Загальний опис

Invokana® (Канагліфлозин) — це пероральний антигіперглікемічний препарат, що застосовується для контролю рівня цукру в крові у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу. Ліки випускаються у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, з активною речовиною канагліфлозин, що є інгібітором натрій-залежного глюкозного котранспортера 2 типу (SGLT2).

Форми випуску та опис

Препарат представлений у вигляді капсуловидних таблеток, покритих плівковою оболонкою білого або майже білого кольору. Таблетки мають гравірування: на одній стороні — "CFZ", на іншій — "300". У разі розрізу ядро таблеток білого або майже білого кольору.

Дозування:

• 100 мг — таблетки по 10, 30, 90 або 100 штук у блістерах.
• 300 мг — таблетки по 10, 30, 90 або 100 штук у блістерах.

Діяльна речовина

Кожна таблетка містить канагліфлозин гемігідрат у кількості 306 мг, що відповідає 300 мг активної речовини.

Вспомогальні речовини включають: мікрокристалічна целюлоза, безводна лактоза, кроскармелоза натрію, гипролоза, магнію стеарат, а також компоненти плівкової оболонки — опадрай II, полівініловий спирт, титан диоксид, макрогол 3350, тальк.

Фармакологічна дія

Механізм дії: Канагліфлозин — це інгібітор натрій-залежного глюкозного котранспортера 2 типу (SGLT2), що експресується в проксимальних канальцях нирок. Він зменшує реабсорбцію глюкози з просвіту канальців, що веде до підвищення її виділення з сечею та зниження рівня цукру у крові незалежно від рівня інсуліну.

Фармакодинаміка:

• Зменшує початковий поріг ниркової реабсорбції глюкози, що сприяє її більшій екскреції.
• Знижує рівень глюкози в плазмі крові натще та після прийому їжі.
• Виникає осмотичний диурез та зниження артеріального тиску.
• Підтримує зниження маси тіла через втрату калорій.

Клінічні дослідження показали, що застосування канагліфлозину в дозі 300 мг до їжі приводить до більш вираженого зниження постпрандіальної гіперглікемії, ніж у дозі 100 мг.

Показання для застосування

• Цукровий діабет 2 типу у дорослих у поєднанні з дієтою та фізичними навантаженнями для покращення глікемічного контролю.
• Монотерапія або у складі комплексної терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами, включаючи інсулін.

Спосіб застосування, курс і дози

Загальні рекомендації: Таблетки слід приймати внутрішньо 1 раз на добу, бажано перед сніданком.

Дозування для дорослих:

• Рекомендована початкова доза — 100 мг 1 раз на добу.
• За потреби та при хорошій переносимості можливо збільшити дозу до 300 мг.

Особливі групи пацієнтів:

• Пацієнтам ≥75 років та з порушеннями функції нирок середньої тяжкості рекомендується початково призначати 100 мг.
• Для пацієнтів з легкою ступеню порушення нирок дозу коригувати не потрібно.
• Препарат не рекомендується застосовувати при тяжких порушеннях функції нирок (СКФ <30 мл/хв/1,73 м²), термінальній стадії хронічної ниркової недостатності або при діалізі.

У разі пропуску дози її потрібно прийняти якнайшвидше, але не подвоювати дозу в один день.

Передозування

Про випадки передозування невідомо. У клінічних дослідженнях застосовувалися дози до 1600 мг без серйозних ускладнень. У разі передозування слід застосовувати підтримуючі заходи, контролювати стан пацієнта та проводити симптоматичну терапію. Канагліфлозин малоприйнятний для видалення за допомогою діалізу.

Ліки та інші взаємодії

Канагліфлозин не індукує ферменти системи CYP450 і не має значних взаємодій з препаратами, що метаболізуються цими ферментами. Водночас, його застосування з інсуліном або сульфонилмочевиною може підвищити ризик гіпоглікемії, тому дозу цих препаратів варто знижувати.

Індуктори ферментів UGT (наприклад, рифампіцин) можуть зменшити концентрацію канагліфлозину, тоді як інгібітори (пробенецид) — не мають значного впливу.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до канагліфлозину або інших компонентів препарату.
• Тяжкі порушення функції нирок (СКФ <30 мл/хв/1,73 м²), термінальна стадія хронічної ниркової недостатності або діаліз.
• Вагітність та період лактації.
• Дитячий вік до 18 років.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід оцінити функцію нирок. У разі розвитку інфекцій сечовивідних шляхів, глюкозурії або дегідратації — потрібно припинити застосування та провести відповідне лікування.

При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у похилому віці необхідно регулярно контролювати функцію нирок.