Іринотекан: детальний опис та інструкція з застосування

Іринотекан – це сучасний протипухлинний препарат, що застосовується для лікування різних форм раку, зокрема раку товстої та прямої кишки. Випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій, що забезпечує точну дозування та ефективність терапії. Препарат належить до групи алкалоїдів та має високий рівень селективної дії на пухлинні клітини.

Форма випуску та опис

Концентрат для приготування розчину для інфузій: прозорий, від жовтуватого до жовтуватого кольору (може мати зеленуватий відтінок). Вміст активної речовини – 20 мг іринотекану гідрохлориду тригідрату в 1 мл розчину. В якості допоміжних компонентів використовуються сорбітол (45 мг), молочна кислота (0.9 мг), натрію гідроксид для регулювання pH до 3.5, а також вода для ін’єкцій. Випускається у темних скляних флаконах об’ємом 2 або 5 мл.

Клініко-фармакологічна група

• Протипухлинний препарат
• Противоопухолеві засоби, алкалоїди

Коди АТХ

L01XX19 – Іринотекан

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Тримати у недоступному для дітей місці. Після розведення розчин слід використовувати одразу, зберігати при кімнатній температурі не більше 12 годин, а при температурі 2-8°C – не більше 24 годин.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Іринотекан – це полусинтетичний похідний камптотецина, який є специфічним інгібітором клітинного ферменту топоізомерази I. Після введення у тканинах активується у метаболіт SN-38, що є більш активним за сам іринотекан. Обидва компоненти стабілізують комплекс топоізомерази I з ДНК, що перешкоджає її реплікації та сприяє руйнуванню пухлинних клітин.

Показання до застосування

• Локально поширений або метастатичний рак ободової та прямої кишки:
• у комбінації з фторурацилом та кальцію фолінатом у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапію;
• у монотерапії у випадках прогресування хвороби після стандартного лікування.

Спосіб застосування, курс і дозування

Загальні вказівки: препарат призначений тільки для дорослих. Вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії тривалістю від 30 до 90 хвилин. Перед застосуванням розчин необхідно розвести у 250 мл 0.5% розчину декстрози або 0.9% розчину натрію хлориду. Візуально розчин має бути прозорим, без осаду.

Монотерапія: 350 мг/м² кожні 3 тижні. Комбінована терапія: - з фторурацилом і кальцію фолінатом при щотижневому введенні – 80 мг/м²; - при тривалих інфузіях 1 раз на 2 тижні – 180 мг/м²; - у комбінації з фторурацилом і кальцію фолінатом щотижнево – 125 мг/м².

Введення препарату слід проводити після контрольного аналізу крові, щоб уникнути ускладнень у випадку нейтропенії або тяжкої діареї. У разі розвитку гематологічних ускладнень або тяжкої токсичності лікування слід призупинити або знизити дозу.

Передозування

Основні прояви передозування – нейтропенія та діарея. Специфічний антидот відсутній. Лікування симптоматичне, включає госпіталізацію, підтримуючу терапію, контроль функцій життєво важливих органів.

Лекарські взаємодії

Важливо враховувати, що іринотекан може посилювати токсичність при застосуванні з мієлосупресивними засобами та променевою терапією. Глюкокортикостероїди можуть підвищувати ризик гіперглікемії. Взаємодії з препаратами, що індукують або інгібують CYP3A, можуть змінювати рівень активного метаболіту SN-38 у плазмі.

Побічні дії

З боку крові: нейтропенія (80% випадків), анемія (60%), тромбоцитопенія (7%).
З системи травлення: тяжка діарея (87%), нудота, блювота, мукозити, болі в животі. Може виникнути острий холінергічний синдром, що проявляється діареєю, міозом, підвищеним потовиділенням.
З центральної нервової системи: судоми, парестезії, астенія.
Алергічні реакції: шкірна висип, рідко – анафілактичний шок.
Інші можливі ускладнення – одышка, підвищення температури, місцеві реакції.

Протипоказання

• Хронічні запальні захворювання кишечника або порушення його прохідності
• Виражене пригнічення кровотворної функції кісткового мозку
• Білірубін у крові понад 1.5 рази від норми
• Загальний стан пацієнта оцінюваний вище 2 за шкалою ВОЗ
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Дитячий вік (без даних щодо безпеки та ефективності)
• Гіперчутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовувати при попередніх променевих терапіях у ділянці живота або таза, а також у жінок через підвищений ризик діареї.

Особливі вказівки

Лікування іринотеканом має проводитися у спеціалізованих хіміотерапевтичних відділеннях під контролем досвідченого лікаря. Обов’язково слід систематично контролювати кров, функцію печінки та стан пацієнта. У разі появи діареї необхідно почати антидіарейні заходи та при тяжких ускладненнях – госпіталізація.

Застосування при порушеннях функції нирок

Лікування іринотеканом при порушеннях функції нирок не рекомендується, оскільки дані про безпечність та ефективність відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки

При підвищенні рівня білірубіну понад 1.5 рази від норми лікування слід припинити через високий ризик розвитку нейтропенії та інших ускладнень.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Спеціальні рекомендації для цієї групи відсутні. Дозування підбирається з обережністю, враховуючи індивідуальні особливості стану пацієнта.

Коди МКБ

• C18. – Злоякісне новоутворення ободової кишки
• C19. – Злоякісне новоутворення ректосигмовидного з’єднання
• C20. – Злоякісне новоутворення прямої кишки