повної оцінки співвідношення користі та ризику.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки.