Іринотекан — ефективний протипухлинний препарат для лікування колоректального раку

Іринотекан — концентрат для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій, який застосовується у хіміотерапії для лікування місцево-розповсюдженого або метастатичного колоректального раку. Це потужний препарат, що належить до групи противоопухолевих засобів, алкалоїдів, і характеризується високою селективністю у пригніченні клітинного поділу злоякісних клітин.

Опис та фармакологічна характеристика

• Форма випуску: концентрат для приготування розчину для інфузій 20 мг/мл у флаконах по 2 мл або 5 мл, упаковки ячейкові контурні, картонні.
• Код АТХ: L01XX19
• Діюча речовина: іринотекан гидрохлорид тригідрат
• Фармако-терапевтична група: противоопухолевий засіб, алкалоїд

Механізм дії

Іринотекан інгібує фермент топоізомеразу I, який бере участь у процесі реплікації та репарації ДНК. Це призводить до зупинки клітинного циклу та апоптозу злоякісних клітин. Крім того, препарат має імунодепресивну активність та здатність пригнічувати активність ацетилхолінестерази.

Показання до застосування

Спосіб застосування, курс і дозування

Дозування та режим застосування встановлюються індивідуально, залежно від стадії захворювання, стану кровотворної системи та обраної схеми терапії. Зазвичай застосовують у складі моно- або комбінованої хіміотерапії, під контролем лікаря. Тривалість курсу визначає спеціаліст, враховуючи реакцію організму та переносимість препарату.

Лікарські взаємодії

Іринотекан потенційно взаємодіє з рядом лікарських засобів:

• Антихолінестеразні засоби та суксаметоній хлорид — можливе збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.
• Міелосупресивні препарати та опромінення — посилення токсичних ефектів на кістковий мозок.
• Глюкокортикостероїди, зокрема дексаметазон — можливе підвищення ризику гіперглікемії та лімфоцитопенії.
• Диуретики — можливе погіршення дегідратації через діарею і блювоту.
• Слабкі та протидіарейні засоби — їх застосування може посилити або зменшити токсичність діареї.
• Препарати на основі зверобою та індуктори CYP3A — зменшують концентрацію активного метаболіту SN-38.
• Інгибітори CYP3A4 та УГТ1А1 — можуть підвищити системний рівень іринотекану і SN-38.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до іринотекану або його компонентів.
• Хронічні запальні захворювання кишечника або порушення його прохідності.
• Виражене пригнічення кісткового мозку (лейкоцити менше 1500/мкл, тромбоцити менше 10000/мкл).
• Підвищений рівень концентрації білірубіну у крові (більше ніж у 3 рази від норми).
• Вагітність та лактація.
• Дитячий вік (без даних щодо безпеки та ефективності).
• Почечна недостатність.

З обережністю: пацієнти, що проходили радіотерапію, особливо в області живота і таза, пацієнти похилого віку, жінки.

Особливі вказівки

• Застосовувати препарат слід у спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під наглядом досвідченого лікаря.
• Обов'язково контролювати рівень крові та функцію печінки щотижня.
• Пацієнтів потрібно попередити про можливу появу відкладеної діареї, яка вимагає негайного лікування.
• При розвитку нейтропенії, блювоти, діареї — корекція дозування або переривання терапії.
• Враховувати можливість виникнення гострого холінергічного синдрому під час або після введення препарату.

Застосування при порушеннях функції органів

Печінка

При концентрації білірубіну понад норму, але не більше ніж у 1.5 рази, необхідно ретельно контролювати кров'яний склад. При підвищенні більше ніж у 3 рази — терапію слід припинити.

Почка

Застосування іринотекану у пацієнтів з порушеннями функції нирок не рекомендується.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю, оскільки у цій групі може виникати більша ймовірність розвитку ранньої діареї та інших побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність у дітей не встановлені, тому застосування протипоказане.

Побічні дії

Основні побічні реакції включають:

• З боку крові: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (часто)
• З боку шлунково-кишкового тракту: тошнота, блювання, діарея, болі в животі, зниження апетиту, мукозит, кандидоз ротової порожнини
• Гострий холінергічний синдром: рання діарея, риніт, зниження АТ, судоми, озноб, головний біль
• З боку нервової системи: судоми, парестезії, астенія, іноді транзиторні порушення мови
• З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, шок (рідко)
• З боку дихальної системи: одышка, лихоманка, інфільтрати легень
• З боку шкіри: алопеція, шкірні реакції
• Лабораторні показники: тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, щФ, билирубіну, креатиніну

Алергічні реакції рідко проявляються у вигляді шкірної висипки або анафілактичного шоку.

Загальні застереження

Не рекомендується керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами протягом 24 годин після введення препарату через можливі психомоторні порушення.

Відгуки та рекомендації

Перед початком терапії необхідно проконсультуватися з онкологом, враховуючи всі протипоказання та особливості стану пацієнта.