Іринотекан — противоопухолевий препарат

Форма випуску та опис

Іринотекан представлений у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій. Випускається у флаконах по 2 мл або 5 мл, що містять активну речовину — іринотекан гідрохлорид тригідрат у концентрації 20 мг/мл. Концентрати упаковуються у ячейкові контурні картонні коробки, що забезпечують зручність зберігання та транспортування.

Код АТХ

L01XX19 — противоопухолевий препарат, алкалоїд.

Клініко-фармакологічна група

• Противоопухолевий препарат
• Механізм дії пов’язаний із інгібуванням ферменту топоізомерази I, що бере участь у процесі синтезу ДНК.

Діюча речовина

Іринотекан гідрохлорид тригідрат — основний активний компонент препарату, що має виражену цитотоксичну та імуносупресивну активність.

Фармакотерапевтична група

Противоопухолевий засіб, алкалоїд.

Фармакологічна дія

Іринотекан є цитотоксичним засобом, що пригнічує активність ферменту топоізомерази I, що необхідний для розгортання та реплікації ДНК клітин. Це призводить до зупинки клітинного циклу у фазі S та сприяє апоптозу злоякісних клітин. Крім того, препарат проявляє імуносупресивну активність та здатен інгібувати ацетилхолінестеразу.

Показання до застосування

• Місцево-розповсюджений або метастатичний колоректальний рак, у складі моно- або комбінаційної терапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Іринотекан призначається індивідуально, залежно від стадії захворювання, стану системи кровотворення та схеми лікування. Зазвичай застосовується у складі моно- або комбінованих схем. Перед початком терапії необхідно оцінити функцію печінки, нирок та стан гемопоезу.

Дозування визначає лікар, враховуючи клінічну картину, і може змінюватися протягом курсу лікування. Інфузії проводять у стаціонарних умовах під контролем фахівця.

Лекарственное взаимодействие

При одночасному застосуванні іринотекану з іншими препаратами слід враховувати можливість підсилення токсичних ефектів або зменшення ефективності:

• Інгібітори CYP3A4 та УГТ1А1 підвищують системну експозицію активного метаболіту SN-38, що може призвести до посилення токсичності.
• Фенитоїн, карбамазепін та фенобарбітал знижують концентрацію SN-38, зменшуючи ефективність терапії.
• Вакцини живої або ослабленої вакциною не рекомендується вводити під час лікування іринотеканом через ризик серйозних інфекцій.
• Міорелаксанти та антрахіни можуть мати взаємодію через вплив на нервово-м'язову передачу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат категорично заборонено застосовувати під час вагітності та годування груддю. Пацієнтам рекомендується використовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування і протягом 3 місяців після його завершення.

Побічні дії

З боку кровоносної системи:

• Дуже часто — нейтропенія, фебрильна нейтропенія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи:

• Тоща, блювота, діарея, болі в животі, анорексія, мукозити, запори, кандидоз ЖКТ, ікота, зниження апетиту.
• Рідко — псевдомембранозний коліт, кишкова непрохідність, кровотечі з ЖКТ, перфорація кишечника.

Інші побічні реакції:

• Шкірні реакції, алопеція, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів, активності трансамінази, концентрації билирубіну.
• Можливі алергічні реакції — шкірна сып, анафілактичний шок (рідко).

Особливу увагу слід приділяти розвитку діареї, яка може бути відстроченою та вимагати негайного лікування.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до іринотекану або його компонентів.
• Хронічні запальні захворювання кишечника та порушення кишечної прохідності.
• Виражене пригнічення кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія).
• Концентрація билирубіну у крові понад 3 рази вище норми.
• Загальний стан пацієнта з оцінкою >2 за шкалою ECOG.
• Вагітність, період годування груддю.
• Дитячий вік (відсутні дані щодо безпеки та ефективності).
• Порушення функції нирок.

З обережністю застосовують у пацієнтів з попереднім опроміненням органів черевної порожнини, у літніх пацієнтів та при супутніх захворюваннях серця.

Особливі вказівки

• Лікування іринотеканом має здійснюватися у спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під контролем досвідчених лікарів.
• Необхідно регулярно контролювати рівень крові, функцію печінки та стан гемопоезу.
• Пацієнтам слід попередити про можливість розвитку відстроченої діареї та вчасно почати відповідне лікування.
• При розвитку нейтропенії або тяжких побічних реакцій терапію слід припинити або коригувати дозу.
• Заборонено застосовувати препарат у разі вагітності та годування груддю.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок

У разі порушення функції нирок застосування іринотекану протипоказано. У разі підвищення рівня билирубіну понад 1.5 рази від норми — необхідно ретельно контролювати стан пацієнта. При концентрації понад 3 рази норми терапію слід припинити.

Застосування у похилому віці

У пацієнтів старше 65 років слід застосовувати з обережністю через високий ризик розвитку ранньої діареї та інших побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність іринотекану у дітей не встановлена, тому препарат не рекомендується до використання у цій віковій групі.

Коди МКБ та показання

Код МКБ	Захворювання
C18	Злоякісне новоутворення ободової кишки
C19	Злоякісне новоутворення ректосигмоподібного з'єднання
C20	Злоякісне новоутворення прямої кишки

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «БІОКАД»