Иринотекан-Тева — противоопухолевий препарат для хіміотерапії раку

Іринотекан-Тева — концентрат для приготування розчину для інфузій, що застосовується у сучасній онкологічній терапії. Препарат належить до групи антитуморних засобів та має виражену цитотоксичну дію, сприяючи знищенню злоякісних клітин у випадках раку товстої і прямої кишки, а також при інших злоякісних новоутвореннях.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій у флаконах темного скла по 2 мл або 5 мл. В 1 мл препарату міститься ірінотекану гидрохлорид тригідрат — 20 мг. Вспомогальні речовини включають сорбітол, молочну кислоту, натрію гідроксид і воду для ін'єкцій.

Клініко-фармакологічні групи

• АТХ-код: L01XX19
• Група: Противоопухолеві засоби
• Підгрупа: Алкалоїди

Фармакологічна дія

Іринотекан — це напівсинтетичний похідний камптотецину, що є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I. В тканинах препарат метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38, який має більш високу активність порівняно з вихідною речовиною. Вони стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що гальмує реплікацію ДНК і сприяє загибелі злоякісних клітин.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Показання до застосування

• Місцево поширений або метастатичний рак товстої і прямої кишки: у комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом у пацієнтів, що раніше не отримували хіміотерапію;
• Монотерапія у пацієнтів з прогресуванням хвороби після стандартного лікування.

Спосіб застосування, курс та дози

Препарат призначений лише для дорослих пацієнтів. Вводити внутрішньовенно через інфузію тривалістю не менше 30 хвилин і не більше 90 хвилин. Дозування та режим введення визначаються індивідуально, виходячи з клінічної ситуації.

Режим	Доза	Інтервал
Монотерапія	350 мг/м² кожні 3 тижні	Кожен 21 день
Комбінована терапія (щотижнева)	80 мг/м²	Щотижня
Інфузія 1 раз на 2 тижні	180 мг/м²	Раз на 14 днів
Комбінована терапія (щотижнева, з фторурацилом і кальцію фолінатом)	125 мг/мл	Щотижня

Перед початком лікування потрібно переконатися у нормальній кількості нейтрофілів (>1500 клітин/мкл) та повному зникненні симптомів токсичності. При розвитку тяжких побічних ефектів дози знижують на 15-20%.

Передозування

Основні прояви — нейтропенія та діарея. Специфічного антидоту не існує, лікування симптоматичне. При передозуванні необхідно госпіталізувати пацієнта та контролювати функцію життєво важливих органів.

Лікарські взаємодії

Іринотекан може посилювати ефект нейром'язових блокаторів та взаємодіяти з препаратами, що впливають на ферменти CYP3A4. Не рекомендується змішувати препарат з іншими у одному флаконі. Важливо враховувати потенційне збільшення токсичності при комбінуванні з глюкокортикостероїдами, диуретиками, а також з препаратами, що індукують або пригнічують CYP3A4.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• Нейтропенія — у 80% випадків, з ризиком розвитку інфекційних ускладнень
• Анемія — у 60%
• Тромбоцитопенія — у 7%

З боку системи травлення

• Поздня діарея — у 87% (важка — у 38%)
• Тяжка нудота і блювання
• Болі в животі, мукозити, запор
• Острый холінергічний синдром — у 9% (швидко купується атропіном)

З боку нервової системи

• Мышечные подергивания, судороги, парестезії

Алергічні реакції

• Кожна висипка, дуже рідко — анафілактичний шок

Інші

• Одышка, підвищення температури, місцеві реакції

Протипоказання

• Хронічні запальні захворювання кишечника і/або порушення прохідності кишківника
• Виражене пригнічення кровотворення (нейтропенія, тромбоцитопенія)
• Білий рівень білірубіну понад 1.5 рази верхньої межі норми
• Погане загальне стан (ВОЗ > 2)
• Вагітність і період годування груддю
• Дитячий вік (відсутні дані щодо безпеки)
• Гіперчутливість до компонента препарату

З обережністю застосовувати у пацієнтів з попередньою радіотерапією на область живота або тазу, при лейкоцитозі та у жінок через підвищений ризик розвитку діареї.

Особливі вказівки

• Лікування слід проводити у спеціалізованих відділеннях під контролем досвідченого онколога.
• Щотижнево контролювати кількість кров'яних клітин і функцію печінки.
• При появі діареї необхідно негайно розпочати антидіарейну терапію та корекцію електролітів.
• Застосування препаратів на основі зверобою, протиепілептичних індукторів CYP3A та інших взаємодіючих засобів потрібно узгоджувати з лікарем.

Застосування при порушеннях функції нирок

Терапію іринотеканом у пацієнтів з порушеннями функції нирок не рекомендується, оскільки дані щодо безпеки і ефективності відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки

У разі підвищення рівня білірубіну більше ніж у 1.5 рази, застосування іринотекану слід припинити. В разі незначного підвищення рівня білірубіну — необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Спеціальні рекомендації щодо застосування у літніх відсутні. Дозу підбирають з обережністю, враховуючи стан пацієнта.

Нозологія (Коди МКБ)

• C18 — Злоякісне новоутворення ободової кишки
• C19 — Злоякісне новоутворення ректосигмовидного з'єднання
• C20 — Злоякісне новоутворення прямої кишки