Інструкція з медичного застосування препарату Исентресс®

Форма випуску та опис

Препарат Исентресс® представлений у формі жувальних таблеток по 25 мг та 100 мг. Таблетки мають світло-оранжевий колір з вкрапленнями білого, овальної форми, двояковипуклі, з гравіруванням логотипу компанії Merck та числом "477" з однієї сторони, а з іншого — рискою, яка розділяє таблетку на дві частини.

• Жувальні таблетки по 25 мг: 60 штук у флаконі або картонній упаковці.
• Жувальні таблетки по 100 мг: 60 штук у флаконі або картонній упаковці.

Діюча речовина

Кожна таблетка містить ратегравір калію у кількості 108,6 мг, що відповідає 100 мг ралтегравіру. Вспомогальні речовини включають гіпролозу, опадрай, Surelease®, сукралозу, натрію сахаринат, натрію цитрат дигідрат, манітол, залізовмісні барвники, а також ароматизатори та допоміжні компоненти для покращення смаку та стабільності.

Клініко-фармакологічна група

Препарат належить до групи противірусних засобів, активних проти ВІЛ-інфекції

• Код АТХ: J05AX08
• Фармакотерапевтична група: противірусні засоби для лікування ВІЛ

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 30°C у щільно закритій оригінальній упаковці з вологопоглиначем.

Термін придатності: 2 роки. Не використовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Ралтегравір є інгібітором інтегрази ВІЛ-1, ферменту, що бере участь у процесі інтеграції геному вірусу до ДНК клітини-господаря. Це блокування запобігає поширенню вірусної інфекції, зупиняючи реплікацію вірусу на ранніх стадіях. Препарат забезпечує високу ефективність у пригніченні реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2, а також резистентних штамів, що мають мутації у гені інтегрази.

Показання до застосування

• Лікування ВІЛ-інфекції у дітей віком від 2 до 11 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами, як у раніше лікуваних, так і у тих, що отримують терапію вперше.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні рекомендації

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Таблетки жувальні можна розділяти навпіл, але рекомендується уникати поділу при можливості. Лікування має проводити лікар, що має відповідний досвід у терапії ВІЛ-інфекції.

Дозування для дітей

Маса тіла, кг	Доза, кількість таблеток по 25 мг або 100 мг	Кількість прийомів на добу
від 7 до <10	0.5 × 100 мг	2 рази/добу
від 10 до <14	3 × 25 мг	2 рази/добу
від 14 до <20	1 × 100 мг	2 рази/добу
від 20 до <28	1.5 × 100 мг	2 рази/добу
від 28 до <40	2 × 100 мг	2 рази/добу
від 40 і більше	3 × 100 мг	2 рази/добу

Максимальна добова доза для дітей — 300 мг ралтегравіру у двох прийомах.

Для дорослих та підлітків з масою тіла ≥25 кг застосовують таблетки із оболонкою по 400 мг.

Передозування

Специфічних симптомів передозування не встановлено. Випадки прийому високих доз ралтегравіру (до 1600 мг/добу) переносилися добре. При передозуванні показане симптоматичне лікування, контроль життєвих показників, в тому числі ЕКГ, та можливе використання стандартних заходів з детоксикації.

Лікарські взаємодії

Ралтегравір не є субстратом системи цитохрому Р450 і не інгібує основні ізоферменти CYP. Він метаболізується переважно через фермент УДФ-ГТ1А1. Взаємодія з іншими препаратами полягає у можливому підвищенні або зниженні концентрації ралтегравіру, зокрема при застосуванні з рифампіцином або інгібіторами УДФ-ГТ1А1. При одночасному застосуванні з антацидами рекомендується уникати прийому через можливе зниження абсорбції.

Протипоказання

• Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
• Діти віком до 2 років.
• Вагітність та годування груддю без консультації з лікарем.

Особливості застосування

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки або нирок необхідно проводити корекцію дозування та під ретельним контролем лікаря. При появі ознак погіршення функції печінки слід припинити терапію.

Застосування у дітей

Дозування у дітей базується на масі тіла згідно з таблицею вище. Препарат не рекомендується застосовувати у дітей молодше 2 років.

Умови реалізації

Препарат можна придбати за рецептом лікаря. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Побічні дії

• Гарячка, головний біль, нудота, блювання, підвищена втомлюваність.
• Можливе підвищення рівня білірубіну або ферментів печінки.
• Алергічні реакції у вигляді висипу, свербежу.

Протипоказання до застосування

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Вагітність та лактація без консультації з лікарем.

Особливі вказівки

Не рекомендується застосовувати у вагітних та жінок, що годують груддю без попередньої консультації з лікарем. Контроль за функцією печінки та рівнем вірусного навантаження обов’язковий під час лікування.

Застосування при порушеннях функції печінки

У випадку тяжких порушень функції печінки препарат застосовувати з обережністю, під постійним контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у дітей

Дозування для дітей визначається залежно від маси тіла, з урахуванням максимальної добової дози 300 мг ралтегравіру.

Клінічна класифікація (МКБ)

• Білий код: B20 — ВІЛ-інфекція, ускладнена опортуністичними інфекціями.

Власник реєстраційного посвідчення і виробник

Зареєстровано компанією Merck.

Виробник: компанія, що спеціалізується на виготовленні антиретровірусних препаратів.