Гіотриф® (Giotrif®)

Форма випуску та опис

Гіотриф® — це препарат у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою синього кольору, овальної форми, з двома борознами по боках та гравіруванням символу компанії Берінгер Інгельхайм на одній стороні та позначкою "Т50" — на іншій. Внутрішній вміст таблетки має майже білий колір. Випускається у флаконах по 30 таблеток.

Склад та фармакологічна група

Активна речовина	Афатініб дималеат — 73.9 мг (що відповідає 50 мг афатініба)
Вспомагальні речовини	Лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, колоїдний кремній діоксид безводний, кросповидон, магній стеарат.
Оболонка таблетки	Гипромеллоза, макрогол 400, титан діоксид (E171), тальк, полісорбат 80, індигокармин лак алюминиєвий.

Код АТХ та класифікація

Код АТХ: L01XE13
Класифікація: Протипухлинний препарат, інгібітор протеїнтирозинкинази.

Фармако-терапевтична група

Гіотриф® належить до групи протипухлинних засобів, являє собою інгібітор тирозинкинази рецепторів сімейства ErbB, що забезпечує селективне блокування передачі сигнала — процесу, що сприяє розвитку злоякісних новоутворень.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці, у оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.

Механізм дії

Афатініб — потужний, селективний і необоротний інгібітор протеїнтирозинкинази рецепторів сімейства ErbB (EGFR, HER2, ErbB3 та ErbB4). Він ковалентно зв'язується з рецепторами, блокуючи передачу сигналів, що стимулюють ріст та розмноження ракових клітин. Це призводить до гальмування прогресії пухлини, а у деяких випадках — до її регресу, особливо при мутаціях EGFR, що мають значення для розвитку раку легень.

Показання до застосування

• Лікування немелкоклітинного раку легень (НМРЛ) з мутаціями рецептора епідермального фактору росту (EGFR), у тому числі з мутацією L858R або Del 19 — у якості монотерапії.
• Лікування місце-розповсюдженого або метастатичного плоскоклітинного НМРЛ у пацієнтів, що прогресували після хіміотерапії на основі препаратів платины.

Спосіб застосування, курс і дозування

Гіотриф® приймається внутрішньо, натще: за 1 годину до їжі або через 3 години після їжі. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Дозування за типом захворювання

• Пацієнтам з НМРЛ і мутаціями EGFR, що не отримували раніше інгібітори тирозинкинази — по 40 мг 1 раз на добу.
• Пацієнтам з НМРЛ і мутаціями EGFR, що отримували раніше інгібітори — по 50 мг 1 раз на добу.
• Пацієнтам з плоскоклітинним НМРЛ після першої лінії терапії — по 40 мг 1 раз на добу.

Лікування триває до прояву прогресії або появи непереносимих побічних реакцій. Максимальна добова доза — 50 мг.

Корекція дози та управління побічними реакціями

У разі хорошої переносимості при початковій дозі 40 мг, її можна збільшити до 50 мг. При появі тяжких побічних реакцій (наприклад, діареї, шкірних висипів) слід зменшити дозу або тимчасово припинити лікування згідно з рекомендаціями.

Особливості застосування

• Можливість застосування диспергованих таблеток у воді — для пацієнтів, що не можуть ковтати цілі таблетки.
• Тривалість лікування — до прогресування або появи непереносимих побічних реакцій.

Передозування

У випадках передозування можливі симптоми — висипання, діарея, слабкість, головокруження, підвищена активність амілази. Лікування — симптоматичне, з промиванням шлунка та підтримуючою терапією. Специфічного антидоту не існує.

Лікувальні взаємодії

Афатініб є субстратом для Р-глікопротеїна. Одночасне застосування сильних інгібіторів або индукторів цієї системи може змінювати концентрацію афатініба у крові. Рекомендується з обережністю використовувати з такими препаратами: ритонавір, циклоспорин, кетоконазол, ітраконазол та інші. Інгібітори CYP3A4 та індуктори можуть знижувати або підвищувати ефективність препарату.

Вагітність і лактація

Дослідження у вагітних не проводились, тому потенційний ризик для плода невідомий. У разі застосування препарату жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати надійні засоби контрацепції. Про проникнення афатініба у грудне молоко даних немає, тому при лікуванні слід відмовитися від грудного вигодовування, щоб уникнути ризику для дитини.

Побічні реакції

Часті побічні ефекти включають:

• З боку нервової системи: порушення смакового сприйняття (дисгевзія).
• З боку очей: кон'юнктивіт, сухість очей, кератит.
• З боку дихальної системи: кровотечі з носа, ринорея, інтерстиціальна пневмонія, одышка.
• З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, нудота, блювання, стоматит, диспепсія, панкреатит.
• З боку печінки: підвищення активності АЛТ, АСТ, рівня білірубіну, цитоліз, печінкова недостатність.
• З боку шкіри: висип, акне, свербіж, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
• З боку серця: можливий розвиток серцевої недостатності.
• З боку м'язів та суглобів: спазми, біль у спині.
• З боку нирок: порушення функції нирок, ниркова недостатність.

Важливо враховувати, що побічні реакції можуть бути різної тяжкості та потребують відповідного медичного втручання.

Протипоказання до застосування

Гіотриф® протипоказаний при тяжких порушеннях функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью). Також не рекомендується застосовувати при підвищеній чутливості до компонентів препарату.