Інструкція з медичного застосування препарату Голдлайн

Форма випуску та опис

Голдлайн випускається у вигляді твердых желатинових капсул з білосніжним корпусом та блакитною кришечкою. Капсули містять порошок світлого до майже білого кольору. В одній капсулі міститься сибутраміну гидрохлориду моногідрату у дозі 15 мг або 10 мг. Вспомогальні речовини включають лактозу, мікрокристалічну целюлозу, колоїдний діоксид кремнію, магнію стеарат. Корпус капсули виготовлений з титана діоксиду, натрію лаурилсульфату та желатину. Кришечка капсули містить фуксин кислий (D&C33), бриллиантовий голубий, титан діоксид, натрію лаурилсульфат та желатин.

Коди АТХ та групова приналежність

Код АТХ	A08AA10

Групова приналежність: препарат для лікування ожиріння центральної дії.

Фармакологічна група

Голдлайн належить до групи препаратів, що використовуються для корекції маси тіла при ожирінні, з механізмом дії, спрямованим на регуляцію апетиту та енергетичного обміну.

Умови зберігання та строк придатності

• Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці.
• Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C.
• Термін придатності — 2 роки.

Фармако-терапевтична група

Голдлайн відноситься до засобів для лікування ожиріння, що проявляє центральний діяний механізм у зниженні маси тіла.

Механізм дії

Препарат є пролекарством, що активується in vivo за допомогою метаболітів, які інгібують зворотній захват моноамінів — серотоніну та норадреналіну. Це підвищує їх концентрацію у синапсах та активує серотонінові 5НТ-рецептори і адренорецептори, що сприяє зниженню апетиту, підвищенню енергетичних витрат і зменшенню жирової маси. Також препарат опосередковано активує β3-адренорецептори, що впливає на бурий жир, сприяючи термогенезу. Внаслідок застосування знижується рівень тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНП та підвищується ЛПВП у крові.

Показання до застосування

• Аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 30 кг/м².
• Аліментарне ожиріння з ІМТ ≥ 27 кг/м² у комбінації з цукровим діабетом 2 типу або дисліпопротеїнемією.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат слід приймати внутрішньо 1 раз на добу. Початкова доза — 10 мг, за необхідності та за переносимістю можливо зменшити до 5 мг. Капсулу потрібно ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі. Терапію рекомендується починати з дози 10 мг, і при недостатньому ефекті та відсутності побічних реакцій — підвищити до 15 мг через 4 тижні. Лікування тривалістю не більше 3 місяців, при цьому потрібно контролювати зниження маси тіла — не менше 5% від початкового рівня. Якщо за цей час зниження маси тіла не досягнуто, терапію слід припинити. Максимальна тривалість лікування — 2 роки, оскільки довгострокова безпека та ефективність не досліджені. Лікування має проводитися в комплексі з дієтою та фізичними навантаженнями під контролем досвідченого лікаря.

Передозування

Дані щодо передозування сибутраміну обмежені. Можливі симптоми — тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Специфічного антидоту немає. Необхідно забезпечити стабільність дихання, контроль за станом серцево-судинної системи, а при необхідності — симптоматичне лікування. Активоване вугілля та промивання шлунка можуть зменшити всмоктування препарату. Важливо уникати самовільного збільшення дози.

Лікування взаємодіями

Інгібітори мікросомальних систем та CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин) підвищують концентрацію метаболітів сибутраміну, що може спричинити прискорене серцебиття та подовження інтервалу QT. Рифампіцин, макроліди, фенитоїн, карбамазепін і фенобарбітал прискорюють метаболізм препарату. Сумісне застосування з препаратами, що підвищують рівень серотоніну (наприклад, антидепресантами) — ризик розвитку серотонінового синдрому. Взаємодія з пероральними контрацептивами не виявлена. Не рекомендується поєднувати з препаратами, що підвищують АТ або частоту серцебиття (ефедрин, фенілпропаноламін), а також з алкоголем, оскільки це може посилити побічні ефекти.

Застосування при вагітності та лактації

Через недостатню кількість досліджень безпеки застосування сибутраміну під час вагітності, препарат протипоказаний у цей період. Так само не рекомендовано застосовувати під час грудного вигодовування. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати контрацептиви під час лікування.

Побічні дії

Зазвичай побічні реакції виникають у перші 4 тижні лікування та зменшуються з часом. Найчастіше спостерігаються:

• Центральна нервова система: безсоння, головний біль, запаморочення, тривожність.
• Серцево-судинна система: тахікардія, підвищення АТ, серцебиття, вазодилатація.
• Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, запор, нудота.
• Шкірні реакції: підвищене потовиділення.

Рідко можливі більш серйозні реакції — судоми, кровотечі, депресія, панічні атаки, порушення функції печінки.

Протипоказання

• Гормональні порушення, зокрема гіпертиреоз.
• Психічні захворювання, включаючи шизоаффективний розлад.
• Синдром Жиль де ля Туретта, гострі психотичні стани.
• Вагітність та період лактації.
• Важкі порушення серцево-судинної системи: ІБС, декомпенсована СН, пороки серця.
• Тяжкі порушення функції печінки і нирок.
• Гіпертензія (> 145/90 мм рт. ст.), глаукома, доброкачественна гіперплазія простати.
• Залежність від алкоголю, наркотиків або ліків.
• Вік до 18 років та старше 65 років.

Особливі вказівки

Препарат застосовують лише при недостатності немедикаментозних методів, якщо упродовж 3 місяців не досягнуто зниження маси тіла щонайменше на 5%. Лікування має проводитися під контролем досвідченого лікаря, що має практичний досвід у лікуванні ожиріння. Важливо поєднувати терапію з дієтою та фізичними навантаженнями, а також формувати навички здорового способу життя для збереження результату після завершення лікування.

Контроль АТ та ЧСС — кожні 2 тижні у перші 2 місяці, потім — щомісяця. При підвищенні АТ понад 145/90 мм рт. ст. лікування слід припинити. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, що приймають препарати, що подовжують інтервал QT — блокатори гистамінових H1, антиаритміки, цизаприд та ін.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки. Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами може бути обмежений — рекомендується враховувати це при керуванні автомобілем.

Протипоказання до застосування при порушеннях функцій

При легких і середніх порушеннях функції печінки та нирок застосування можливе з обережністю, під контролем лікаря.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.

Застосування у дітей та літніх

• Діти та особи старше 65 років: протипоказано застосовувати.

Код МКБ

E66 — Ожиріння