Форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №2, з білим корпусом і голубою кришечкою. Вміст капсули — порошок від білого до майже білого кольору.

Доступні у таких дозуваннях та кількості:

• 10 мг: 10, 30, 60, 90 або 120 штук у пакеті;
• 15 мг: 10, 30, 60, 90 або 120 штук у пакеті.

Упаковка — блистери по 10 штук у картонній коробці.

Опис

Капсули мають тверду желатинову оболонку, з білого корпусу та голубою кришечкою. Вміст капсули — порошок від білого до майже білого кольору. В одній капсулі міститься сибутраміну гидрохлориду моногідрат 15 мг.

Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, діоксид кремнію колоїдний, магнію стеарат. Оболонка капсули складається з титану діоксиду, натрію лаурилсульфату та желатину. Кришечка капсули містить фарбники: фуксин кислого (D&C33), брильянтово-голубий, а також титану діоксид, натрію лаурилсульфат і желатин.

Коди АТХ

A08AA10 — сибутрамін

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

• Препарат для лікування ожиріння центрального дії
• Засіб для корекції маси тіла

Діюча речовина

Сибутраміну гидрохлориду моногідрат 15 мг

Фармако-терапевтична група

Засіб для лікування ожиріння

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від вологи та прямих сонячних променів.

Термін придатності

2 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Фармакологічна дія

Голдлайн є пролекарством, яке проявляє свою активність у організмі за рахунок метаболітів, що інгібують зворотній захват моноамінів, переважно серотоніну та норадреналіну. Це підвищує активність серотонінових 5НТ-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню відчуття насичення та зменшенню апетиту.

Препарат також активує β3-адренорецептори, що стимулює термогенез і сприяє спалюванню жирових запасів у бурій жировій тканині. В результаті зниження маси тіла відбувається разом із підвищенням рівня ЛПВП у крові та зниженням тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНП та рівня сечової кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО і не мають високого афінітету до серотонінових, адренергічних, допамінових, мускаринових, гистамінових, бензодіазепінових та NMDA-рецепторів.

Показання

• Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м²
• Аліментарне ожиріння з ІМТ ≥27 кг/м² у поєднанні з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією

Спосіб застосування, курс і дозування

Голдлайн призначають внутрішньо, 1 раз на добу. Початкова доза — 10 мг, за необхідності та при хорошій переносимості можливо підвищити до 15 мг. Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, бажано вранці.

Якщо за 4 тижні не досягнуто зниження маси тіла на ≥5%, дозу збільшують до 15 мг/добу.

Лікування тривалістю не більш ніж 3 місяці. Максимальна довжина терапії — 2 роки. Триваліше застосування можливе лише за рекомендацією лікаря та під його контролем.

Лікування має бути в комплексі з дієтою і фізичними навантаженнями та проводитися під контролем досвідченого лікаря.

Передозування

Дані щодо передозування сибутраміну обмежені. Можливі симптоми — посилена тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Не існує специфічного антидоту. При передозуванні необхідно провести симптоматичне лікування, забезпечити дихальні шляхи, контролювати функцію серцево-судинної системи та за потреби застосувати бета-блокатори.

Лекарні взаємодії

Інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують концентрацію метаболітів сибутраміну, що може спричинити збільшення ЧСС та подовження інтервалу QT. Одночасне застосування з рифампіцином, фенитоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом або дексаметазоном може прискорювати метаболізм препарату.

Важливо уникати одночасного застосування з препаратами, що підвищують рівень серотоніну (антидепресанти, мігреньні засоби, опіоїдні анальгетики, протикашльові). Це може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Застосування з препаратами, що підвищують АТ або ЧСС (ефедрин, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), збільшує ризик гіпертензії і тахікардії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Оскільки недостатньо досліджено безпеку застосування сибутраміну під час вагітності, препарат не рекомендується в період вагітності.

Грудне вигодовування слід припинити під час прийому препарату, оскільки безпека для немовляти не встановлена.

Жінки репродуктивного віку повинні користуватися контрацептивами під час терапії.

Побічні дії

Найчастіше побічні ефекти виникають у перші 4 тижні лікування і з часом зменшуються. Вони зазвичай оборотні та легкі за характером.

• Со сторони ЦНС: часто — безсоння; інколи — головний біль, запаморочення, тривожність, парестезії.
• Со сторони серцево-судинної системи: інколи — тахікардія, підвищення АТ, симптоми вазодилатації, обострення геморою. Можливе підвищення АТ на 1-3 мм рт. ст. та збільшення пульсу на 3-7 уд/хв.
• Со сторони травної системи: сухість у роті, втрата апетиту, запор; інколи — нудота, зміна смаку.
• Дерматологічні реакції: інколи — підвищене потовиділення.

Рідко можуть виникати серйозні реакції: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, шкірний зуд, больові відчуття у спині і животі, парадоксальний підвищений апетит, жажда, риніт, депресія, сонливість, нервозність, емоційна лабільність, тривожність, судоми, кровотечі, пурпура Шенлейна-Геноха, судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.

Протипоказання до застосування

• Наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз)
• Серйозні порушення харчування (нервна анорексія, нервова булімія)
• Психічні захворювання
• Синдром Жиль де ля Туретта
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або їх упродовж 2 тижнів перед початком терапії
• Застосування інших препаратів, що впливають на ЦНС (антидепресанти, нейролептики)
• Застосування препаратів для лікування порушень сну, що містять триптофан
• Ішемічна хвороба серця, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені пороки серця, оклюзійні захворювання периферичних артерій, тахіаритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу)
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм рт. ст.)
• Тиреотоксикоз, важкі порушення функції печінки і/або нирок
• Доброякісна гіперплазія простати, феохромоцитома, закритокутова глаукома
• Встановлена фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність
• Вагітність, період лактації
• Вік до 18 років і старше 65 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

З обережністю застосовують при аритміях, хронічній недостатності кровообігу, захворюваннях коронарних артерій, холелітіазі, артеріальній гіпертензії, неврологічних порушеннях, порушеннях функції печінки і нирок легкого і середнього ступеня тяжкості, судомах у анамнезі.

Особливі вказівки

Препарат застосовувати тільки у випадках, коли немедикаментозні методи зниження маси тіла не дали бажаного результату протягом 3 місяців, і зниження маси тіла становить менш ніж 5 кг.

Лікування має проводитися під контролем досвідченого лікаря, що має практичний досвід у лікуванні ожиріння. Важливо поєднувати медикаментозну терапію з дієтою та фізичними навантаженнями.

Пацієнтам рекомендується змінити спосіб життя, сформувати правильні харчові звички та активний спосіб життя, щоб зберегти досягнутий результат і після завершення лікування.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати рівень АТ та пульс: у перші 2 місяці — кожні 2 тижні, потім — щомісяця. При підвищенні АТ понад 145/90 мм рт. ст. лікування слід припинити.

Особливу увагу слід приділяти прийому препаратів, що подовжують інтервал QT. Не рекомендується застосовувати з препаратами, що мають цей побічний ефект, або при станах, що його сприяють.

Між застосуванням інгібіторів МАО та Голдлайном потрібно дотримуватися перерву не менше 2 тижнів.

Хоча даних про розвиток первинної легеневої гіпертензії немає, необхідно ретельно контролювати симптоми її прояву — прогресивне задишку, біль у грудях та набряки.

Пропуск дози не передбачає подвоєння наступної. Лікування не рекомендується тривалістю понад 2 роки.

Вплив на здатність керувати транспортом і механізмами — можливе, тому слід враховувати це при керуванні автомобілем або роботі з технікою.

Застосування при порушеннях функції нирок і печінки

При порушеннях функції нирок і печінки легкого і середнього ступеня застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Застосування у літніх пацієнтів

Протипоказано застосовувати у пацієнтів віком старше 65 років.

Застосування у дітей

Протипоказано застосовувати у дітей та підлітків до 18 років.

Міжнародна класифікація (МКБ)

E66 — Ожиріння