Ітраконазол (Ітразол®) — детальний опис препарату

Форма випуску та опис

Ітраконазол (торгова назва — Ітразол®) випускається у вигляді твердых желатинових капсул №0 білого кольору. Вміст капсули складається з сферичних мікрогранул (пеллет), які мають від світло-жовтого до коричнево-жовтого кольору. Капсули мають масу близько 560 мг і забезпечують точне дозування активної речовини — ітраконазолу — 100 мг у кожній капсулі. В допоміжних компонентах використовуються сахарозі (80-91.5%), кукурудзяний крохмаль (8.5-20%), полоксамер 188 (Лутрол), гіпромеллоза, а також титан диоксид для фарбування оболонки.

Код АТХ та фармакологічна група

Код АТХ	J02AC02
Фармакологічна група	Противогрибкові препарати
Діюча речовина	Ітраконазол
Фармако-терапевтична група	Противогрибкові засоби широкого спектра дії

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати препарат слід у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 2,5 роки. Після закінчення строку використання препарат не підлягає застосуванню.

Фармакологічна дія

Ітраконазол — синтетичний противогрибковий засіб широкого спектра дії, що належить до групи триазолів. Механізм його дії полягає у інгібуванні синтезу ергостеролу — важливого компонента клітинної мембрани грибів. Це сприяє порушенню цілісності клітинних структур і зупинці росту грибкових клітин. Препарат активний проти дерматофітів (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів (Candida spp., Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.), а також проти пліснявих та системних мікозів, таких як Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii та інші.

Показання до застосування

• Дерматомікози шкіри та її придатків, включаючи міжпальцевий і оніхомікоз;
• Грибковий кератит та ураження рогівки;
• Оніхомікози, викликані дерматофітами, дріжджами або пліснявими грибами;
• Системні мікози, включаючи криптококоз (у тому числі криптококовий менінгіт), аспергиллез, гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоїдомікоз, бластомікоз та інші тропічні або системні мікози;
• Кандидомікози слизових оболонок та шкіри, зокрема вагінальний кандидоз;
• Порушення шкірного покриву, такі як відрубевидний лишай.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо після їжі, капсули слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість лікування та дози залежать від виду інфекції та її локалізації:

Для шкірних уражень та оніхомікозів

Показання	Доза	Тривалість
Вульвовагінальний кандидоз	200 мг 2 рази на добу	1 день
Отрубевидний лишай	200 мг 1 раз на добу	7 днів
Дерматомікози шкіри	200 мг 1 раз на добу	7 днів; або 100 мг 1 раз на добу — 15 днів
Грибковий кератит	200 мг 1 раз на добу	21 день (з можливістю корекції)
Пораження висококератинизованих ділянок (кисті рук, стопи)	200 мг 2 рази на добу	7 днів; або 100 мг 1 раз на добу — 30 днів
Кандидоз слизових порожнин рота	100 мг 1 раз на добу	15 днів

Для лікування оніхомікозів

Лікування проводиться за допомогою пульс-терапії:

• Курс становить 1 тиждень, під час якого приймають 2 капсули по 200 мг 2 рази на добу щоденно;
• Для уражень нігтів рук потрібно 2 курси з перервою 3 тижні між ними;
• Для уражень нігтів стоп — 3 курси з перервою 3 тижні між ними;
• Загалом лікування триває до повного відростання нових нігтів, що може зайняти 6-9 місяців.

Для системних мікозів

Дозування залежить від виду інфекції та її важкості. Наприклад:

• Аспергиллез — 200 мг 1 раз на добу протягом 2-5 місяців;
• Кандидоз — 100-200 мг 1 раз на добу від 3 тижнів до 7 місяців;
• Криптококоз (у тому числі менінгіт) — 200 мг 1 раз на добу, тривалістю від 2 місяців до 1 року;
• Гістоплазмоз — 200 мг 1 раз на добу до 8 місяців.

Передозування

Дані щодо передозування відсутні. У разі випадкового прийому великої кількості препарату необхідно провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля або інші симптоматичні заходи. Специфічного антидоту не існує. Ітраконазол не виводиться при гемодіалізі.

Лікування та взаємодія з іншими препаратами

Ітраконазол активно метаболізується у печінці за участю ферменту CYP3A4. Взаємодіє з препаратами, що індукують або інгібують цей фермент. Не рекомендується одночасне застосування з рифампіцином, рифабутином, фенитоїном, а також із препаратами, що метаболізуються цим шляхом і мають потенціал для гепатотоксичності. Водночас, ітраконазол може підвищувати концентрацію інших ліків, таких як пероральні антикоагулянти, імуносупресанти (циклоспорин, такролімус), противірусні препарати (ритонавір, інданавір), а також деякі протипухлинні засоби.

При одночасному застосуванні з блокаторами кальциевих каналів, такими як верапаміл, слід враховувати можливе посилення їх інотропної дії через уповільнення метаболізму.

Застосування під час вагітності і лактації

Препарат протипоказаний вагітним і жінкам, які годують груддю. Для жінок репродуктивного віку перед початком терапії необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції. В разі необхідності застосування препарату під час вагітності або лактації — слід зважити співвідношення ризик/користь і прийняти рішення з лікарем.

Побічні дії

Можливі реакції з боку різних систем організму:

• З боку травної системи: диспепсія, нудота, болі в животі, запор, підвищення активності печінкових ферментів, холестаз, гепатит, дуже рідко — важке токсичне ураження печінки.
• З боку нервової системи: головний біль, слабкість, запаморочення, периферична невропатія.
• Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стивена-Джонсона.
• Інше: порушення менструального циклу, алопеція, гіпокаліємія, набряки, застійна серцева недостатність, зміна кольору сечі, підвищення креатиніну.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату;
• Вік до 3 років;
• Період вагітності та годування груддю;
• Порушення функції печінки в активній фазі або при тяжких ураженнях;
• Вживання препаратів, що метаболізуються ферментом CYP3A4, таких як терфенадин, астемізол, цизаприд, мізоластин, триазолам, дофетилід, хінін, пімозид, а також статини (симвастатин, ловастатин).

Особливі вказівки

При застосуванні ітраконазолу потрібно враховувати можливий негативний інотропний ефект. У разі появи симптомів ураження печінки (зниження апетиту, слабкість, жовтяниця, потемніння сечі) лікування слід припинити та провести дослідження функції печінки. У пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки необхідна корекція дози. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із серцевою недостатністю, оскільки препарат може посилювати симптоми.

Застосування у дітей

Препарат протипоказаний до 3 років. У віці від 3 років застосовується лише за призначенням лікаря і у випадках, коли потенційна користь переважає можливі ризики.

Особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

• При порушеннях функцій нирок: можлива необхідність корекції дози, оскільки біодоступність може знижуватися.
• При порушеннях функцій печінки: препарат не рекомендується застосовувати у активній фазі захворювань печінки, а при хронічних порушеннях слід контролювати функцію органу.

Умови реалізації та зберігання

Препарат відпускається за рецептом. Зберігати слід у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.