Форма випуску

Препарат Клопідогрел-СЗ випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Таблетки мають круглу форму, двояковипуклу, кольору від рожевого до темно-рожевого. Кожна таблетка містить 75 мг клопідогрела у формі гидросульфату або бісульфату.

Допоміжні речовини включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, кроскармеллозу натрію, колоїдний діоксид кремнію, стеарилфумарат натрію та оболонкові компоненти, зокрема опадрай II, тальк, титану диоксид (E171), поліетиленгліколь, соєвий лецитин та інші допоміжні речовини.

Упаковка може містити 10, 14, 30 таблеток у ячейкових контурних упаковках або у полімірних флаконах.

Фармакологічна група

Клопідогрел-СЗ належить до групи антиагрегантів — препаратів, що пригнічують злипання тромбоцитів і запобігають утворенню тромбів.

Код за АТХ: B01AC04

Фармакологічна дія

Клопідогрел — пролекарство, активний метаболіт якого є інгібітором агрегації тромбоцитів. Він селективно пригнічує зв’язування аденозиндіфосфату (АДФ) з P2Y12-рецептором тромбоцитів, що блокує АДФ-опосередковану активацію комплексу GPIIb/IIIa.

Це призводить до необоротного зв’язування з тромбоцитами, які залишаються невразливими до стимуляції АДФ протягом усього життя тромбоцита (приблизно 7-10 днів). Відновлення функції тромбоцитів відбувається через оновлення тромбоцитів у крові.

Препарат ефективно знижує ризик розвитку атеротромбозу при локалізаціях у мозкових, коронарних і периферичних артеріях, що особливо важливо для попередження ішемічних ускладнень.

Показання для застосування

• Вторинна профілактика атеротромботичних ускладнень: у дорослих пацієнтів з інфарктом міокарда (від кількох днів до 35 днів), ішемічним інсультом (від 7 днів до 6 місяців) або діагностованою окклюзійною хворобою периферичних артерій.
• Лікування гострого коронарного синдрому (ГКС): без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт без зубця Q) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.
• Острый інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: застосовується у дозі 75 мг/добу з початковою навантажувальною дозою 300 мг, у комбінації з тромболітиками або без них.
• Фібриляція передсердь (мерцання): у пацієнтів з ризиком розвитку судинних ускладнень, які не можуть приймати непрямі антикоагулянти, у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Препарат приймати внутрішньо, незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослі та пацієнти похилого віку

• Від інфаркту міокарда, ішемічного інсульту або окклюзійної хвороби периферичних артерій: по 75 мг 1 раз на добу.
• Гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST: починають із навантажувальної дози 300 мг одноразово, потім — по 75 мг щоденно в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг/добу). Тривалість терапії рекомендовано до 12 місяців, максимальний ефект досягається через 3 місяці.
• Острый інфаркт з підйомом сегмента ST: починають з навантажувальної дози 300 мг, потім — по 75 мг/добу. У пацієнтів старше 75 років навантажувальну дозу не застосовують.
• Фібриляція передсердь: по 75 мг/добу у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (75–100 мг/добу).

Особливі випадки

• Пропуск дози: якщо з моменту пропуску минуло менше 12 годин — прийняти пропущену дозу одразу, потім — у звичайний час. Якщо більше 12 годин — наступну дозу прийняти у звичайний час, не подвоюючи дозу.
• Пацієнти з генетичною особливістю (низька активність CYP2C19): рекомендується застосовувати підвищені дози (600 мг навантажувальна доза, потім 150 мг 1 раз на добу) для досягнення терапевтичного ефекту, але оптимальна схема ще не визначена.

Особливі групи пацієнтів

• Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна; дослідження показали відсутність різниць у фармакодинаміці та переносимості у віці старше 75 років.
• Пацієнти з порушеннями функції нирок: у тяжких формах (КК 5–15 мл/хв) дія препарату знижується, але переносимість залишається доброю.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: дія препарату подібна до такої у здорових, побічні ефекти — рідкісні.
• Діти: застосування препарату у дітей не досліджено, тому не рекомендується.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Вагітність і період грудного вигодовування без консультації лікаря.
• Активні кровотечі будь-якої локалізації.
• Гостра або хронічна кровотеча.
• Звіти про порушення функції печінки з тяжкими порушеннями.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії слід з’ясувати ризик кровотеч і враховувати можливість взаємодії з іншими препаратами, що впливають на згортання крові.
• Не рекомендується застосовувати одночасно з деякими препаратами, що інгібують CYP2C19, зокрема омепразолом у високих дозах.
• При виникненні кровотеч — припинити застосування і розглянути можливість переливання тромбоцитів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Клопідогрел-СЗ у період вагітності та годування груддю можливе лише за призначенням лікаря та при відсутності альтернативних терапевтичних засобів.

Побічні дії

Можуть виникати реакції з боку різних систем організму:

• Кровотечі: носові, кишкові, шкірні кровотечі, гематоми.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряки.
• Інші: головний біль, запаморочення, втома.

Передозування

Симптоми: підвищення ризику кровотеч, гематом. Лікування — припинення застосування препарату, проведення підтримуючих заходів, у тому числі переливання тромбоцитів. Специфічного антидоту не існує.

Лікарські взаємодії

З іншими препаратами застосовують з обережністю через можливість збільшення ризику кровотеч:

• Антикоагулянти (варфарин): підвищують ризик кровотеч. Необхідний контроль МНО і корекція дози.
• Блокатори рецепторів ІІb/ІІіа: у поєднанні з клопідогрелом можливе підвищення ризику кровотеч.
• Ацетилсаліцилова кислота: може потенціювати кровотечі, застосовувати з обережністю.
• Гепарин: не впливає на фармакокінетику, але підвищує ризик кровотеч.
• Тромболітики: підвищують ризик кровотеч, застосовувати з обережністю.
• НПВП, інгібітори ЦОГ-2: збільшують ризик кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
• Інгибітори CYP2C19 (омепразол, эзомепразол): зменшують ефективність клопідогрела; застосовувати з обережністю або уникати спільного застосування.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності — 3 роки.