Інструкція з медичного застосування препарату Холоксан

Форма випуску та опис

Холоксан є порошком для приготування розчину для інфузій білого кольору, кристалічної структури. Випускається у флаконах по 1 г, 2 г та 500 мг, що дозволяє готувати розчини для внутрішньовенного введення з високою точністю дозування. Флакони упаковані у картонні пачки.

Коди АТХ

L01AA06 – Ifosfamide

Клініко-фармакологічні групи та групова приналежність

• Протипухлинний препарат
• Противоопухолевий засіб, алкилируюча сполука

Діюча речовина

Іфосфамід

Фармако-терапевтична група

Противоопухолевий засіб, алкилируюча сполука

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Препарат відноситься до списку Б. Термін зберігання – 5 років. Приготовлений розчин слід використовувати протягом 24 годин у випадку зберігання при температурі не вище 8°C.

Фармакологічна дія

Іфосфамід – алкилируючий цитостатик з групи азотистого іприта, похідний оксазафосфоринов. Його активність зумовлена алкилированием нуклеофільних центрів ДНК, що порушує синтез ДНК та блокує мітотичне ділення пухлинних клітин. Повреждення ДНК найчастіше відбувається у фазах G1 та G2 клітинного циклу.

Показання до застосування

• Герминогенні пухлини
• Рак яєчників
• Злоякісні пухлини яєчка
• Рак легень
• Рак молочної залози
• Рак підшлункової залози
• Рак ендометрія
• Рак шийки матки
• Злоякісні лімфоми
• Саркоми м'яких тканин
• Остеогенні саркоми
• Опухоль Вільмса
• Саркома Юінга

Спосіб застосування, курс і дозування

Іфосфамід вводиться внутрішньовенно крапельно протягом 30 хвилин або у вигляді 24-годинної інфузії. Концентрація розчину не повинна перевищувати 4%. Застосовують наступні режими:

• 1,2–2,4 г/л/добу протягом 3–5 днів або через день до сумарної дози 10–12 г/м². Курси повторюють кожні 3 тижні.
• 3–5 г/м² один раз у 2 тижні.
• 5–8 г/м² у вигляді 24-годинної інфузії один раз у 3–4 тижні або по 3,2 г/м²/добу у вигляді п’ятиденної безперервної інфузії з інтервалом 3–4 тижні.

Для профілактики геморагічного циститу застосовують месна (фуросемід) у дозі 60% від дози іфосфаміду. Порошок розчиняють у воді для ін’єкцій до концентрації 40 мг/мл. Для внутрішньовенного введення у 30-хвилинну інфузію розводять у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або інших відповідних розчинів. Для 24-годинної інфузії — у 3 л розчину.

Передозування

Симптоми: швидкий розвиток та посилення побічних ефектів. Лікування — симптоматичне, з обов’язковим застосуванням месни.

Лікування взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування з ліками, що викликають мієлосупресію, нейротоксичність або нефротоксичність, може посилити побічні ефекти. Індуктори мікросомальних ферментів печінки підвищують утворення активних метаболітів іфосфаміду. Аллопуринол підсилює мієлосупресію, а месна — нефротоксичність. Варфарин може знизити згортання крові.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат заборонений до застосування у період вагітності та лактації.

Побічна дія

• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія. Максимальні зміни відбуваються через 7–14 днів, відновлення — через 21 день після курсу.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, стоматит, порушення функції печінки (підвищення ферментів, білірубін).
• З боку сечовивідної системи: геморагічний цистит, дизурія, кров у сечі, порушення функції нирок, протеїнурія, метаболічний ацидоз.
• З боку нервової системи: дезорієнтація, спутаність, галюцинації, підвищена втомлюваність, емоційна збудливість, енцефалопатія, головокруження, судоми, кома.
• З репродуктивної системи: зниження функції статевих залоз, азооспермія, аменорея.
• З боку шкіри: тимчасова алопеція, фотосенсибілізація.
• Місцеві реакції — больовий синдром у місці ін’єкції.

Протипоказання

• Виражене пригнічення функції кісткового мозку
• Значні порушення функцій нирок
• Обструкція сечовивідних шляхів
• Цистит
• Вагітність та годування груддю
• Індивідуальна підвищена чутливість до іфосфаміду

Слід застосовувати з обережністю при гіпопротеїнемії, гіпоальбумінемії, порушеннях електролітного балансу, у похилому віці, при метастазах у мозок, гострих інфекціях.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування необхідно провести санацію хронічних інфекційних осередків та корекцію електролітного балансу.
• Регулярно контролювати картину периферичної крові, функцію печінки та нирок, а також аналізувати сечу.
• Уникати вагітності під час лікування та протягом 3 місяців після його завершення.
• При появі ознак ускладнень — припинити терапію.
• Можливий вплив на здатність керувати транспортом і механізмами через побічні ефекти з боку ЦНС.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при вираженому порушенні функції нирок та обструкції сечовивідних шляхів. Можливе підвищення токсичності, тому вимагається корекція дози та контроль стану нирок.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю у випадках хронічної печінкової недостатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у похилому віці

Рекомендується застосовувати з обережністю, з урахуванням стану пацієнта та функціонального стану органів.

Міжнародна класифікація (МКБ)

C25, C34, C38.3, C40, C41, C48, C49, C50, C53, C54.1, C56, C62, C64, C82, C83, C85.

Нозологія та показання

Використовується у лікуванні злоякісних новоутворень, таких як пухлини яєчників, яєчка, легень, молочної залози, підшлункової залози, ендометрія, шийки матки, лімфоми, саркоми, а також у комплексних схемах хіміотерапії для інших онкологічних захворювань.

Протипоказання до застосування

Виражене пригнічення кісткового мозку, порушення функцій нирок, обструкція сечовивідних шляхів, вагітність, лактація, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування, курс і дозування (деталі)

Вводиться внутрішньовенно крапельно або у вигляді 24-годинної інфузії. Дози підбираються індивідуально, залежно від типу пухлини та стану пацієнта, згідно з рекомендаціями спеціальної літератури. Стандартні режими включають використання від 1,2 до 8 г/м² у різних схемах.

Передозування

Симптоми: посилення побічних ефектів, включаючи мієлосупресію та нейротоксичність. Лікування — симптоматичне, з обов’язковим застосуванням месни.

Власник реєстраційного посвідчення

BAXTER ONCOLOGY GmbH