Інструкція з медичного застосування препарату Клопідогрел-СЗ

Форма випуску

Препарат Клопідогрел-СЗ доступний у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою. Таблетки мають круглу форму, відтінки від рожевого до темно-розового кольору, двояковипуклі. Упаковки містять по 10, 14 або 30 таблеток у ячейкових контурних клітинках або у полімерних флаконах.

Опис

Таблетки Клопідогрел-СЗ є круглими, двояковипуклими, із плівковим покриттям, яке захищає від впливу світла та зручне для перорального застосування. Колір таблеток варіює від рожевого до темно-розового. В кожній таблетці міститься активна речовина: клопідогрел у формі гидросульфата або бисульфата у дозі 75 мг.

Допоміжні речовини включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, кроскармеллозу натрію, колоїдний кремній діоксид, стеарилфумарат натрію, а також компоненти оболонки: Опадрай II, тальк, титану діоксид, макрогол, соєвий лецитин, альюмінієві лаки на основі барвників.

Коди АТХ

Код АТХ	Міжнародна назва
B01AC04	Clopidogrel

Клініко-фармакологічні групи

• Група: Антиагреганти
• Фармакологічна група: Антиагрегантні засоби
• Діюча речовина: клопідогрел (у формі гидросульфату)

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Термін зберігання становить 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення цього строку.

Фармакологічна дія

Клопідогрел є пролекарством, активний метаболіт якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно блокують зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецептором P2Y12 на тромбоцитах, що призводить до пригнічення АДФ-індукованої активації комплексу GPIIb/IIIa. Це сприяє необоротному зменшенню здатності тромбоцитів до злипання, оскільки тромбоцити залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ протягом усього життя (приблизно 7-10 днів).

Завдяки цьому механізму клопідогрел ефективно попереджує розвиток атеротромбозу в коронарних, церебральних та периферичних артеріях. При щоденному застосуванні у дозі 75 мг з перших днів терапії відзначається значне пригнічення АДФ-індукованої агрегації тромбоцитів, яке з часом досягає стабільного рівня, знижуючи здатність тромбоцитів до злипання на 40-60%.

Показання до застосування

• вторинна профілактика атеротромботичних ускладнень у дорослих з:
• інфарктом міокарда (з кількох днів до 35 днів від початку)
• ішемічним інсультом (з 7 днів до 6 місяців від початку)
• діагностованою окклюзійною хворобою периферичних артерій
• острий коронарний синдром без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою
• острий коронарний синдром із підйомом сегмента ST (інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) при медикаментозному лікуванні та можливості тромболітичної терапії
• профілактика тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь у пацієнтів, що мають один або кілька факторів ризику, і які не можуть приймати непрямі антикоагулянти

Спосіб застосування, курс та доза

Загальні рекомендації

Препарат Клопідогрел-СЗ слід приймати внутрішньо незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Стандартна доза

• Дорослі та пацієнти похилого віку з нормальною функцією печінки та нирок:
• для профілактики атеротромбозу – по 75 мг 1 раз на добу
• Для лікування гострого коронарного синдрому без підйому сегмента ST:
• початково — однократна навантажувальна доза 300 мг, потім – по 75 мг 1 раз на добу у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75–325 мг/добу). В разі застосування високих доз ацетилсаліцилової кислоти рекомендується не перевищувати 100 мг/добу.
• Для лікування гострого інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST:
• призначають по 75 мг 1 раз на добу з навантажувальною дозою 300 мг у перший день у поєднанні з тромболітиками та ацетилсаліциловою кислотою.
• У пацієнтів старше 75 років — без навантажувальної дози.
• Для профілактики тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь:
• по 75 мг 1 раз на добу разом з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг/добу).

Тривалість лікування

Загалом рекомендується приймати препарат до 12 місяців, причому максимальний терапевтичний ефект досягається через 3 місяці лікування. Тривалість індивідуально визначається лікарем залежно від показань та стану пацієнта.

Пропущена доза

Якщо минуло менше 12 годин — слід прийняти пропущену дозу негайно і продовжити прийом у звичайний час. Якщо минуло більше 12 годин — наступну дозу слід прийняти у запланований час, не подвоюючи дозу.

Протипоказання

• гіпертонія у фазі загострення
• підвищена чутливість або алергія до компонента препарату
• порушення функції печінки у важкій формі
• патології кровотворення (загальна кровотеча, гемофілія)
• вагітність та період грудного вигодовування
• вік до 18 років

Особливі вказівки

• При застосуванні Клопідогрелу-СЗ необхідно враховувати ризик кровотеч.
• Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки слід застосовувати препарат під контролем лікаря.
• У разі розвитку кровотечі — негайно припинити прийом та провести відповідне лікування.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч, травмами або перед хірургічними втручаннями.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Клопідогрелу-СЗ у період вагітності та грудного вигодовування не рекомендується, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У разі необхідності застосування — консультація лікаря.

Побічні дії

• кровотечі різного ступеня, включаючи носові, шкірні та внутрішні
• диспепсія, нудота, блювання
• алергічні реакції: висип, свербіж, анафілактичні реакції
• головний біль, запаморочення
• підвищення рівня печінкових ферментів

У разі виникнення будь-яких побічних ефектів слід звернутися до лікаря.

Протипоказання до застосування

• гострі кровотечі
• підвищена чутливість до компонентів
• тяжкі порушення функції печінки
• гемофілія або інші захворювання, що супроводжуються порушенням кровотворення
• вагітність та період годування груддю
• вікові обмеження (до 18 років)

Особливі вказівки

При застосуванні Клопідогрелу-СЗ необхідно регулярно контролювати показники крові, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотеч. Важливо дотримуватися рекомендацій щодо дозування та тривалості терапії, призначених лікарем.

Застосування при порушенні функції нирок

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 15 мл/хв) необхідно застосовувати препарат з обережністю під контролем лікаря, оскільки можливо зниження ефективності та підвищення ризику кровотеч.

Застосування при порушенні функції печінки

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю терапія Клопідогрелом-СЗ можлива під контролем лікаря, оскільки вплив на фармакодинаміку та ризик кровотеч можуть бути підвищені.

Умови реалізації

Препарат доступний за рецептом лікаря у аптеках.

Застосування у дітей

Досвід застосування Клопідогрелу-СЗ у дітей відсутній. Не рекомендується призначати дітям.

Нозологія (коди МКБ)

• Інфаркт міокарда (МКБ-10: I21)
• Ішемічний інсульт (МКБ-10: I63)
• Оклюзійна хвороба периферичних артерій (МКБ-10: I73)
• Фібриляція передсердь (МКБ-10: I48)

Показання до застосування

• профілактика повторних ішемічних ускладнень у пацієнтів після інфаркту міокарда або ішемічного інсульту
• лікування гострого коронарного синдрому без підйому сегмента ST
• лікування гострого інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST
• запобігання тромбоемболічних ускладнень при фібриляції передсердь у пацієнтів, що не мають можливості застосовувати непрямі антикоагулянти

Протипоказання до застосування

• гострі кровотечі будь-якого походження
• гіперчутливість до компонентів препарату
• важка печінкова недостатність
• патології кровотворення
• вагітність та період годування груддю
• вікові обмеження (до 18 років)

Спосіб застосування, курс і доза

Початкова терапія

• При інфаркті міокарда, ішемічному інсульті або периферичній артеріальній хворобі: по 75 мг один раз на добу.
• При гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST: починають із навантажувальної дози 300 мг одноразово, потім – по 75 мг щоденно у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг/добу).
• При гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST: по 75 мг один раз на добу з навантажувальною дозою 300 мг у перший день.
• При фібриляції передсердь: по 75 мг 1 раз на добу у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг).

Тривалість терапії

Залежно від клінічної ситуації, тривалість лікування становить від кількох місяців до року та більше, за рекомендацією лікаря.

Передозування

Можливі симптоми: значне удлинение часу кровотечі, кровотечі різного ступеня. Лікування — припинення прийому, контроль кровотечі, переливання тромбоцитної маси. Специфічного антидоту немає.

Лікарські взаємодії

• Антикоагулянти для перорального застосування: підвищують ризик кровотеч. Не рекомендується одночасний прийом без контролю лікаря.
• Варфарин: не впливає на фармакокінетику, але може підвищити ризик кровотеч. Необхідний контроль МНО.
• Блокатори рецепторів ІІb/ІІІа: підвищують ризик кровотечі при спільному застосуванні.
• Ацетилсаліцилова кислота: потенціює ефект щодо кровотеч; застосовувати з обережністю.
• Гепарин: підвищує ризик кровотечі, потрібен контроль.
• Тромболітики: комбінована терапія без значного підвищення ризику кровотеч.
• НПВП: збільшують ризик шлунково-кишечних кровотеч.
• Інгибітори CYP2C19 (омепразол, эзомепразол): знижують ефективність клопідогрела. Не рекомендується одночасне застосування.
• Інші взаємодії — за рекомендацією лікаря.

Особливі вказівки

• Обов’язковий контроль крові під час терапії.
• З обережністю застосовувати у пацієнтів з ризиком кровотеч.
• При планових хірургічних втручаннях припинити прийом заздалегідь, за рекомендацією лікаря.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат не рекомендується застосовувати у вагітних та жінкам, що годують груддю, без консультації лікаря.

Побічні реакції

• кровотечі різного ступеня (носова, шлунково-кишкова, внутрішні)
• диспепсія, нудота, блювання
• алергічні реакції: висип, свербіж, анафілактичні реакції
• головний біль, запаморочення
• підвищення активності печінкових ферментів

При появі будь-яких побічних реакцій слід звернутися до лікаря.