Галоперидол (Haloperidol) – інструкція із застосування

Форма випуску

Препарат представлений у вигляді таблеток по 1,5 мг, упакованих у контурні ячейки по 50 штук, а також у флаконах для ін'єкцій з дозуванням від 0,5 до 50 мг. Таблетки мають білий або білий із легким жовтуватим відтінком колір, плоскоцилиндричну форму з фаскою, що полегшує проковтування. Вспомогальні речовини включають лактозу, картопляний крохмаль, мікрокристалічну целюлозу, гидроксипропилцеллюлозу "Клуцел" та магнію стеарат.

Код АТХ

N05AD01

Клініко-фармакологічна група

Антипсихотичні препарати (нейролептики)

Діюча речовина

Галоперидол

Фармако-терапевтична група

Антипсихотичний (нейролептичний) засіб

Фармакологічна дія

Галоперидол є потужним антипсихотичним засобом, що належить до похідних бутирофенону. Механізм його дії полягає у блокуванні допамінових D2-рецепторів у мозкових структурах, зокрема у мезолімбічних та мезокортикальних областях, що сприяє зменшенню психотичних проявів. Крім цього, препарат має помірний седативний ефект, обумовлений блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура мозку. Галоперидол проявляє виражену противорвотну активність за рахунок блокування допамінових D2-рецепторів у триггерній зоні рвотного центру. Також він має гіпотермічний ефект та здатен викликати галакторею, що обумовлено блокадою допамінових рецепторів у гіпоталамусі. Довготривале застосування може спричиняти зміни в ендокринному статусі, зокрема підвищення рівня пролактину та зниження гонадотропних гормонів.

Завдяки блокуванню допамінових рецепторів у чорній субстанції, галоперидол може викликати екстрапірамідні розлади. Препарат практично не має холіноблокуючої дії. Він ефективно усуває симптоми психозу, такі як бред, галюцинації, мани, а також прояви аутизму та гіперактивності у дітей. У пацієнтів із резистентністю до інших нейролептиків він проявляє ефективність. Галоперидол може мати активуючий вплив, полегшуючи стан пацієнтів із затяжними депресіями та поведінковими порушеннями.

Показання до застосування

• Острі та хронічні психотичні розлади, зокрема шизофренія, біполярні розлади, епілептичні та алкогольні психози;
• Психомоторне збудження різної етіології;
• Бред та галюцинації різного походження;
• Хорея Гентінгтона;
• Олігофренія;
• Ажіотовані депресії;
• Розлади поведінки у дітей та підлітків, включно з гіперактивністю та дитячим аутизмом;
• Психосоматичні порушення;
• Болезнь Туретта та заикання;
• Довго збережені та стійкі до терапії нудота та блювота;
• Профілактика та лікування нудоти і блювоти при хіміотерапії.

Спосіб застосування, курс і дозування

Внутрішньо

Дорослим рекомендується початкова доза від 0,5 до 5 мг двічі або тричі на добу. У разі необхідності дозу поступово підвищують до 5–10 мг на добу, залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза — 100 мг. Пацієнтам похилого віку призначають початкову дозу 0,5–2 мг двічі або тричі на добу, із подальшим збільшенням у разі потреби.

Дітям призначають у дозі 25–75 мкг/кг на добу у 2–3 прийоми. Дозу підбирають індивідуально з урахуванням віку та стану дитини.

Парентеральне застосування

Внутрішньом’язово: початкова доза — 1–10 мг з інтервалом між ін’єкціями 1–8 годин. Для депо-форм застосовують 50–300 мг один раз на 4 тижні.

Внутрішньовенно: разова доза — 0,5–50 мг залежно від клінічної ситуації. Частоту та обсяг повторних введень встановлює лікар.

Лекарственное взаимодействие

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС або з алкоголем, можливо посилення седативного і депресивного впливу. З препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, — підвищується ризик розвитку таких побічних ефектів. У разі застосування з антихолінергічними засобами можливе посилення їх дії. Взаємодіє з протисудомними препаратами, потенціює ефект антигіпертензивних засобів, може знижувати дію леводопи і перголіду. Посилює токсичність літію та метилдопи, а також може змінювати концентрацію інших лікарських засобів у крові.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Галоперидол протипоказаний під час вагітності та в період лактації через потенційний тератогенний та фетотоксичний вплив. Виводиться з грудним молоком, що може викликати седативний ефект і порушення рухової активності у немовлят.

Побічні дії

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, тривожність, ейфорія або депресія, сонливість, акатизія, паркінсонізм, екстрапірамідні розлади, судоми, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія, аритмія, зміни на ЕКГ (зокрема, подовження інтервалу QT).

З боку травної системи: нудота, блювота, сухість у роті, запор або діарея, порушення функції печінки.

З боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, моноцитоз.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія, порушення менструального циклу, зниження потенції, підвищений лібідо.

Обмін речовин: зміни цукру в крові, гіпонатріємія, надмірна або недостатня вага.

Зору: порушення гостроти зору, катаракта, ретинопатія.

Аллергічні реакції: шкірна висипка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Протипоказання

• Порушення функцій ЦНС, що супроводжуються екстрапірамідними симптомами;
• Депресії, кома різної етіології;
• Гіперчутливість до галоперидолу;
• Тяжкі порушення серцево-судинної системи, особливо із подовженням інтервалу QT;
• Період вагітності та годування груддю;
• Дитячий вік до 3 років.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях, епілепсії, глаукомі, печінковій та нирковій недостатності. Під час тривалого лікування необхідно регулярно контролювати стан пацієнта, зокрема функцію печінки та крові. У пацієнтів похилого віку знижують початкову дозу і здійснюють більш повільний підбір терапії через високий ризик екстрапірамідних та інших побічних ефектів.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами

Під час лікування галоперидолом рекомендується утриматися від управління транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами через можливість виникнення сонливості, запаморочення та порушень уваги.

Застосування при порушеннях функцій нирок і печінки

При нирковій недостатності застосовують з обережністю, зменшуючи дозу. Аналогічно — при печінковій недостатності, з урахуванням потенційного порушення метаболізму препарату.

Застосування у похилому віці

Пацієнтам похилого віку рекомендується починати терапію з низьких доз з подальшим поступовим підвищенням для запобігання розвитку екстрапірамідних та інших побічних ефектів.

Застосування у дітей

Протипоказано застосовувати у дітей до 3 років. Для дітей старше 3 років дозування підбирається індивідуально, з урахуванням віку та стану дитини, та не повинна перевищувати 75 мкг/кг на добу.

Коди МКБ

Код МКБ	Опис
F20	Шизофренія
F31	Біполярне розлад
F41.2	Змішане тривожно-депресивне розлад
G10	Хорея Гентінгтона
R06.6	Ікота
R11	Нудота і блювота
R44.3	Галюцинації невизначеного характеру