Інструкція з медичного застосування препарату Кеппра®

Форма випуску та опис

Кеппра® випускається у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, світло-жовтого кольору, овальної форми, двояковипуклі, з односторонньою рискою. На одній стороні таблетки нанесена гравіровка "ucb", на іншій — "500". При розломі таблетки вона має однорідну білу структуру.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Леветирацетам дигідрохлорид	500 мг
Вспомогальні речовини:	кроскармелоза натрію, макрогол 6000, діоксид кремнію, магнія стеарат

Оболонка таблеток складається з опадрай 85F32004 (фарбник залізооксид жовтий, макрогол 3350, поліваініловий спирт частково гідролізований, тальк, титан диоксид).

Коди АТХ

N03AX14 — Леветирацетам

Фармакотерапевтична група

Протисудомний засіб

Фармакологічна дія

Леветирацетам є протисудомним засобом, що належить до похідних пірролідіна (S-енантіомер α-етил-2-оксо-1-пірролідін-ацетамід). Його механізм дії ще остаточно не вивчений, проте відомо, що він відрізняється від механізму інших протисудомних препаратів. Леветирацетам впливає на внутрішньоклітинну концентрацію іонів Са²⁺, частково блокуючи канали типу N, що знижує вивільнення кальцію з внутрішньоклітинних депо. Також препарат частково відновлює токи через GABA- та гліцин-залежні канали, знижені цинком і β-карболінами. В дослідженнях in vitro встановлено, що леветирацетам зв’язується із специфічним сайтом у тканинах головного мозку, що сприяє його протисудомній дії.

Леветирацетам демонструє протисудомний ефект у різних моделях парціальних і генералізованих нападів, не маючи про-конвульсивної дії. Основний метаболіт препарату неактивний. Його широке застосування підтверджує високий профіль безпеки та ефективності при парціальних і генералізованих формах епілепсії.

Показання до застосування

• Лікування парціальних нападів з або без вторинної генералізації
• Додаткова терапія для дорослих і дітей з генералізованими судомами, включаючи міоклонічні, тонічні та клоничні напади

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат призначають внутрішньо або внутрішньовенно. Початкова доза для дорослих і дітей від 12 років становить 250 мг двічі на добу, поступово збільшуючи до підтримуючої дози, яка зазвичай коливається від 1000 до 3000 мг на добу, розподілених на 2 прийоми.

Для дітей віком від 6 до 12 років рекомендована доза підбирається з урахуванням маси тіла — зазвичай 10-30 мг/кг/добу у 2 прийоми. У дітей віком від 1 до 6 років дозування визначається лікарем залежно від маси тіла.

Терапію починають з низьких доз, поступово збільшуючи їх протягом 2 тижнів для досягнення ефективної концентрації. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально.

Лікарське взаємодія

Леветирацетам не впливає або мінімально впливає на ферменти печінки, тому взаємодії з багатьма препаратами є малоймовірними. Однак при одночасному застосуванні з препаратами, що індукують або інгібують ферменти печінки, можливі зміни концентрації леветирацетама. Також слід враховувати можливість зміни рівня метотрексату і пробенециду у плазмі крові, тому при їх комбінованому застосуванні потрібно здійснювати контроль рівнів у крові.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпечність застосування леветирацетама у вагітних не встановлена, тому його призначають тільки у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У період вагітності концентрація препарату в крові знижується, особливо в I триместрі. Леветирацетам проникає у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування рекомендується припинити.

Побічна дія

Загальні реакції

• Головний біль, сонливість, запаморочення
• Нудота, диспепсія, біль у животі, рвота
• Астенія, слабкість

Психічні порушення

• Тривога, депресія, агресивність, зміни настрою
• Психотичні розлади, галюцинації, суїцидальні думки

Інші побічні ефекти

• Зміни кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз)
• Порушення зору, вертиго, розлади слуху
• Алергічні реакції, включаючи шкірний висип, свербіж, токсичний епідермальний некроліз

Протипоказання

• Підвищена чутливість до леветирацетама або інших похідних пірролідіна
• Дитячий вік до 1 місяця

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно визначити функцію нирок, оскільки при її порушенні може знадобитися корекція дози. У рідкісних випадках можливо ускладнення функції нирок з розвитком гострої ниркової недостатності. Рекомендується контролювати крові показники крові, особливо у пацієнтів з підвищеним ризиком.

Леветирацетам може підвищувати ризик розвитку суїцидальної поведінки, тому слід регулярно контролювати психічний стан пацієнта. У разі появи ознак депресії або суїцидальних думок необхідно звернутися до лікаря.

У пацієнтів з порушеннями серцево-судинної системи або з подовженим інтервалом QT слід застосовувати препарат з обережністю.

У дітей і підлітків препарат не впливає на темпи росту і розвитку, але довгостроковий вплив на когнітивні функції залишається недостатньо дослідженим.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів старше 65 років можливе збільшення T_1/2 леветирацетама через зниження функції нирок. Тому у цій групі потрібно коригувати дозу відповідно до функціонального стану нирок.

Застосування у дітей

У дітей від 1 року препарат застосовується відповідно до вікових та масових рекомендацій. Безпечність і ефективність у дітей молодше 1 року визначаються індивідуально під контролем лікаря.

Нозологія (коди МКБ)

G40 — епілепсія

Загальні рекомендації

Лікування леветирацетамом має проводитись під контролем лікаря, з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта, а також із дотриманням рекомендованих доз. Самолікування заборонено.