Гиотриф®

Форма випуску: Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 20 мг, 30 шт.; 30 мг, 30 шт.; 40 мг, 30 шт.; 50 мг, 30 шт.

Опис препарату

Таблетки синього кольору, овальні, двояковигнуті, з гравіровкою символу компанії Берінгер Інгельхайм на одній стороні та позначкою "Т50" на іншій. При розрізі видно ядро майже білого кольору. На одній стороні нанесено гравіровку символу компанії, а на іншій — код "Т50". Зовнішня оболонка містить гіпромеллозу, макрогол, титан диоксид, тальк, полісорбат 80 і індикаторний барвник індигокармин лак алюмінієвий.

Діюча речовина

Афатініб дималеат у кожній таблетці містить 73,9 мг, що відповідає 50 мг афатініба вільної форми.

Клініко-фармакологічні групи

• Протираковий препарат
• Інгибітор протеїнтирозинкинази

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці у щільно закупореній упаковці при температурі не вище 25°C, у оригінальній упаковці.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Фармакологічна дія

Афатініб — потужний, селективний і необоротний блокатор протеїнтирозинкиназ рецепторів сімейства ErbB (рецепторів епідермального фактора росту). Він ковалентно зв'язується з рецепторами і необоротно інгібує передачу сигналів від гомо- та гетеродимерів, що утворюються сімейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3, ErbB4). Це знижує активність сигнальних шляхів, що сприяють росту і виживанню ракових клітин, тим самим гальмуючи прогресування пухлини.

Показання до застосування

• Як монотерапія: лікування місцево-розповсюдженого або метастатичного немелкоклітинного раку легень (НМРЛ) з мутаціями рецептора епідермального фактора росту EGFR.
• Лікування місцево-розповсюдженого або метастатичного плоскоклітинного НМРЛ у пацієнтів, що прогресували після або під час хіміотерапії на основі препаратів платиноїдної групи.

Спосіб застосування, курс і дозування

Препарат приймати внутрішньо натще, за 1 годину до або через 3 години після їжі. Таблетки ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Для пацієнтів із НМРЛ з мутаціями EGFR, що раніше не отримували інгібітори EGFR: рекомендована доза становить 40 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із НМРЛ з мутаціями EGFR, що раніше отримували інгібітори EGFR: рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із плоскоклітинним НМРЛ, що отримували перше лікування на основі платиноїдних препаратів: рекомендована доза — 40 мг 1 раз на добу.

Лікування триває до прогресування захворювання або появи непереносимих побічних реакцій. Максимальна добова доза — 50 мг.

У разі переносимості дози 40 мг в перший місяць лікування, дозу можна збільшити до 50 мг при відсутності побічних явищ. У разі появи серйозних побічних реакцій необхідно перервати лікування або зменшити дозу відповідно до рекомендацій.

Передозування

У клінічних дослідженнях повідомлялося про застосування доз до 160 мг/добу. Симптоми передозування включають шкірні висипання, діарею, нудоту, слабкість, головний біль, запаморочення. У разі передозування потрібно припинити прийом препарату і проводити симптоматичне лікування, включаючи промивання шлунка та підтримуючу терапію.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

Афатініб є субстратом для Р-глікопротеїна. Одночасне застосування сильних інгібіторів або индукторів цього транспортера може змінювати концентрацію афатініба у плазмі. Застосування сильних інгібіторів (наприклад, ритонавір) вимагає обережності, тоді як індуктори (карбамазепін, фенитоїн, зверобій) можуть знижувати його ефективність.

Метаболізм афатініба відбувається за участю ферментів CYP3A4 та системи глюкуронізації, тому взаємодії з інгібіторами або індукторями цих систем малоймовірні.

Застосування при вагітності і грудному вигодовуванні

Дані щодо застосування препарату у вагітних відсутні. Вважається, що афатініб може проникати у грудне молоко, тому при лікуванні слід відмовитися від грудного годування. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час терапії та протягом щонайменше 2 тижнів після завершення лікування.

Побічні реакції

Найчастішими побічними явищами є:

• З боку нервової системи: порушення смакового сприйняття (дисгевзія).
• З боку органів зору: кон'юнктивіт, сухість очей, кератит.
• З боку дихальної системи: кровотечі з носа, ринорея, інтерстиціальна пневмонія, задишка, кашель.
• З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, нудота, блювання, стоматит, диспепсія, панкреатит, перфорація шлунково-кишкового тракту.
• З боку печінки: підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, порушення функції печінки.
• З боку шкіри: висип, акне, свербіж, сухість шкіри, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.
• З боку м'язово-скелетної системи: судоми м'язів, біль у спині.
• З боку сечової системи: порушення функції нирок, нирова недостатність.
• З боку обміну речовин: зневоднення, гіпокаліємія.

Також можливі інфекційні ускладнення, у тому числі пароніхія і цистит.

Протипоказання

Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью).

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно провести обстеження функції печінки та нирок. У разі появи симптомів інтерстиціальної пневмонії, гепатиту або серцевої недостатності лікування слід припинити і провести відповідне лікування.

Застосування при порушеннях функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (СКФ 15-29 мл/хв) корекція дози не потрібна. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (СКФ <15 мл/хв) або на діалізі.

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки (клас А і В за Чайлд-Пью) корекція дози не потрібна. Препарат не досліджувався у пацієнтів із важкою печінковою недостатністю (клас С), тому його застосування не рекомендується.

Умови реалізації

Лікарський препарат Гиотриф® відпускається за рецептом.

Застосування у похилому віці

Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна. Необхідне додаткове спостереження для зняття можливих побічних реакцій.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені.

Коди МКХ та показання

Згідно з МКХ, показання включають:

• Мелкоклітинний рак легень (C34)
• Немелкоклітинний рак легень (C34)