Івабрадин Канон — ефективний препарат для лікування серцево-судинних захворювань

Форма випуску та опис

Івабрадин Канон представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою оранжевого кольору, серцеподібної форми з ризиками з обох сторін. При розрізі таблетка має світлий, майже білий колір. Кожна таблетка містить івабрадин гідрохлорид 5,39 мг, що відповідає активній речовині у дозі 5 мг.

Допоміжні речовини у складі включають кукурудзяний крахмал, кремнію діоксид колоїдний, безводну лактозу, мальтодекстрин та магнію стеарат. Оболонка таблеток містить опадрай оранжевий, у складі якого є гіпромеллоза, гіпролоза, тальк, титан діоксид, жовтий та червоний залізооксиди.

Код АТХ та фармакологічна група

Механізм дії

Івабрадин є селективним і специфічним інгібітором каналів If у синусовому вузлі серця, що відповідають за контролювання спонтанної диастолічної деполяризації. Це сприяє дозозалежному зниженню частоти серцевих скорочень (ЧСС), без впливу на провідність імпульсів у внутрішньосерцевих шляхах та скоротливу функцію міокарда.

Зменшення ЧСС допомагає знизити навантаження на серце і зменшити потребу міокарда у кисні. Крім того, івабрадин має здатність взаємодіяти з Ih-каналами сітківки ока, що може викликати тимчасові світлові феномени (фосфени). Це зумовлено впливом на зрительну систему, що реагує на швидкі зміни яскравості світла.

Показання до застосування

• Лікування стабільної стенокардії у пацієнтів із нормальним синусовим ритмом:
  • при непереносимості або протипоказаннях до бета-адреноблокаторів;
  • у комбінації з бета-адреноблокаторами при недостатньому контролі стенокардії на фоні їх оптимальних доз.
• Хронічна серцева недостатність для зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів із синусовим ритмом та ЧСС не менше 70 уд./хв.

Спосіб застосування, дози та курси лікування

Рекомендується початкова доза становить 5 мг двічі на добу, що разом дає 10 мг/день. Через 3–4 тижні терапії можливо збільшити дозу до 7,5 мг двічі на добу (15 мг/день), залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Якщо при застосуванні доза викликає брадикардію (< 50 уд./хв) або симптоми, пов’язані з нею (запаморочення, слабкість), її слід зменшити до 2,5 мг двічі на добу. У разі, якщо і після зниження дози симптоми зберігаються, лікування припиняють.

У літніх пацієнтів початкова доза становить 2,5 мг двічі на добу. Можливе її подальше збільшення залежно від стану пацієнта.

Лікарські взаємодії

При сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT (наприклад, еритроміцин, цизаприд, соталол), можливе посилення уреження ЧСС та додаткове подовження QT. Тому такі комбінації слід застосовувати з обережністю та під контролем ЕКГ.

Івабрадин метаболізується в печінці за участю CYP3A4 і є слабким інгібітором цього ферменту. Взаємодіє з інгібіторами та індукторми CYP3A4. Застосування з сильними інгібіторами (кетоконазол, еритроміцин пероральний, ритонавір) може призводити до підвищення концентрації івабрадину у крові та ризику брадикардії.

Застосування з індукторами CYP3A4 (рифампіцин, зверобій) може знизити ефективність івабрадину.

З обережністю слід поєднувати з діуретиками, що сприяють гіпокаліємії, через підвищений ризик аритмій.

Вживання грейпфрутового соку може підвищити концентрацію препарату у крові у 2 рази, тому його слід обмежити під час лікування.

Протипоказання

• Брадикардія (< 60 уд./хв) до початку лікування
• Кардіогенний шок
• Острий інфаркт міокарда
• Тяжка артеріальна гіпотензія (САД < 90 мм рт.ст.)
• Тяжка печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью)
• Синдром слабкості синусового вузла
• Блокада серця II або III ступеня
• Хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу (за NYHA)
• Наявність штучного водія ритму
• Нестабільна стенокардія
• Вагітність та період лактації
• Вік до 18 років
• Висока чутливість до івабрадину

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід оцінити стан печінки та нирок. При наявності помірної печінкової недостатності (менше 9 балів за шкалою Чайлд-Пью) застосовувати з обережністю. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (< 15 мл/хв) потрібно коригувати дозу.

Пацієнтам з довгим інтервалом QT, врожденним або отриманим, препарат слід застосовувати з обережністю. Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують QT.

Контроль серцевого ритму та ЕКГ необхідний під час лікування, особливо у пацієнтів з супутніми серцево-судинними захворюваннями.

У разі появи симптомів фібриляції передсердь або нерегулярного серцевого ритму потрібно провести додаткові дослідження та за необхідності коригувати терапію.

Під час лікування слід уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами, особливо в умовах зміни освітлення або вночі.

Застосування у дітей та підлітків

Препарат не рекомендований для застосування у дітей та підлітків до 18 років через відсутність достатніх досліджень безпеки та ефективності.