Іринотекан — ефективний противоопухолевий препарат для лікування раку

Іринотекан є сучасним цитотоксичним препаратом, який застосовується у терапії злоякісних новоутворень, зокрема раку товстої та прямої кишки. Володіє високою селективністю щодо клітин, що швидко діляться, та має доведену ефективність у комплексному лікуванні онкологічних захворювань.

Форма випуску та опис

Препарат представлений у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій. В одній флаконі міститься 20 мг іринотекану гидрохлориду тригідрату у 1 мл розчину. Концентрат має прозору текстуру від жовтуватого до жовтувато-зеленуватого відтінку. Вспомогливі речовини включають сорбітол (45 мг), молочну кислоту (0.9 мг), натрію гідроксид для регулювання рН (3.0-4.0) та очищену воду для ін’єкцій.

Флакони виготовлені з темного скла, містять 2 або 5 мл концентрату, паковані у картонні коробки. Можливе нанесення цінових наклейок.

Клініко-фармакологічна група

• АТХ код: L01XX19
• Група: Противоопухолевий препарат
• Діяльна речовина: іринотекан гидрохлорид тригідрат
• Фармакотерапевтична група: Противопухолевий засіб, алкалоїд

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці. Термін придатності становить 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Іринотекан — це полусинтетичний похідний камптотецина, специфічний інгібітор клітинного ферменту топоізомерази I. Після проникнення у тканини він метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38, що має більшу активність ніж вихідна речовина. Обидва компоненти стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає реплікації клітин та сприяє їх знищенню.

Показання до застосування

• Рак товстої та прямої кишки: у комбінації з фторурацилом та кальцію фолінатом у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію; у монотерапії — при прогресуванні хвороби після стандартного лікування.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат призначений для дорослих пацієнтів. Вводиться внутрішньовенно крапельним шляхом протягом не менше 30 хвилин і не більше 90 хвилин. Дозування та режим визначаються індивідуально залежно від стану пацієнта та схеми лікування.

Монотерапія

Стандартна доза — 350 мг/м² кожні 3 тижні.

Комбінована терапія

• Щотижневе введення з фторурацилом та кальцію фолінатом — 80 мг/м²;
• Через 2 тижні з продовженою інфузією — 180 мг/м²;
• Комбінація з струйним введенням фторурацилу та кальцію фолінату — 125 мг/м кожен тиждень.

Перед початком введення слід переконатися, що кількість нейтрофілів у крові перевищує 1500 клітин/мкл, а також контролювати появу побічних ефектів (тошнота, рвота, діарея). У разі розвитку тяжких ускладнень дозу зменшують на 15-20%. Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із тяжким порушенням функцій печінки чи нирок.

Передозування

Основні ознаки — нейтропенія та діарея. Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, включає госпіталізацію та підтримуючу терапію для функцій життєво важливих систем.

Лікарські взаємодії

Іринотекан може посилювати нейром'язову блокаду при застосуванні з суксаметонієм та недеполяризуючими міорелаксантами. Взаємодія з глюкокортикостероїдами може спричинити гіперглікемію. Расторопша, препарати, що індукують CYP3A, та інгібітори CYP3A4 (атазанавір, кетоконазол) впливають на концентрацію активних метаболітів. Не рекомендується змішувати препарат у одному флаконі з іншими лікарськими засобами.

Побічні дії

З боку кровотворної системи

• Нейтропенія — у 80% випадків, з можливим зниження нейтрофілів до менше 1000 клітин/мкл;
• Анемія — у 60%;
• Тромбоцитопенія — у 7%.

З боку системи травлення

• Поздня діарея — у більшості пацієнтів через 24 години після введення, може бути тяжкою;
• Тошнота, блювання, болі в животі, мукозит — у значної кількості пацієнтів;
• Остаточний холінергічний синдром — проявляється діареєю, м’язовими підергуваннями і зниженням тиску.

З боку нервової системи

• М’язові підергування, судоми, парестезії, астенія;

Алергічні реакції

• Кропив’янка, анафілактичний шок (рідко);

Інші прояви

• Одишки, підвищення температури, місцеві реакції.

Протипоказання

• Хронічні запальні захворювання кишечника або порушення його прохідності;
• Виражене пригнічення кровотворення;
• Рівень білірубіну понад 1.5 рази від норми;
• Загальний стан за шкалою ВОЗ > 2;
• Вагітність та період годування груддю;
• Дитячий вік (без даних щодо безпеки та ефективності);
• Підвищена чутливість до іринотекану або компонентів препарату.

З обережністю застосовують у пацієнтів, які раніше проходили променеву терапію в області живота або таза, та у жінок з лейкоцитозом.

Особливі вказівки

Лікування іринотеканом має проводитися у спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під контролем досвідченого лікаря. Постійно слід контролювати аналіз крові, функцію печінки та дотримуватися рекомендацій щодо профілактики та лікування побічних ефектів, зокрема діареї. Важливо швидко реагувати на ознаки тяжкої діареї та нейтропенії, щоб запобігти ускладненням.

Пацієнтам слід уникати управління транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами протягом 24 годин після введення препарату через можливі порушення зору та головокруження.

Застосування при порушеннях функції органів

При порушеннях функції нирок

Лікування іринотеканом не рекомендується через відсутність відповідних даних щодо безпеки та ефективності у цієї групи пацієнтів.

При порушеннях функції печінки

У разі рівня білірубіну у крові понад норму більш ніж у 1.5 рази — терапію слід припинити через високий ризик розвитку тяжкої нейтропенії.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Спеціальних рекомендацій щодо застосування іринотекану у пацієнтів похилого віку не існує. Дозу підбирають з урахуванням індивідуальних особливостей та стану пацієнта.

Нозологія за МКБ

Код МКБ	Захворювання
C18..	Злоякісне новоутворення ободочної кишки
C19..	Злоякісне новоутворення ректосигмоїдного з’єднання
C20..	Злоякісне новоутворення прямої кишки