Іринотекан (IrinoTel) — інструкція з застосування, характеристики та рекомендації

Загальна інформація

Іринотекан (IrinoTel) — це концентрат для приготування розчину для інфузій, що застосовується у хіміотерапії онкологічних захворювань. Препарат має прозорий світло-жовтий колір та призначений для внутрішньовенного введення. Основною діючою речовиною є іринотекан гідрохлорид тригідрат, що є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I.

Форма випуску та склад

Код АТХ

L01XX19 — противоопухолевий препарат, алкалоїд.

Фармакологічна група

Противоопухолевий препарат, що належить до групи алкалоїдів. Механізм дії полягає у інгібуванні ферменту топоізомерази I, що перешкоджає реплікації ДНК клітин пухлини.

Умови зберігання та термін придатності

• Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C.
• Не заморожувати.
• Термін придатності — 2 роки.

Механізм дії

Іринотекан є полусинтетичним похідним камптотеціна і виступає як специфічний інгібітор топоізомерази I. Після метаболізації у тканинах утворюється активний метабіт SN-38, який значно перевищує активність іринотекану. Обидва компоненти стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає її реплікації та клітинному ділу. Це сприяє знищенню пухлинних клітин, особливо в умовах швидкої проліферації.

Показання до застосування

• Місцево-розповсюджений або метастатичний рак ободової та прямої кишки:
• у комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом у пацієнтів, що не отримували раніше хіміотерапію;
• у монотерапії — при прогресуванні захворювання після стандартної хіміотерапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат призначений тільки для дорослих. Вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії тривалістю від 30 до 90 хвилин. Режими застосування залежать від типу терапії:

• Монотерапія: 125 мг/м² поверхні тіла щотижня протягом 4 тижнів з перервою 2 тижні або 350 мг/м² кожні 3 тижні у вигляді одногодинної інфузії.
• Комбінована терапія з фторурацилом і кальцію фолінатом: при щотижневому введенні — 125 мг/м²; при тривалій інфузії — 180 мг/м² раз у 2 тижні. Детальні схеми слід уточнювати згідно з рекомендаціями відповідної літератури.

Модифікація дозування

Дозу зменшують у разі тяжких побічних явищ або у пацієнтів віком понад 65 років, з предшественним інтенсивним опроміненням, при підвищеному рівні білірубіну або порушеннях стану. Перед застосуванням необхідно переконатися, що рівень нейтрофілів у периферичній крові перевищує 1500 клітин/мкл.

Приготування розчину для інфузій

Розчин готується у асептичних умовах: необхідну кількість концентрату розводять у 250 мл 5% розчину декстрози або 0,9% розчину натрію хлориду. Перед введенням розчин ретельно перемішують і оглядають на прозорість і відсутність механічних домішок. Готовий розчин зберігається не більше 24 годин при температурі до 25°C або 48 годин при 2-8°C. Використовується одразу після відкриття.

Передозування

Основні симптоми — нейтропенія та діарея. Специфічного антидоту немає. Лікування — симптоматичне, включаючи госпіталізацію та контроль функцій життєво важливих органів.

Лікарські взаємодії

• Виявлено можливість посилення нейром'язової блокади при сумісному застосуванні з суксаметонієм або недеполяризуючими міорелаксантами.
• Може погіршуватися гематологічна токсичність при сумісному застосуванні з мієлосупресивними препаратами та променевою терапією.
• Підвищується ризик гіперглікемії при одночасному застосуванні з ГКС (наприклад, дексаметазоном).
• Концентрація активного метаболіту SN-38 знижується при застосуванні індукторів CYP3A, таких як карбамазепін або фенобарбітал, та підвищується при використанні інгібіторів CYP3A, наприклад, кетоконазолу.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Препарат заборонено застосовувати у період вагітності та грудного вигодовування через високий ризик тератогенного та тератогенного впливу.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• дуже часто — нейтропенія, лейкопенія, анемія;
• часто — тромбоцитопенія, лейкопенія;
• може виникати фебрильна нейтропенія, інфекційні ускладнення.

З боку травної системи

• діарея, нудота, блювання, больові відчуття у животі, мукозити;
• рідко — псевдомембранозний коліт, кишкова непрохідність, кровотечі з ШКТ, перфорація кишечника.

З боку нервової системи

• судоми, парестезії, астенія;
• рідко — порушення мови, головокружіння.

Інші реакції

• алопеція, лихоманка, реакції з боку шкіри, підвищення активності трансаміназ, щелочної фосфатази, білірубіну; рідко — нефропатія, гіпотонія, недостатність кровообігу.

Протипоказання

• Язвенний коліт та/або порушення кишечної прохідності;
• високе пригнічення кровотворної системи;
• рівень білірубіну у крові понад 3 рази ВГН;
• загальне стан пацієнта оцінюваний як >2 за шкалою ВОЗ;
• вагітність та годування груддю;
• підвищена чутливість до іринотекану або компонентів препарату;
• дитячий вік.

Особливі вказівки та рекомендації

Лікування препаратом Іринотел має проводитися у спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під наглядом досвідчених лікарів. Важливо регулярно контролювати кров, функцію печінки та стан пацієнта. Необхідно суворо дотримуватися правил приготування розчину та дозування. У разі розвитку тяжкої діареї або нейтропенії терапію слід припинити або знизити дозу. У разі появи симптомів передозування — негайно госпіталізувати та проводити симптоматичне лікування.

Використання у пацієнтів похилого віку та дітей

Особливих відмінностей у застосуванні у літніх пацієнтів не встановлено, проте необхідне обережне підбору дози. Безпека та ефективність у дітей не досліджені, тому застосування обмежено та обґрунтоване тільки у випадках, визначених лікарем.