Кадсила® (Kadcyla®) — противоопухолевий препарат на основі трастузумаб емтанзин

Форма випуску та опис

Кадсила® є ліофілізат для приготування розчину для інфузій, який випускається у вигляді пористої маси білого або майже білого кольору, іноді у вигляді окремих частинок таблетки, що легко розчиняються. Відновлений розчин є прозорим або слабко опалесцируючим, безбарвним або з коричнюватим відтінком. В упаковці міститься один флакон з концентрацією 160 мг трастузумаб емтанзину.

Основні характеристики

Фармакологічна дія

Трастузумаб емтанзин є кон’югатом гуманізованого моноклонального антитіла (IgG1), яке спрямоване проти рецептора людського епідермального фактора росту 2 типу HER2. Це з’єднання містить стабільний тиоэфірний лінкер MCC, що приєднує до трастузумабу цитотоксичний компонент DM1 — похідне мейтанзину. Механізм дії полягає у селективному зв’язуванні з HER2, що забезпечує доставку цитотоксичного DM1 до ракових клітин з високою експресією HER2, блокуючи їх ріст та викликаючи апоптоз. Крім того, препарат активує антитілозалежну клітинно-опосередковану цитотоксичність (ADCC) і пригнічує передачу сигналів через шлях PI3-K.

Показання до застосування

• Лікування пацієнтів з метастатичним HER2-позитивним раком молочної залози, які раніше отримували трастузумаб та таксани, і у яких відзначено прогресування або рецидив протягом 6 місяців після лікування.
• Ад’ювантна терапія пацієнтів з раннім HER2-позитивним раком молочної залози з залишковою інвазивною пухлиною після неоад’ювантної терапії таксанами та трастузумабом.

Режим та дози застосування

Перед застосуванням

Перед початком лікування необхідно провести тестування на експресію HER2 у пухлині (імуногістохімія або гібридизація in situ). Обов’язковим є визначення ступеня HER2-ампліфікації ≥2.0 або 3+. Важливо переконатися, що препарат є саме Кадсила®, а не Герцептин®.

Розрахунок дози

Рекомендувана доза становить 3.6 мг/кг маси тіла, яку вводять раз у 3 тижні (один цикл). Перше введення проводиться у вигляді 90-хвилинної внутрішньовенної капельної інфузії під ретельним наглядом лікаря. Після хорошої переносимості періодичність може бути скоригована до 30 хвилин.

Тривалість терапії

• Пацієнти з раннім раком молочної залози — до 14 циклів або до прояву непереносимості.
• Пацієнти з метастатичним раком — до прогресування або появи непереносимих побічних реакцій.

Особливості введення

При початковій інфузії слід контролювати стан пацієнта протягом 90 хвилин. За необхідності скоригуйте швидкість введення або припиніть у разі появи реакцій гіперчутливості. Наступні введення можна проводити швидше (30 хвилин), але також з ретельним наглядом.

Побічні дії

• Грипоподібний синдром, лихоманка, озноб
• Гематологічні порушення — тромбоцитопенія, лейкопенія
• Проблеми з серцевою діяльністю — зниження фракції викиду, серцева недостатність
• Гепатотоксичність — підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія
• Легеневі ускладнення — інтерстиціальний пневмоніт
• Нейропатія — периферична, в основному у важких формах
• Алергічні реакції — шкірні висипи, анафілаксія

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Тяжкі порушення функції серця (зниження ФВЛЖ <40%)
• Активна інфекція або гострі захворювання
• Порушення функцій печінки у важкій формі

Особливі зауваження

Перед початком терапії необхідно провести ретельне обстеження стану серця. Під час лікування слід контролювати функцію серця та лабораторні показники. У разі появи симптомів ураження легень або серцевої недостатності терапію потрібно припинити.

Застосування при порушеннях функцій

При порушеннях функцій печінки

Лікування можливе за умови контролю функціонального стану печінки. Не рекомендується застосовувати препарат при тяжких патологіях печінки.

При порушеннях функцій нирок

Корекція дози не потрібна, але слід враховувати особливості пацієнта та проводити моніторинг функції нирок.

Умови реалізації та застосування у різних груп пацієнтів

Препарат доступний для застосування лише за рецептом у медичних закладах під наглядом кваліфікованого медичного персоналу. Застосування у дітей та літніх пацієнтів здійснюється згідно з особливими рекомендаціями, враховуючи стан організму та наявність супутніх захворювань.