Крестор® (Crestor®)

Форма випуску та опис

Крестор® — це таблетований лікарський засіб у формі покритих плівковою оболонкою овальних, двояковипуклих таблеток розового кольору з гравіровкою "ZD4522" на одній стороні та числом "40" — на іншій. Таблетки доступні у упаковках по 7, 28, 98 або 126 штук у блістерах, упакованих у картонні коробки.

Основна активна речовина — розувастатин кальцій по 40 мг у кожній таблетці. Допоміжні речовини включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, кальцію фосфат, кросповідон, магнію стеарат, а також компоненти плівкової оболонки: лактозу моногідрат, гипромеллозу, триацетин, титан диоксид та залізо оксид червоний.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ	C10AA07

Крестор® належить до групи гиполіпідемічних препаратів, зокрема — інгібіторів ГМГ-КоА редуктази.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Крестор® є селективним конкурентним інгібітором ГМГ-КоА редуктази — ключового ферменту у процесі біосинтезу холестерину. Завдяки цьому препарат ефективно знижує рівень холестерину ЛПНП (липопротеїнів низької щільності), загального холестерину, тригліцеридів, одночасно підвищуючи концентрацію ХС-ЛПВП (липопротеїнів високої щільності).

Терапевтичний ефект починається вже через тиждень після початку застосування і досягає 90% максимально можливого через 2 тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається протягом 4 тижнів і зберігається при регулярному прийомі.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIа, IIb за Фредриксоном), включно з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією — у додаток до дієти, коли немедикаментозні заходи недостатньо ефективні.
• Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія — у поєднанні з дієтою та іншими методами зниження рівня ЛПНП, включаючи аферез.
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) — у додаток до дієти.
• Загалом — для замедлення прогресування атеросклерозу у пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань, у тому числі при наявності факторів ризику.
• Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих із високим ризиком (вікові критерії, підвищена концентрація С-реактивного білка, фактори ризику).

Спосіб застосування, режим дозування та курс лікування

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи та не подрібнюючи таблетку. Можна приймати незалежно від прийому їжі. Перед початком терапії слід дотримуватися стандартної гіполіпідемічної дієти та дотримуватися її протягом усього курсу лікування.

Рекомендована стартова доза — 5 або 10 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна поступово збільшити через 4 тижні залежно від терапевтичної відповіді та цільових рівнів холестерину.

Доза у 40 мг застосовується лише у випадках важкої гіперхолестеринемії у пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних ускладнень, під постійним контролем лікаря. Збільшення дози до 40 мг допускається лише після 4 тижнів терапії у дозі 20 мг.

Дозування у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки визначає лікар індивідуально, враховуючи особливості стану пацієнта.

Передозування

При передозуванні можливе підвищення ризику побічних ефектів, включаючи міопатію. Специфічного антидоту не існує. Рекомендується симптоматичне лікування, контроль функцій печінки та рівня КФК. Гемодіаліз не є ефективним для швидкого видалення препарату.

Лікування взаємодій та особливі вказівки

При спільному застосуванні з препаратами, що підвищують концентрацію розувастатину (наприклад, циклоспорин, інгібітори протеаз ВІЧ), можливе підвищення ризику міопатії. Необхідно оцінювати доцільність застосування та можливе зниження дози.

З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції печінки або високим ризиком міопатії. Препарат протипоказаний при активних захворюваннях печінки, вагітності та годуванні груддю.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. При важких порушеннях застосування протипоказане.

Побічні дії

Можливі прояви з боку травної системи (нудота, диспепсія), м’язові болі, підвищення активності печінкових ферментів, рідше — міопатія або рабдомиоліз. При появі симптомів міопатії — необхідно звернутися до лікаря та припинити застосування препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
• Активні захворювання печінки або підвищення рівня печінкових ферментів без визначеної причини.
• Вагітність та годування груддю.
• Вік до 18 років (через недостатню дослідженність).
• Вживання препаратів, що значно підвищують ризик міопатії, без контролю лікаря.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та періодично під час — контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення — припинити застосування. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з активними захворюваннями печінки або високим ризиком рабдомиолізу.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам з підвищеним ризиком міопатії, зокрема, при поєднанні з іншими лікарськими засобами, що підвищують цей ризик.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій органів

При порушеннях функції нирок: у легких та середніх — корекція дози не потрібна; у важких — застосування протипоказане.

При порушеннях функції печінки: застосування заборонене у активній фазі захворювання.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Інші відомості

Власник реєстраційного посвідчення — компанія-виробник. Препарат відпускається за рецептом. Точне дозування та режим застосування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта з урахуванням стану здоров'я та цілей терапії.