Інструкція щодо медичного застосування препарату Інспра®

Опис препарату

Інспра® — це лікарський препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що застосовується для лікування серцево-судинних захворювань. Таблетки мають ромбовидну форму, світло-жовтий до жовтого кольору, з маркуванням "NSR" та цифрою "50" на одній стороні, а також написом "Pfizer" на іншій. Випускаються у блистерах по 20, 28, 30, 50, 100 або 200 штук у картонних упаковках із контролем першого відкриття.

Склад препарату

Основна дія: кожна таблетка містить активний компонент — еплеренон 50 мг.

Компонент	Кількість
Еплеренон	50 мг
Допоміжні речовини:
Лактозу моногідрат	71.4 мг
Мікрокристалічна целюлоза	30.75 мг
Кроскармеллоза натрію	8.5 мг
Гіпромеллоза	5.1 мг
Лаурилсульфат натрію	1.7 мг
Тальк	1.7 мг
Магнію стеарат	0.85 мг
Оболонка (опадрай жовтий YS-1-12524-A):	Гіпромеллоза, діоксид титану, макрогол, полісорбат 80, кольорові пігменти (залізо оксиди жовтий та червоний)

Класифікація та фармакологічна група

За класифікацією АТХ препарат належить до групи C03DA04 — еплеренон. Це калийзберігаючий діуретик, представник фармако-терапевтичної групи діуретичних препаратів.

Фармакологічна дія

Еплеренон є селективним антагоністом минералокортикоїдних рецепторів, що зменшує вплив альдостерону — гормону, що регулює баланс натрію і калію, а також об'єм крові та артеріальний тиск. Внаслідок блокування MINERALOКОРТИКОЇДНИХ рецепторів препарат сприяє зменшенню об'єму циркулюючої крові, знижує опір судин та артеріальний тиск, а також знижує навантаження на серце.

При цьому еплеренон не впливає на глюкокортикоїдні, прогестеронові або андрогенні рецептори, що зменшує ризик розвитку побічних ефектів. Активність реніну та рівень альдостерону у крові підвищуються внаслідок терапії, але це не зменшує ефект препарату через механізм зворотного зв'язку. Ефективність підтверджена клінічними дослідженнями, зокрема у пацієнтів після інфаркту міокарда та з хронічною серцевою недостатністю.

Показання до застосування

• Інфаркт міокарда: для зниження ризику серцево-судинної смертності та госпіталізації у пацієнтів із стабільною дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту.
• Хронічна серцева недостатність: у пацієнтів з II функціональним класом за NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤35%) для зниження ризику смертності та госпіталізацій.

Спосіб застосування, режим і дози

Препарат приймається внутрішньо незалежно від прийому їжі. Для підбору дози використовують 25 або 50 мг один раз на добу. Початкова доза для пацієнтів після інфаркту міокарда — 25 мг один раз на добу, з подальшим підвищенням до 50 мг через 4 тижні за умови контролю рівня калію в крові (< 5 ммоль/л).

Для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю — починають з 25 мг один раз на добу, при необхідності через 4 тижні збільшують до 50 мг. Максимально допустима доза — 50 мг на добу.

При тимчасовому припиненні прийому через підвищення рівня калію або інших причин, терапію можна поновити з дози 25 мг через день після нормалізації показників крові.

Контроль і корекція дози

Обов'язково слід контролювати рівень калію та функцію нирок перед початком терапії, а також у перші тижні та місяці лікування. Регулярно визначають рівень калію та креатиніну крові. Корекція дози необхідна при підвищенні калію ≥5.5 ммоль/л або зниженні функції нирок.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку через ризик гиперкаліємії та зниження функції нирок.
• Не рекомендується застосовувати у пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки.
• Не слід комбінувати з препаратами, що підвищують рівень калію або пригнічують функцію нирок (наприклад, сильними інгібіторами CYP3A4), без ретельного контролю.
• При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки слід проводити регулярний моніторинг лабораторних показників.

Побічні дії

Можливі побічні ефекти включають:

• Гіперкаліємія
• Гіпотензія
• Головний біль
• Запаморочення
• Нудота, блювання
• Порушення функції нирок у вигляді підвищення рівня креатиніну

У разі появи будь-яких побічних реакцій слід звернутися до лікаря для корекції терапії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату
• Тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл/хв)
• Гіперкаліємія (рівень калію ≥ 5.5 ммоль/л)
• Тяжкі порушення функції печінки
• Одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол тощо)

Особливі вказівки та рекомендації

Перед початком терапії необхідно провести оцінку рівня калію та функції нирок. Після початку лікування важливо регулярно контролювати лабораторні показники. Враховуйте ризик гиперкаліємії у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок або печінки. Не застосовувати препарат у разі тяжких порушень функцій органів. У разі розвитку побічних реакцій або підвищення рівня калію терапію слід припинити або внести корективи.

Умови зберігання

Зберігати препарат у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.

Виробник та власник реєстраційного посвідчення

Виробник: ТОВ «Файзер» (Pfizer)

Зареєстрований у відповідності до вимог законодавства.