Опис препарату Гідроксихлорохін

Форма випуску

Препарат представлений у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою, по 200 мг. В упаковці може бути 10, 20, 30, 50, 60 або 100 таблеток, розміщених у ячейкові контурні упаковки та картонні пачки.

Опис

Таблетки білого кольору, круглі, двояковипуклі, з незначною шероховатістю поверхні. При розломі колір таблетки — білий або білий з жовтуватим відтінком. На поверхні та на зламі можна спостерігати однорідний колір без сторонніх домішок.

Діюча речовина

Гідроксихлорохін сульфат — 200 мг у одній таблетці.

Допоміжні речовини

• Кальцію гідрофосфат дигідрат — 99,86 мг
• Мікрокристалічна целюлоза (98%) та кремнію діоксид колоїдний (2%) — 126,79 мг
• Гіпромелоза — 24,25 мг
• Кроскармелоза натрію — 19,4 мг
• Кремнію діоксид колоїдний — 4,85 мг
• Магнію стеарат — 4,85 мг

Оболонка таблетки містить:

• Гіпромеллозу (гідроксипропілметилцелюлозу) — 2,972 мг
• Титан диоксид (Е171) — 1,363 мг
• Макрогол (полиетиленгліколь, Е1521) — 0,665 мг

Клініко-фармакологічні групи

Препарат належить до групи противомалярійних та імунодепресивних препаратів, з хімічною структурою похідний 4-амінохіноліну.

Фармакологічна дія

Гідроксихлорохін має протималярійні властивості та проявляє протизапальну і імунодепресивну активність при хронічних аутоімунних захворюваннях, таких як системна червона волчанка (СКВ) і ревматоїдний артрит (РА). Механізм його дії залишається недостатньо вивченим, але відомо, що препарат накопичується в лейкоцитах, стабілізуючи лізосомальні мембрани, та пригнічує активність ферментів, зокрема коллагеназ та протеаз, які сприяють руйнуванню хрящової тканини. Це дозволяє зменшити запальні процеси та аутоімунну відповідь, знижуючи синтез цитокінів IL-1 і IL-6, а також пригнічуючи активність фосфоліпаз А2. Препарат також пригнічує активність деяких вірусів і паразитів, зокрема гамети Plasmodium vivax і P. malariae, але не ефективний проти резистентних штамів P. falciparum.

Показання до застосування

• Малярія (за винятком хлорохін-резистентних штамів P. falciparum): профілактика та лікування гострих нападів, викликаних Plasmodium vivax, P. ovale і P. malariae; радикальне лікування малярії, спричиненої чутливими штамами P. falciparum.
• Аутоімунні захворювання: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, системна червона волчанка (СКВ), фотодерматит.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат приймається внутрішньо. Необхідно застосовувати мінімальні ефективні дози, які не повинні перевищувати 6,5 мг/кг ідеальної маси тіла на добу. Зазвичай застосовують по 200 або 400 мг на добу. Тривалість терапії визначається індивідуально залежно від показань та стану пацієнта. Під час тривалого лікування обов’язково проводити офтальмологічний контроль кожні 6 місяців, а також при появі будь-яких порушень зору.

Лікувальні взаємодії

Необхідно враховувати потенційні ризики при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують QT-інтервал (антиаритмічні засоби класів IA і III, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, деякі антибактеріальні). Також препарат може підвищувати концентрацію дигоксину, що вимагає корекції його дози. Взаємодія з антацидами можливе при застосуванні з інтервалом не менше 4 годин.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат протипоказаний до застосування під час вагітності. У період грудного вигодовування застосування можливе лише за строгим медичним показанням з оцінкою співвідношення ризику і користі для матері і дитини.

Побічні дії

З боку систем кровотворення: можливе пригнічення кісткового мозку, анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: крапивниця, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Обмін речовин: часто — анорексія; можлива гіпоглікемія, обострення порфірії.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, екстрапирамідні розлади, дистонія, тремор.

З боку зору: неясність зору, ретинопатія, зміни у полі зору, порушення кольорового сприйняття, можливий розвиток макулопатії.

З боку серцево-судинної системи: удлинение QT-інтервалу, аритмії, кардіоміопатія.

З боку шкіри: висипи, зуд, зміни пігментації, алопеція.

Інші можливі побічні ефекти — нудота, блювання, болі у животі, порушення функції печінки, зміни на шкірі та слизових оболонках.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до гідроксихлорохіну або інших компонентів препарату
• Ретинопатія або історія макулопатій
• Дитячий вік (особливо до 6 років і при низькій масі тіла)
• Період вагітності
• Тяжкі порушення функції печінки або нирок
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• Кардіальні порушення, зокрема удлинення QT-інтервалу, блокади пучка Гіса, гіпертрофія серця

Особливі вказівки

Перед початком тривалого лікування необхідно провести комплексне офтальмологічне дослідження. Після початку терапії контроль зору слід здійснювати кожні 6 місяців. При появі будь-яких зорових порушень препарат слід скасувати. Враховувати ризик розвитку кардіотоксичності, особливо у пацієнтів з порушеннями серцевої діяльності або електролітних балансів. Важливо дотримуватися рекомендованих доз і уникати перевищення максимальної добової норми.

Застосування при порушеннях функцій органів

При порушеннях функції нирок: дозу слід коригувати залежно від ступеня порушення, під контролем концентрацій препарату в плазмі. При порушеннях функції печінки: застосування можливе з обережністю, з зменшенням дози та під контролем стану.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Робити особливу увагу до можливих побічних ефектів, зокрема офтальмологічних і кардіологічних. Регулярно проводити контроль зору та ЕКГ.

Застосування у дітей

З особливою обережністю, з урахуванням вікових особливостей та ваги дитини. Таблетки по 200 мг не рекомендуються для дітей з масою тіла менше 31 кг.

Коди МКХ та показання

Згідно з МКХ, застосовується при захворюваннях, що входять до груп:

• B50–B54 — Малярія
• L93 — Системна червона волчанка
• M01 — Ревматоїдний артрит

Виробник

Препарат випускається виробником, що забезпечує відповідність стандартам якості та безпеки.