Інструкція з застосування лікарського засобу Крестор® (Crestor®)

Крестор® — це таблетований гіполіпідемічний препарат, активною речовиною якого є розувастатин кальцій. Його застосовують для зниження рівня холестерину та профілактики серцево-судинних захворювань. Препарат має виражену ефективність у зниженні ЛПНП (ліпопротеїнів низької щільності) та покращенні профілю ліпідів крові.

Форма випуску та опис

Крестор® випускається у вигляді таблетки, покритої плівковою оболонкою, овальної форми, розміром та кольором, що залежать від дозування:

• 10 мг — по 7, 28, 98 або 126 штук у блістерах або картонних упаковках;
• 20 мг — по 28 або 126 штук у блістерах або картонних упаковках;
• 40 мг — по 28 штук у блістерах або картонних упаковках.

Таблетки мають рожевий колір, овальну форму, двояковипуклість, на одній стороні гравірування "ZD4522", на іншій — "40" (для дозування 40 мг). Вони покриті плівковою оболонкою, що містить лактозу, гіпромеллозу, триацетин, титану диоксид та інші допоміжні компоненти.

Фармакологічна дія

Крестор® — селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, що є ключовим ферментом у синтезі холестерину. Препарат знижує концентрацію холестерину ЛПНП, загального холестерину, тригліцеридів, водночас підвищуючи рівень холестерину ЛПВП. Це сприяє уповільненню прогресування атеросклерозу та зменшенню ризику розвитку серцево-судинних ускладнень.

Терапевтичний ефект починає проявлятися вже через тиждень після початку застосування, досягаючи 90% максимального результату через 2 тижні. Максимальний ефект зазвичай досягається на 4-му тижні і підтримується при регулярному прийомі.

Показання до застосування

• Первинна гіперхолестеринемія (типи IIa та IIb за Фредриксоном), включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію, у комбінації з дієтою та іншими немедикаментозними заходами при недостатності їх ефективності;
• Сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія, у тому числі в комплексі з іншими ліпідсніжними терапіями (наприклад, ліпідфільтрація);
• Гіпертригліцеридемія (тип IV за Фредриксоном) у поєднанні з дієтою;
• З метою уповільнення прогресування атеросклерозу у пацієнтів, що потребують зниження рівня загального холестерину та ХС-ЛПНП;
• Первинна профілактика серцево-судинних ускладнень у дорослих з високим ризиком розвитку ІБС (інфаркт міокарда, інсульт), особливо у пацієнтів старше 50 років (чоловіки) та 60 років (жінки), при підвищеній концентрації С-реактивного білка (≥2 мг/л) та наявності додаткових факторів ризику.

Спосіб застосування, курс і дозування

Крестор® застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води, не розжовуючи та не подрібнюючи таблетки. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі у будь-який зручний час.

Перед початком терапії рекомендується дотримуватись дієти з зниженим вмістом холестерину, яку потрібно дотримуватись і під час лікування.

Рекомендувані початкові дози: 5 або 10 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити через 4 тижні залежно від терапевтичного ефекту та переносимості.

Максимальна рекомендована доза: 40 мг один раз на добу, але її призначають пацієнтам з високим ризиком або при недостатній реакції на нижчі дози під суворим контролем лікаря.

Дозування у пацієнтів із порушеннями функції нирок: легкі та середньої тяжкості — без корекції; тяжкі порушення (КК менше 30 мл/хв) — протипоказано застосування 40 мг.

Дозування у пацієнтів із печінковими захворюваннями: протипоказано застосування при активних захворюваннях печінки.

Поведінка у різних групах пацієнтів: пацієнтам похилого віку та особам з порушеннями функцій нирок необхідна корекція дозування відповідно до рекомендацій.

Лікарські взаємодії

Взаємодіє з препаратами, що впливають на транспортні білки (ОАТР1В1, BCRP). Одночасне застосування з циклоспорином, інгібіторами ВІЧ-протеаз, ритонавіром, атазанавіром, лопинавіром або типранавіром може підвищити рівень розувастатину у плазмі крові та збільшити ризик міопатій і рабдомиолізу. Перед призначенням таких комбінацій слід ретельно оцінити співвідношення ризик/користь.

Також слід враховувати можливе зменшення експозиції розувастатину при застосуванні з препаратами, що впливають на транспортні білки.

Передозування

Специфічного антидоту при передозуванні розувастатином не існує. У разі передозування рекомендується симптоматична терапія, контроль функцій життєво важливих систем, включно з функцією печінки та рівнем креатинфосфокінази. Гемодіаліз малоефективний через високий зв’язок препарату з білками крові.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до розувастатину або інших компонентів препарату;
• Активні захворювання печінки або підвищені рівні печінкових ферментів без очевидної причини;
• Період вагітності та годування груддю;
• Маленький вік (до 18 років), за винятком випадків гомозиготної гіперхолестеринемії, коли застосування можливе під контролем лікаря.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та періодично під час лікування необхідно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення активності трансаміназ — тимчасово припинити прийом препарату. Важливо дотримуватись рекомендацій щодо застосування у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок.

У пацієнтів з ризиком розвитку міопатій слід ретельно оцінювати необхідність призначення та дозування препарату.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Крестор® протипоказаний у період вагітності та годування груддю через можливий ризик для плода та новонародженого.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.