Загальний опис препарату Іматініб-Тева

Іматініб-Тева — це сучасний противоопухолевий препарат, що належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкиназ. Випускається у формі твердої капсули по 100 мг, що призначена для перорального застосування. Основною діючою речовиною є іматініб, який має високий рівень селективності у пригніченні ферменту Bcr-Abl тирозинкинази, що грає ключову роль у патогенезі ряду онкологічних захворювань крові та інших злоякісних утворень.

Форма випуску

Капсули №1 по 100 мг. Основна характеристика: світло-оранжевий колір капсули з маркуванням "100 mg" чорними чернилами. Вміст капсули — світло-жовтий порошок. Упаковані у блістери по 8 штук, які поміщені у картонні пачки.

Опис

Тверді капсули мають маркування "100 mg", виготовлені з гіпромеллози та містять у своєму складі допоміжні речовини, зокрема целюлозу мікрокристалічну, коповідон, кросповідон, натрію стеарилфумарат, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний та безводний. Оболонка капсули додатково містить титан діоксид, залізо оксид жовтий та червоний, а також чорнило, що забезпечує її стійкість і зручність застосування.

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, інгібітор протеїнтирозинкиназ (код АТХ: L01XE01).

Фармакологічна дія

Іматініб є високоселективним інгібітором ферменту Bcr-Abl тирозинкинази, який проявляє активність як in vitro, так і in vivo. Він пригнічує фермент на клітинному рівні, що призводить до блокування проліферації онкологічних клітин, позитивних по Bcr-Abl, та викликає апоптоз пухлинних клітин. Препарат активно пригнічує ріст і поширення клітин, що містять філадельфійську хромосому, при хронічному мієлолейкозі та гострому лімфобластному лейкозі. Окрім селективної дії на Bcr-Abl, іматініб має здатність інгібувати рецептори тирозинкінази, відповідальні за фактори росту тромбоцитів і стовбурових клітин, що сприяє зниженню клітинних реакцій, опосередкованих цими факторами.

Показання до застосування

• Вперше виявлений позитивний по філадельфійській хромосомі хронічний мієлолейкоз (Ph+ ХМЛ) у дітей і дорослих;
• ХМЛ у хронічній фазі при неефективності попереднього лікування інтерфероном альфа або в фазі акселерації, або бластного кризу;
• Вперше діагностований позитивний по філадельфійській хромосомі гострий лімфобластний лейкоз (Ph+ ОЛЛ) у дітей та дорослих у комбінації з хіміотерапією;
• Рецидивуючий або рефрактерний Ph+ ОЛЛ у дорослих у якості монотерапії;
• Міелодиспластичні та міелопроліферативні захворювання, пов'язані з генними перестройками рецептора фактору росту тромбоцитів у дорослих;
• Системний мастоцитоз без мутації D816V c-Kit або з невідомим статусом мутації;
• Гіпереозинофільний синдром і хронічний еозинофільний лейкоз у дорослих з позитивною або негативною аномальною FIP1L1-PDGFRA тирозинкиназою;
• Непоперабельні або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини, позитивні по c-Kit (CD117);
• Ад'ювантна терапія ГІСО у дорослих із позитивним по c-Kit (CD117) статусом;
• Рецидивуюча або метастатична вибухаюча дерматофібросаркома у дорослих.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймається внутрішньо. Дозу, схему та тривалість лікування визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи показання, вік і стан здоров'я. Зазвичай стартова доза становить 100 мг один раз на добу. При необхідності і за рекомендацією лікаря можливо коригувати дозу. Тривалість терапії залежить від клінічного ефекту та переносимості препарату.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні іматінібу із препаратами, що інгібують або індукують ізофермент CYP3A4 (наприклад, інгібітори протеаз, азолові протигрибкові засоби, макроліди), можливе зміщення рівня іматінібу у крові. Інгібітори CYP3A4 підвищують концентрацію іматінібу, тоді як індуктори зменшують її. Також препарати, що метаболізуються CYP3A4 і мають вузький терапевтичний діапазон (наприклад, цикоспорин), слід застосовувати з обережністю. Іматініб може посилювати ефект варфарину, тому необхідний контроль протромбінового часу. Взаємодія з хіміотерапевтичними препаратами вимагає особливої уваги через можливе підвищення токсичності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат категорично заборонено застосовувати під час вагітності та в період лактації, оскільки може спричинити серйозні порушення розвитку плода та передаватися через материнське молоко. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування.

Побічні дії

Можливі побічні реакції різної частоти та ступеня тяжкості:

• Інфекційні та паразитарні захворювання: оперізуючий герпес, герпес, ГРВІ, пневмонія, синусит, сепсис — часті, грибкові інфекції — рідко.
• З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія — дуже часто; панцитопенія, фебрильна нейтропенія — часто.
• Зміни обміну речовин: збільшення маси тіла, анорексія, гіпокаліємія, гіперурикемія — часто; гиперкальціємія, гіперглікемія — рідко.
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії — дуже часто; мігрень, судоми — рідко.
• З боку зору: набряк повік, сухість очей, затуманеність зору — часто; катаракта, набряк диска зорового нерва — рідко.
• З боку серцево-судинної системи: приливи, кровотечі — часто; аритмії, інфаркт — рідко.
• З боку дихальної системи: носова кровотеча, одышка — часто; плеврит, пневмонія — рідко.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея — дуже часто; гастрит, кровотечі — рідко.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ — часто; гепатит — рідко.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: дерматит, свербіж, алопеція — часто; кропив’янка, екзема — рідко.
• З боку м’язово-скелетної системи: м’язові спазми, артралгії — часто; артрит — рідко.
• З боку сечовивідних шляхів: болі в почках, гематурія — рідко.
• Загальні реакції: набряки, слабкість, підвищена втомлюваність — дуже часто; температура, озноб — часто.

Детальніше про побічні ефекти дивіться у офіційній інструкції.

Протипоказання до застосування

• Підвищена чутливість до іматінібу або будь-яких компонентів препарату.
• Вагітність та період годування груддю.
• Дитячий вік (ефективність та безпека не встановлені) до 1 року у пацієнтів з Ph+ гострим лімфобластним лейкозом, до 2 років — з Ph+ хронічним мієлолейкозом, до 18 років — для інших показань.

З обережністю застосовують пацієнтів з тяжкою функцією печінки або нирок, а також з кардіологічними ризиками або при проведенні гемодіалізу.

Особливі вказівки

Лікування іматінібом має проводитися під контролем досвідченого лікаря. Рекомендується регулярно контролювати рівень крові, функцію печінки та нирок. При появі симптомів затримки рідини або швидкого збільшення маси тіла слід тимчасово припинити терапію і застосувати відповідні заходи.

Обов’язковим є контроль стану серцево-судинної системи у пацієнтів з ризиком або вже наявними патологіями. Враховуючи можливість розвитку нейтропенії, потрібно регулярно проводити аналізи крові і при необхідності коригувати дозу.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок початкову дозу слід знижувати. У процесі лікування потрібно проводити моніторинг рівня тиреотропного гормону у пацієнтів після тиреоїдектомії.