Кетилепт® — інструкція з медичного застосування

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, круглі, двояковипуклі, з гравіровкою букви "E" і числа "205" на одній стороні, без запаху або з майже відчутним запахом.

Дозування та кількість у пакуванні:

• 25 мг — 30 або 60 таблеток
• 100 мг — 30 або 60 таблеток
• 150 мг — 30 або 60 таблеток
• 200 мг — 30 або 60 таблеток
• 300 мг — 30 або 60 таблеток

Опис активної речовини

Кветіапін фумарат — 345,4 мг (що відповідає 300 мг кветіапіну) у 1 таблетці.

Вспомогательные компоненты

• Целюлоза мікрокристалічна
• Лактози моногідрат
• Натрія карбоксиметилкрахмал (тип А)
• Повідіон K-90
• Магнію стеарат
• Кремнію діоксид колоїдний безводний

Оболонка таблеток

• Гіпромеллоза
• Титан діоксид
• Лактози моногідрат
• Макрогол / ПЕГ 3350
• Триацетин

Код АТХ

N05AH04 — кветіапін

Клініко-фармакологічна група

Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Дія активної речовини

Фармакологічна дія: Кветіапін — антипсихотичний препарат, що проявляє високу афінність до серотонінових 5-HT₂-рецепторів та меншу — до допамінових D₁- і D₂-рецепторів. Має також високу афінність до гистамінових та α₁-адренорецепторів, при цьому меншу — до α₂-адренорецепторів. Не виявлено значущого зв’язку з м-холінорецепторами та бензодіазепіновими рецепторами.

При дослідженнях у лабораторних умовах та на тваринах кветіапін демонструє антипсихотичну активність, викликає слабку каталепсію та знижує активність мезолімбічних допамінових нейронів, при цьому не провокує екстрапірамідних симптомів навіть при високих дозах.

З клінічних досліджень відомо, що препарат не підвищує рівень пролактину в плазмі і ефективний при лікуванні як позитивних, так і негативних симптомів шизофренії.

Показання до застосування

• Острі та хронічні психози, включаючи шизофренію
• Лікування маніакальних епізодів у складі біполярного розладу
• Лікування депресивних епізодів середньої та важкої тяжкості у складі біполярного розладу

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Для лікування психозів та шизофренії

Розпочинають з дози 25-50 мг двічі на добу, поступово підвищуючи дозу впродовж перших 4 днів:

• 1-й день: 50 мг/добу
• 2-й день: 100 мг/добу
• 3-й день: 200 мг/добу
• 4-й день: 300 мг/добу

Далі підтримуюча доза становить від 300 до 450 мг/добу, залежно від клінічної ефективності та переносимості. Максимальна добова доза — 750 мг.

Для лікування маніакальних епізодів у біполярному розладі

Початково: 50-100 мг двічі на добу, з подальшим підвищенням до 400-800 мг/добу залежно від реакції та переносимості. Дозу підбирають з урахуванням клінічних особливостей, максимально — до 800 мг/добу.

Для лікування депресивних епізодів у біполярному розладі

Призначають однократно ввечері у дозі 300 мг, починаючи з 50-100 мг з подальшим підвищенням до 300-600 мг/добу. Максимальна доза — 600 мг.

Підтримуюча терапія

Для підтримання ремісії рекомендується застосовувати мінімально ефективну дозу, що підбирається індивідуально. Після стабілізації стану — перехід на найменшу дозу, яка забезпечує терапевтичний ефект.

Особливості підбору дози у різних групах пацієнтів

• Пожилі пацієнти: починають з 25 мг/добу, поступово підвищують дозу на 25-50 мг/добу, орієнтуючись на клінічний ефект та переносимість.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок: початкова доза — 25 мг/добу з подальшим поступовим підвищенням за потреби.
• Діти та підлітки: без встановленої ефективності та безпеки застосування.

Передозування

Симптоми: сонливість, сильна седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, дуже рідко — кома. Випадки смертельних результатів зафіксовані вкрай рідко.

Лікування: симптоматичне, з підтримкою функцій дихання та серцево-судинної системи. Специфічного антидоту не існує. Необхідний медичний контроль до повного одужання.

Лікарські взаємодії

Кветіапін метаболізується за допомогою системи цитохрому Р450, зокрема ферменту CYP3A4. Взаємодії з іншими препаратами можуть змінювати його концентрацію і ефективність:

• Посилює: дію депресантів ЦНС (алкоголь, снодійні, седативні).
• Знижує: рівень кветіапіну — індуктори CYP3A4 (фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин). Для корекції потрібно збільшити дозу.
• Підвищує концентрацію: кетоконазол, ітраконазол (інгібітори CYP3A4). Вимагає зниження дози.

При застосуванні з лікарськими засобами, що мають вплив на ЦНС, слід враховувати можливість потенціалізації ефектів.

Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні

Категорія за безпекою — С. Без чіткої інформації щодо безпеки препарату під час вагітності та лактації. Його застосування можливе лише за суворих показань, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

При необхідності годування груддю слід припинити або припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

Найчастіші побічні ефекти:

• сонливість, головокруження
• сухість у роті, диспепсія, запор
• тахікардія, ортостатична гіпотензія, астенія

Реєстровані також рідкісні випадки лейкопенії, нейтропенії, алергічних реакцій, підвищення маси тіла, зміни рівнів трансаміназ, глюкози крові.

Важкі побічні реакції — зокрема, з боку нервової системи (загострення симптомів нейролептичного синдрому), кровотворної системи (нейтропенія, агранулоцитоз) — дуже рідкісні.

Протипоказання

Препарат протипоказаний при:

• гіперчутливості до компонентів
• під час гострих психотичних станів з ризиком самогубства без відповідного спостереження
• вагітності та годуванні груддю, за винятком випадків, коли користь перевищує ризик
• дитячому віці (через відсутність даних)

Особливі вказівки

Під час лікування необхідний контроль клінічного стану, зокрема рівня лейкоцитів, рівня глюкози та ваги. Після стабілізації стану можливий перехід на мінімальні дози для підтримуючої терапії.

Обережність слід дотримуватися у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок, а також у літніх людей, оскільки вони більш чутливі до побічних ефектів.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функцій печінки або нирок

Початкова доза — 25 мг/добу з подальшим поступовим підвищенням під контролем стану пацієнта.