Інструкція з медичного застосування препарату Інспра®

Опис препарату

Інспра® — це таблетований лікарський засіб, покритий плівковою оболонкою, світло-жовтого до жовтого кольору, ромбовидної форми з гравірованими маркуваннями та написами. Активною речовиною є еплеренон у дозі 25 мг або 50 мг у одній таблетці. Вспомогальні компоненти включають лактозу моногідрат, мікрокристалічну целюлозу, натрій кроскармеллозу, гипромеллозу, натрій лаурилсульфат, тальк та магнія стеарат. Оболонка містить опадрай жовтий YS-1-12524-A, титан діоксид, макрогол, полісорбат 80 та залізооксидні барвники.

Класифікація та групи

Код АТХ	C03DA04
Клініко-фармакологічна група	Калийзберігаючий діуретик
Фармако-терапевтична група	Діуретичний засіб, що зберігає калій

Фармакологічна дія

Еплеренон проявляє високу селективність до мінералкортикоїдних рецепторів, що відрізняються від глюкокортикоїдних, прогестеронових та андрогенних рецепторів, запобігаючи їхньому зв'язуванню з альдостероном — ключовим гормоном системи РААС, який регулює артеріальний тиск та бере участь у патогенезі серцево-судинних захворювань. Препарат сприяє підвищенню активності реніну в плазмі крові та рівня альдостерону у сироватці, що є механізмом зворотного зв'язку для регуляції концентрації цих гормонів. В клінічних дослідженнях доведено, що інгібування альдостерону сприяє зниженню смертності та госпіталізацій у пацієнтів із серцевою недостатністю та після інфаркту міокарда.

Показання до застосування

• Інфаркт міокарда: для зниження ризику серцево-судинної смертності і ускладнень у пацієнтів із стабільною дисфункцією лівого шлуночка (ФВ ≤40%) і клінічними ознаками серцевої недостатності після перенесеного інфаркту міокарда, у додатковій терапії до стандартного лікування.
• Хронічна серцева недостатність: для зниження ризику смерті та госпіталізацій у пацієнтів із 2-м рівнем функціональної класифікації NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (ФВ ≤35%).

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки можна приймати незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для пацієнтів із інфарктом міокарда

Лікування починають з дози 25 мг 1 раз на добу, яку через 4 тижні при стабільному рівні калію та функції нирок можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 50 мг.

Для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю

Лікування також починають з 25 мг 1 раз на добу, поступово збільшуючи до 50 мг через 4 тижні залежно від рівня калію та функції нирок. Максимальна доза — 50 мг/добу.

Залежно від концентрації калію у крові, дозу можливо коригувати:
— Менше 5 ммоль/л: підвищення дози до 50 мг/добу
— 5-5.4 ммоль/л: підтримувати дозу або зменшити
— Більше 6 ммоль/л: припинити застосування препарату.

Контроль рівня калію та функції нирок рекомендується проводити перед початком терапії, через тиждень та через місяць після початку лікування, а потім — періодично.

При зниженні функції нирок або у літніх пацієнтів дозу необхідно підбирати обережно, враховуючи ризик гіперкаліємії.

Особливі застереження

Препарат не застосовують у разі тяжкої ниркової недостатності (КК <30 мл/хв), тяжких порушень функції печінки, при гіперкаліємії (рівень калію ≥6 ммоль/л). Не рекомендується застосування у пацієнтів з гострою або прогресуючою нирковою недостатністю, а також у разі вагітності та годування груддю.

Побічні дії

Можливі такі побічні реакції:

• Гіперкаліємія
• Гіпотензія
• Головний біль
• Запаморочення
• Порушення функції нирок
• Місцеві реакції з боку шлунково-кишкового тракту

Протипоказання

• Гіперкаліємія (рівень калію ≥6 ммоль/л)
• Тяжка ниркова недостатність (КК <30 мл/хв)
• Тяжкі порушення функції печінки
• Гостра або прогресуюча ниркова недостатність
• Гіперчутливість до компонентів препарату

Особливі вказівки

Рекомендується регулярний контроль рівня калію, функції нирок та артеріального тиску. У разі появи ознак гіперкаліємії або погіршення функції нирок — припинити застосування та провести відповідне лікування. Не рекомендується застосовувати з препаратами, що підвищують рівень калію або з інгібіторами АПФ без ретельного контролю.

Взаємодія з іншими препаратами

З обережністю застосовують з препаратами, що підвищують рівень калію (наприклад, калійсберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангиотензина II), а також з літієм, циклоспорином або такролімусом, оскільки можливе підвищення ризику гіперкаліємії та зниження функції нирок. Одночасне застосування з НПВП може спричинити зниження ефективності та порушення функції нирок.

Фармакокінетика

Еплеренон швидко всмоктується, біодоступність — близько 60-70%. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-2 години. Метаболізується у печінці шляхом глюкуронізації та окиснення, виводиться переважно з калом та сечею. Тривалість дії — приблизно 24 години, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки. Після закінчення терміну придатності препарат застосовувати не рекомендується.

Виробник і відповідальний за реєстрацію

Препарат виробляє компанія-постачальник відповідно до стандартів якості та безпеки. Відповідальність за реєстрацію несе відповідна організація.