Інлита (Inlyta) — противоопухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази

Інлита — це сучасний противоопухлинний медикамент, який застосовується для терапії розповсюдженого почечно-клітинного раку у дорослих пацієнтів у другій лінії лікування. Препарат має високу селективність та інгібує ключові рецептори фактору росту ендотелію сосудів (VEGFR-1, VEGFR-2 та VEGFR-3), що відповідають за патологічний ангіогенез, зростання пухлини та метастазування.

Форма випуску та опис

Клініко-фармакологічна група

• Противоопухлинний препарат
• Інгибітор протеїнтирозинкинази

Діюча речовина

Акситиниб

Фармакологічна дія

Акситиниб — високоселективний інгібітор тирозинкиназ рецепторів VEGFR-1, VEGFR-2 та VEGFR-3, що беруть участь у механізмах патологічного ангіогенезу і сприяють зростанню та метастазуванню пухлин. В результаті його застосування відзначається пригнічення проліферації ендотеліальних клітин та уповільнення росту пухлини. Акситиниб ефективно зменшує фосфорилювання VEGFR-2 у судинах, що експресують цільові рецептори, та сприяє регресії пухлинних утворень і зменшенню ризику метастазування у досліджуваних моделях.

Показання до застосування

• Розповсюджений (метастатичний) почечно-клітинний рак у дорослих у другій лінії терапії

Спосіб застосування, курс і дозування

Інлита приймається перорально, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Стандартна початкова доза становить 5 мг двічі на добу з інтервалом приблизно 12 годин. У разі розвитку блювоти або пропуску дози, не рекомендується подвоювати дозу — слід просто прийняти наступну дозу у звичайний час.

Терапію проводять до досягнення позитивного ефекту або появи важких і контрольованих токсичних реакцій. Дозування може коригуватися залежно від переносимості та безпеки препарату:

• При відсутності серйозних побічних реакцій протягом двох тижнів можливо збільшити дозу до 7 мг двічі на добу.
• За необхідності, при появі токсичних ефектів, дозу зменшують до 3 мг або 2 мг двічі на добу.

У випадках застосування з інгібіторами CYP3A4/5 або індукторами цих ізоферментів, режим і доза коригуються відповідно до рекомендацій, враховуючи можливе підвищення або зниження концентрації акситинибу.

Передозування

Зазначено випадки передозування, зокрема при прийомі до 20 мг двічі на добу протягом 4 днів. Симптоми — головокруження, підвищення артеріального тиску, судоми та кровотечі, включаючи кровохаркання. Лікування — симптоматичне, підтримуюче. Специфічний антагоніст відсутній, тому рекомендується припинити терапію та забезпечити належний медичний нагляд.

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4/5 (кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин, еритроміцин та ін.) може значно підвищити концентрацію акситинибу, тому необхідне зменшення дози або вибір альтернативних препаратів. Аналогічно, застосування з індукторами CYP3A4/5 (рифампіцин, фенитоїн тощо) може знизити ефективність препарату. Враховуючи потенційне інгібуюче та індукуюче вплив, слід дотримуватись рекомендацій щодо режиму застосування при комбінуванні з іншими лікарськими засобами.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У жінок репродуктивного віку рекомендується уникати вагітності під час лікування і протягом 1 тижня після завершення терапії. Оскільки дані щодо впливу на плід обмежені, застосування Інлити можливе лише у випадках, коли потенційна користь перевищує ризик. Відносно проникнення у грудне молоко та можливих негативних ефектів на дитину інформація відсутня, тому або слід припинити годування, або відмовитися від лікування.

Побічні реакції

Найчастішими (>20%) побічними ефектами є:

• Діарея
• Підвищення артеріального тиску
• Втома
• Зниження апетиту
• Нудота
• Дисфонія
• Синдром ладонно-підошвенної еритродизестезії
• Зниження маси тіла
• Рвота
• Астенія
• Запор

Реєстровані побічні реакції за системами органів:

• Серце і судини: дуже часті — підвищення АТ, кровотечі; часті — тромбоемболії.
• Зір: часті — окклюзія або тромбоз центральної вени сітківки.
• Слуховий апарат: часті — шум у вухах.
• Шлунково-кишковий тракт: дуже часті — діарея, нудота, блювота, біль у животі, стоматит, запор; часті — кровотечі, перфорація шлунково-кишкового тракту.
• Обмін речовин: дуже часті — гипотиреоз, зниження апетиту; часті — дегідратація, гіперкаліємія.
• Нервова система: дуже часті — головний біль, дисгевзія; часті — головокруження.
• М’язи та кістки: дуже часті — артралгія, болі в кінцівках; часті — міалгії.
• Кров і лімфа: часті — анемія, тромбоцитопенія; нечасті — нейтропенія.
• Дихальна система: дуже часті — диспное, кашель; часті — тромбоемболія легеневої артерії.
• Шкіра: дуже часті — синдром ладонно-підошвенної еритродизестезії, шкірна сып.
• Органи сечової системи: дуже часті — протеїнурія; часті — гематурія.

Зміни лабораторних показників включають підвищення рівня АЛТ, активності амінотрансфераз, креатиніну, а також зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитів і лейкоцитів.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30°C у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення.

Виробник

Виробник — відповідна компанія-виробник.