Інлита (Inlyta) — противоопухолевий препарат для лікування розповсюдженого нирковоклітинного раку

Інлита (англійська назва — Inlyta) — це сучасний пероральний препарат у формі таблеток, що застосовується для терапії пацієнтів з розповсюдженим нирковоклітинним раком у другій лінії лікування. Даний препарат належить до групи інгібіторів тирозинкинази та має високу селективність до ключових рецепторів, що беруть участь у процесах ангіогенезу та росту пухлини.

Форма випуску та склад

• Форма випуску: таблетки, покриті плівковою оболонкою
• Дозування та кількість: 1 мг, 5 мг
• Упаковка: по 28 або 56 таблеток у блістері, у картонній упаковці

Кожна таблетка містить активний компонент — акситиниб.

Код за АТХ

L01XE17 — Інгібітори тирозинкинази, інше

Клініко-фармакологічна група

Протипухлинний засіб. Інгібітор протеїнтирозинкинази.

Діяльність та фармакологічна характеристика

Акситиниб є високоселективним інгібітором рецепторів VEGFR-1, VEGFR-2 та VEGFR-3, що беруть участь у механізмах патологічного ангіогенезу, росту і метастазування злоякісних пухлин. Завдяки цьому він ефективно пригнічує VEGF-опосередковану пролиферацію та виживання клітин ендотелію, що сприяє зниженню кровопостачання пухлини та гальмуванню її росту.

Показання до застосування

• Розповсюджений нирковоклітинний рак у другій лінії терапії

Режим та дози застосування

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Рекомендувана початкова доза: 5 мг двічі на добу з інтервалом приблизно 12 годин.

При розвитку нудоти, блювоти або пропуску дози рекомендується дотримуватися стандартної схеми, не приймаючи додаткову дозу, а просто перейти до наступного запланованого прийому.

Тривалість терапії визначається клінічною ефективністю та переносимістю препарату, поки спостерігається позитивний терапевтичний ефект або докучають тяжкі побічні реакції, що не піддаються корекції.

Корекція дози

• При відсутності серйозних побічних реакцій (степінь >2 за CTCAE) протягом двох тижнів можливо збільшити дозу до 7 мг двічі на добу.
• При подальшій переносимості — до максимальної дози 10 мг двічі на добу.
• У разі виникнення побічних реакцій можливо тимчасове або постійне зниження дози до 3 мг або 2 мг двічі на добу, залежно від стану пацієнта.

Дозу слід коригувати залежно від індивідуальної переносимості та безпеки, враховуючи взаємодію з іншими препаратами, особливості функціонування нирок і печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Мощні інгібітори CYP3A4/5 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, кларитроміцин) значно підвищують концентрацію акситиниба. Тому у разі їх застосування рекомендується зменшити дозу акситиниба або уникати спільного застосування.

Мощні індуктори CYP3A4/5 (рифампіцин, фенитоїн, карбамазепін) зменшують ефективність акситиниба, їх застосування слід уникати або підбирати альтернативні препарати.

Для інших інгібіторів або індукторів зоферментів необхідна індивідуальна корекція доз і ретельний моніторинг стану пацієнта.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Досліджень на людях щодо безпеки застосування акситиниба під час вагітності не проводилось. Відомо, що препарат може спричиняти ризик для плода, тому жінки репродуктивного віку повинні уникати зачаття під час терапії та протягом 1 тижня після її завершення.

Про проникнення акситиниба у грудне молоко та його вплив на новонароджених достовірних даних немає. Враховуючи можливу небезпеку для дитини, рекомендується припинити годування груддю при застосуванні препарату.

Побічні реакції

Найбільш поширені побічні ефекти (>20%) включають:

• Діарея
• Підвищення артеріального тиску
• Втома
• Зниження апетиту
• Нудота
• Дисфонія (зміни голосу)
• Синдром ладонно-подошевої еритродизестезії
• Зниження маси тіла
• Рвота
• Астенія
• Запор

Більш рідкі побічні реакції включають кровотечі, порушення зору, серцево-судинні порушення, у тому числі гіпертензію та тромбоемболії, порушення з боку печінки і нирок, а також зміни лабораторних показників.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонента препарату
• Вагітність і годування груддю
• Тяжкі порушення функцій печінки (клас C за Чайлд-Пью)
• Тяжкі ниркові порушення (кліренс креатиніну <15 мл/хв)

Особливі вказівки і застереження

Перед початком терапії необхідно провести ретельне обстеження стану пацієнта, зокрема, контролювати артеріальний тиск, функцію печінки і нирок. Пацієнти повинні бути поінформовані про можливі побічні ефекти та необхідність регулярного моніторингу.

Застосування при порушеннях функцій печінки і нирок

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки середньої тяжкості (клас В) рекомендується зменшити дозу. У разі тяжких порушень застосування не рекомендується без спеціальної консультації лікаря.

При тяжкому порушенні функцій нирок (кліренс креатиніну <15 мл/хв) препарат застосовувати слід з обережністю, під контролем стану пацієнта.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Термін придатності — 3 роки.

Господарські питання та реалізація

Препарат доступний за рецептом. Перед застосуванням необхідно ознайомитись з інструкцією та консультацією лікаря.

Особливості застосування у літніх та дітей

Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Застосування у дітей не рекомендовано через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.